正交设计喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球

目的：探索喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球的最优工艺参数。方法：以外观形态、包封率、收率等为指标,采用正交设计对喷雾干燥工艺参数进行优选。结果：最优工艺参数：进风温度90 ℃,加料速度10 mL·min^-1,雾化器转速50 r·min^-1。结论：麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求；影响微球成型的主要因素为进风温度；喷雾干燥技术制备中药微球有利于工业化生产。     

麦冬皂苷肠溶微球综合评价方法研究

目的:制备麦冬皂苷肠溶微球,建立综合评价方法。方法:采用喷雾干燥技术制备微球,从常规评价指标、物理性能评价指标和肠溶性评价指标三方面评价微球质量。结果:收率为(81.7±2.1),包封率为(86.55±0.86),载药量为(23.1±0.2),2h内酸中释放度为(9.18±0.08),45min内缓冲液中释放度(73.79±0.29);平衡吸湿量从12.9降低为5.8。结论:建立一套可操作性强,重现性好,可全面评价肠溶微球的综合评价方法。     

麦冬皂苷研究Ⅶ·麦冬皂苷肠溶微球的释放度研究

目的:探讨微球的释放度影响因素,为制剂成型提供依据。方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球在酸中及缓冲液中麦冬总皂苷的累积释放度。结果:随着丙烯酸树脂Ⅱ(囊材)浓度的增加,累积释放度呈下降趋势。突释效应的达峰时间随着药物与囊材比的增大而延缓。结论:囊材浓度、药物囊材比为影响微球在酸中及缓冲液中累积释放度的主要影响因素。     

麦冬皂苷肠溶微球制剂对大鼠胃黏膜的影响

目的比较麦冬皂苷提取物和麦冬皂苷肠溶微球对大鼠胃黏膜的影响。方法采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型。将大鼠随机分为6组，即麦冬皂苷提取物高、低剂量组（480，240mg·kg^-1）、麦冬皂苷肠溶微球高、低剂量组（1536，768mg·kg^-1）、空白对照组（0．5％CMC—Na）和阴性对照组（空白肠溶微球溶液1152mg·kg^-1），观察各组产生溃疡的动物数，比较各组溃疡发生百分率、溃疡指数和胃蛋白酶活力。结果与麦冬皂苷提取物组比较，麦冬皂苷肠溶微球组能明显减少渍疡发生百分率，降低溃疡指数，降低胃蛋白酶活性。结论麦冬皂苷肠溶微球能减轻麦冬皂苷提取物对胃黏膜的刺激。     

麦冬皂苷肠溶微球的载药量和包封率研究

目的:探讨微球载药量和包封率对制剂质量评价的作用,提供更为精确的计算方法控制微球质量.方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球中麦冬总皂苷含量,确定载药量及包封率.结果:麦冬皂苷肠溶微球包封率(%)为94.75±2.68,载药量(mg·g-1)为54.81±2.12.结论:载药量可直接影响临床用药剂量,而包封率则体现了制备工艺的优劣及制剂质量.因此,在评价微球质量时除了检查制剂的载药量,更要检查其包封率,从而更为全面地评价微球制剂质量.     

喷雾干燥法制备断血流皂苷微球

目的:探索喷雾干燥技术制备断血流皂苷微球的最佳工艺参数。方法:利用高效液相色谱法测定断血流皂苷A含量;以外观形态、载药量和包封率为指标,对进风温度、进样速度、增塑剂种类、药物与囊材比例等因素进行考察。结果:最佳工艺参数为进风温度90℃,进料速度2.5 mL.min-1,增塑剂为甘油,药物与囊材比例1∶4。结论:断血流皂苷微球质量符合预期要求;采用喷雾干燥法制备断血流皂苷微球工艺合理、可行。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸

目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量.方法:采用国产球形微九造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能.结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求.结论:采用挤出滚圆-流化床包农法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段.     

液质联用研究麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度

目的研究单次ig麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度,以期提供最为直接的制剂质量评价。方法建立HPLC-M S分析方法,以固相萃取技术(SPE)进行血样处理,测定单次ig麦冬皂苷肠溶微球(被测制剂)及混悬剂(参比制剂)后不同时间血浆中薯蓣皂苷元的质量浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果Cm ax为(637.81±17.23)ng/mL,tm ax为(4.0±0.0)h,AUC0-72为7 840.01±412.03。结论麦冬皂苷肠溶微球与普通混悬剂在ig单次给药后,大鼠体内的吸收、分布、消除性质颇为相似,其药动学参数数据也较为一致,相对生物利用度为(91.10±3.44)%。     

三七总皂苷肠溶微丸的制备及处方工艺优化

目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷微丸.方法:采用挤出滚圆技术,首先制备三七总皂苷载药丸芯,然后采用流化床底喷包衣设备,以丙烯酸树脂类包衣材料Eudragit L30D-55对载药丸芯进行包衣并用中心复合设计优化肠溶包衣处方.结果:所得三七总皂苷肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放百分数小于5%,在模拟人体胃肠道环境中3 h内累积释放85%以上.结论:制得的三七总皂苷肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了三七总皂苷类成分在胃液中的降解.     

喷雾干燥法制备月见草油微球的工艺研究

目的:探索喷雾干燥技术制备月见草油微球的最佳工艺参数。方法:利用气相色谱内标法测定γ-亚麻酸甲酯含量;以收率和包封率为指标,采用正交设计对喷雾干燥工艺参数进行优化。结果:最佳工艺参数为进料速度3mL·min^-1,雾化压力100kPa,进风温度105℃。结论:月见草油微球质量符合预期要求;影响微球成型的主要因素为进料速度;喷雾干燥法制备月见草油微球工艺合理、可行。     

微波辅助提取麦冬黄酮的工艺研究

目的:研究微波辅助法提取麦冬黄酮的工艺条件。方法:采用单因素试验,探讨料液比、微波处理时间、微波强度以及乙醇体积分数对麦冬黄酮提取量的影响,并与传统回流法进行比较。结果:微波提取优化工艺条件为:乙醇体积分数为90%,料液比为1:14(g/ml),微波功率为中档,微波提取时间4min。微波处理后再进行回流提取较不经微波处理得到提取物的黄酮含量高出39.7%。结论:微波辅助法是一种提取麦冬黄酮的有效方法。     

麦冬菌根的形态学研究

 目的从细胞学水平上研究麦冬的菌根结构特征。方法采用组织切片方法光学显微镜下观察麦冬的菌根形态和内部结构。结果麦冬的根被细胞中存在大量真菌菌丝,菌丝能穿透根被细胞壁并在其中定殖,随后菌丝可进一步侵染外皮层细胞,受到真菌侵染的外皮层细胞壁不断加厚,加厚的细胞可达2～3层细胞;真菌能穿过这些厚壁细胞,进而侵入到皮层薄壁细胞。结论皮层是真菌与植物相互作用的活跃部,但真菌并不能侵染麦冬根的髓部及中柱细胞。     

麦冬适宜移栽期试验

本文通过对不同时间移栽的二年栽培麦冬的产量与生长情况的比较分析,提出麦冬二年栽培的适宜移栽期在立夏前15—25天。     

麦冬内生真菌与麦冬生长周期

目的：研究不同生长阶段麦冬根部的内生真菌。方法：采集不同生长阶段的麦冬根段，切片染色法观察麦冬根内真菌显微结构及真菌侵染的特征，分析麦冬内生真菌与麦冬发育的关系。结果：麦冬根内含有丰富的内生真菌，苗期根内逐渐出现菌丝并形成大量菌丝团，块根发生初期菌丝连续分枝形成丛枝，块根生长和块根膨大期内存在大量泡囊。结论：麦冬根内的真菌为丛枝菌根真菌，不同生长阶段，根内出现内生真菌的菌丝、丛枝、泡囊，显示内生菌可能与麦冬生长、活性成分的合成有关。     

喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊的影响因素考察

目的探索喷雾干燥技术对制备陈皮挥发油微囊成型性的影响。方法以阿拉伯胶为囊材,采用喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊。单因素考察进风温度、进样速度、喷雾空气流量以及排风容积。采用均匀设计对工艺参数进行优选。结果最佳条件为囊材阿拉伯胶与药物比为0.9,增塑剂微粉硅胶与囊材比为0.15,进风温度145℃,进样速度18mL/min,喷雾空气流量40L/h。制得的微囊表面较光滑,平均包封率达84.50%,平均载药量为28.32%。结论所选用的喷雾干燥法优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。