受体介导脂质体的研究进展

配体修饰脂质体通过受体介导的内吞作用主动靶向药物至靶位,增加了药物靶向的特异性,减少了对非靶组织器管损伤,提高了疗效,是一种具有广阔发展前景的剂型。本文综述了近年来受体介导脂质体的研究进展。     

配体-受体系统介导的药物靶向性研究进展

配体-受体系统介导的药物靶向性研究在过去10年中得到了很大的发展。配体介导的主动靶向能够将药物定向运送到血管腔隙、细胞表面和细胞内。使用的配体包括抗体、蛋白质、肽、脂蛋白、糖类以及其他内源性分子。文章介绍了药物靶向研究中使用的多种配体-受体系统，包括运铁蛋白受体、脂蛋白受体、细胞因子受体、凝集素受体、清道夫受体和叶酸受体。     

受体介导肿瘤主动靶向的研究进展

肿瘤细胞表面过度表达一系列受体，能与特异性的配体或抗体结合并诱导细胞内化。以这些受体作为靶点，使药物与特异性配体或抗体结合即可将药物主动靶向肿瘤细胞。本文综述目前在临床和实验研究中用于肿瘤主动靶向的几种受体，包括酪氨酸激酶受体、叶酸受体、激素受体、脂蛋白受体、转铁蛋白受体等。通过了解这些受体及其在肿瘤主动靶向方面的作用，有助于我们对抗肿瘤药物和新型抗肿瘤药物载体的研究。     

受体介导肿瘤主动靶向的研究进展

肿瘤细胞表面过度表达一系列受体,能与特异性的配体或抗体结合并诱导细胞内化。以这些受体作为靶点,使药物与特异性配体或抗体结合即可将药物主动靶向肿瘤细胞。本文综述目前在临床和实验研究中用于肿瘤主动靶向的几种受体,包括酪氨酸激酶受体、叶酸受体、激素受体、脂蛋白受体、转铁蛋白受体等。通过了解这些受体及其在肿瘤主动靶向方面的作用,有助于我们对抗肿瘤药物和新型抗肿瘤药物载体的研究。     

主动靶向脂质体研究进展

目的 介绍主动靶向脂质体最新研究进展。方法 查阅近年来国内外相关文献,对主动靶向脂质体的表面修饰、配体选择及应用进行进行总结和归纳。结果 主动靶向脂质体的表面修饰有三种方法：作为组份直接制备;键合到脂质体表面;后插入法。主动靶向脂质体可以将药物传递到靶组织、靶向细胞或靶细胞器,提高药物的生物利用度,而不增加对正常组织或细胞的毒性,是近年研究最为广泛的主动靶向给药系统。结论 主动靶向脂质体是一种非常有前途的给药系统。     

双重修饰的主动靶向脂质体研究进展

主动靶向脂质体是靶向递药体系的一个重要角色。由于传统的单一基团修饰的主动靶向脂质体存在靶向效率不高、细胞摄取率不高等缺点,人们不断探索采用两种或多种不同识别分子或其他协同分子共同修饰脂质体。本文拟针对双重修饰脂质体技术的研究进展进行综述。通过对两种特异性配体或抗体共同修饰、特异性配体与细胞穿透肽共同修饰、两种细胞穿透肽共同修饰等不同类型的双重修饰脂质体的综述分析,我们发现双重修饰技术具有提高靶向准确性和靶向效率,提高药物摄取,提高对靶点的黏附能力和血流稳定性等优势,尤其在跨膜穿越屏障系统的应用中凸显作用。     

主动靶向脂质体在抗肿瘤治疗中的研究进展

主动靶向脂质体给药系统可使抗肿瘤药物与靶组织结合,将药物可控性地分布于靶组织并持续缓慢释药,在提高药物抗癌效果的同时,降低了其对正常组织的不良反应。本文主要介绍了免疫脂质体、受体介导的脂质体、糖基修饰的脂质体及多肽修饰的脂质体等主动靶向脂质体在抗肿瘤研究中的进展。主动靶向脂质体给药系统将会发展为抗肿瘤药物的理想剂型,具有很好的临床应用前景。     

受体介导的靶向基因载体的研究进展

受体介导的基因给药系统是非病毒性载体发展的重点,通过对靶向载体进行结构改造,可以避免DNA/载体复合物与血浆蛋白的相互作用。促进DNA从内吞体的释放和向细胞核的转运,改善体内过程,提高靶向性。     

脂质体靶向性的研究进展

近年来,为了提高脂质体的靶向性,国内外进行了广泛研究,开发出多种多样的靶向脂质体,为药物及基因的定向转移提供了有效手段,并为最终实现药物的体内控释开辟了前景。该文简要综述这方面的研究进展。     

配体修饰脂质体的研究进展

目的:寻找较为稳定、有效且制备方法可靠的新的配体修饰脂质体(Ligand-modified liposomes,LML)。方法:查阅配体修饰脂质体的相关文献,综述了叶酸、甘露糖基、抗体、肽等不同配体修饰的脂质体的研究进展。结果与结论:配体修饰后的脂质体在靶向性与药效学方面有明显的提升,但也面临着巨大的挑战,如抗体和蛋白质等大分子配体会增加脂质体的免疫性,加快脂质体的循环清除等。配体修饰脂质体作为药物载体将会逐渐在疫苗接种、基因转染、靶向制剂方面发挥更加重要的作用。     

多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展

目的 介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法 查阅和归纳总结近几年相关文献。结果 阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论 多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。     

多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展

目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸（APRPG）多肽、细胞穿透肽（CPP）、血管活性肠肽（VIP）等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。     

主动靶向脂质体药物的研究进展

［摘要］近年来,国内外主动靶向脂质体药物的研究开发取得很大进展。分别简述主动靶向脂质体药物的优点、分类、制备方法及其主动靶向性的评价。主动靶向脂质体药物已应用于抗肿瘤、介导基因转染、抗菌、抗病毒等治疗,具有广阔的应用前景。     

脂质体修饰性材料应用研究进展

脂质体作为低毒性与免疫原性的药物载体已被应用于难溶性、不稳定、毒性等药物的递送,但传统脂质体仍存在稳定性差、体内循环时间不足、主动靶向性不明显等缺陷,因此选择适宜的修饰性材料制备脂质体已成为必要手段。修饰脂质体的方法主要有：在膜材中加入表面活性剂或改性物质,在膜表面嵌插靶向配体物质,将配体与膜材偶联共同组成脂质体结构。通过总结近年来脂质体常用的修饰性材料,阐释修饰原理并分析其优势及弊端,为脂质体的研究与开发提供借鉴。     

脂质体肝实质细胞靶向性研究

目的 脂质体经配体修饰后介导受体细胞,以达靶向给药。方法 肝实质细胞上无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的配体无唾液酸胎球蛋白(AF)修饰脂质体得AF-SSL。将ASGP-R重组于脂质双分子膜(BLM)得ASGP-R-BLM,与AF-SSL相互作用,监测BLM膜电参数变化,确定受体-配体间识别反应;用3H标记方法测AF-SSL与肝实质细胞在体内外靶向性;将AF-SSL包抗癌药阿霉素(ADM),考察其抗癌药效。结果ASGP-R-BLM稳定时间随AF-SSL加入量增加而缩短,表现出明显的量效关系,证明在ASGP-R-BLM与AF-SSL之间有特异识别反应;体外AF-SSL与肝实质细胞结合率明显高于无AF修饰脂质体SSL(在第10和90 min时P<0.05,在第30和60 min时P<0.01);抗肝癌疗效,AF-SSL组大鼠存活期显著长于无AF修饰组,且对心、肾、肺的毒副作用小。结论配体修饰脂质体达到主动靶向对应受体细胞是可行的,本文为脂质体细胞水平靶向给药提供依据。     

叶酸受体介导pH敏感型分子靶向阿霉素脂质体的表征与含量测定法的建立

目的:表征叶酸受体介导pH敏感型分子靶向阿霉素脂质体,建立RP-HPLC法进行含量测定。方法:采用动态光散射法测定脂质体的粒径;采用液相色谱法开展含量测定的方法学研究与验证。选用Agilent HC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为1.23%醋酸钠水溶液(用冰醋酸调pH至3.3)-甲醇(55∶45),等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长233 nm,柱温30℃。结果:自制的新型脂质体粒径(120±20)nm(PDI<0.200),包封率不小于91.0%。建立的RP-HPLC法中,自制脂质体的辅料对主峰无干扰,且各杂质峰与主成分峰均能达到基线分离,检测限为0.2 ng(S/N=3),定量限为1.0 ng(S/N=10),主成分的浓度在1.0～40.0μg.mL-1范围内线性良好(r=0.9991)。结论:本文所建方法简便易行,专属性强,灵敏,耐用性好,适于本脂质体中阿霉素的含量测定。     

提高脂质体主动靶向性材料的研究进展

目的:为制备高效的脂质体提供参考。方法:以"材料""脂质体""Materials modified liposomes"等为关键词,组合查询2000-2016年在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对修饰脂质体材料的种类、特点及其在制剂中的应用研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献439篇,其中有效文献45篇。目前用于修饰脂质体的材料主要有糖类及其衍生物、配体类、聚合物类及肽类等。其中糖类及其衍生物、配体类和肽类修饰后的脂质体具有主动靶向性,能提高药物的生物利用度;聚合物类修饰后的脂质体可提高药物的稳定性。目前国内修饰脂质体材料还处在研发阶段,临床应用较少,存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、各类材料是否能广泛用于不同含药脂质体的修饰、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题,有待今后去攻克。     

新型强化材料修饰脂质体的研究进展

综述强化材料修饰的脂质体的研究现状和发展趋势。围绕目前正在进行临床试验研究阶段的脂质体制剂,如多糖修饰脂质体、甘草次酸修饰脂质体、聚乙二醇修饰脂质体、PAC膜修饰脂质体、RGD修饰脂质体、聚赖氨酸修饰脂质体、泊洛沙姆修饰脂质体等,分析用强化材料修饰后的脂质体在稳定性、靶向性、体内循环作用时间等方面的提高情况,并对脂质体存在的问题及设计中应该注意的方面和今后发展可行性进行了探讨。