含睾丸酮的乳酸—乙醇酸共聚物微球的制备及体外药物释放

目的：对睾丸酮微球长效制剂的开发进行的可行性研究。方法：以生物降解医用材料乳酸（ＬＡ）－乙醇酸（ＧＡ）共聚物（ＰＬＧＡ,ＬＡ：ＧＡ,８：２）为载体,用溶剂挥发－溶剂萃取法制备含睾丸酮（Ｔ）的ＰＬＧＡ微通过体外药物释放评价微球的药物缓释作用,并考察＾６０Ｃｏ辐照灭菌对Ｔ／ＰＬＣＡ微球的理化性质及体外释药速率的影响。结果：采用溶剂挥发－溶剂萃取法可得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的Ｔ／ＰＬＧＡ微     

聚乳酸纳米颗粒载体材料的研究现状

胶体型载体系统由于具有网状内皮系统靶向性、缓释性及表面可修饰性等特点 ,近年来成为医药学领域中的研究热点。而纳米颗粒 (毫微粒、毫微球、毫微囊 )具有稳定的物理化学性质、较高的物理强度、易于表面修饰等特性 ,因此在胶体型载体系统中倍受关注。聚乳酸 (ＰＬＡ)由于具有优良的生物相容性和可生物降解性 ,可满足胶体型载体系统的主要要求 :易生物降解和消除 ,高的载药量 ,易于制备 ,稳定 ,是目前使用最多的纳米颗粒载体材料[1] [2 ] 。本文就ＰＬＡ纳米颗粒载体的生物特性及应用研究综述如下。一、ＰＬＡ纳米颗粒的生物特性1.生物相容…     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

[目的]通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统,并对其载药、体外释药及降解特性进行检测,评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性.[方法]应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂,以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球;以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白,应用相同的方法制备负载BSA的微球.应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性.[结果]制备的微球球形良好,球体表面光滑,具有较高的TGF-β1包封效率90.1%).持续7 d的药物释放试验表明,BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放,其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率.溶菌酶溶液降解作用下,4周的体外降解过程中,可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变.[结论]应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球.这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值.     

多孔PLGA微球的应用研究进展

多孔PLGA微球是一种新型的药物载体,安全无毒可生物降解,其多孔结构使其具有密度低、表面积大、表面渗透能力强等特点。同时多孔PLGA微球载药能力强,可包载亲、疏水性药物及多肽蛋白质类生物大分子药物,在药物的靶向输送、控制释放、组织再生与修复等方面研究越来越广泛。本文综述了多孔PLGA微球的制备方法及其在生物医药领域的应用,并对其发展前景进行展望。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。     

生物可降解哑铃状高分子共聚物替莫唑胺载药微球的制备与表征

以生物可降解的哑铃状高分子共聚物材料作为药物载体,饱和替莫唑胺水溶液为选择性溶剂,采用透析法制备了替莫唑胺载药微球。通过动态光散射仪、扫描电镜、紫外分光光度计对替莫唑胺载药微球的粒径分布、表面形貌、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：微球载药后其平均粒径不超过800 nm,载药量可以达到39.9%;体外释放时间可达900 h以上,且可用n级动力学速度方程较为真实地反映其释放行为。细胞实验证明了替莫唑胺载药微球对人源性SHG 44细胞的抑制效果优于替莫唑胺纯药粉末。     

聚羟基丁酯酯缓释微球的制备及性能

用溶剂蒸发法制备了以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯为载体、以安定为模药的缓释微球,讨论了药物与载体之比对药物含量与包封率的影响,以及制备微球条件对药物释放性能的影响;微球平均粒径为３０～４０μｍ,粒径分布在１～１．５之间,最大载药量为１９．５１％;最高包封率为６７．１１％;体外累积释放曲线呈“两相”释放特征并拌随初始的“突释效应”。扫描电镜观察微球表面呈皱缩表观形态结构,微球内部横断面具有孔道与孔     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

【目的】通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统，并对其载药、体外释药及降解特性进行检测，评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性。【方法】应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂，以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球；以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白，应用相同的方法制备负载。BSA的微球。应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性。【结果】制备的微球球形良好，球体表面光滑，具有较高的TGF-β1包封效率90．1％)。持续7d的药物释放试验表明，BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放，其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率。溶菌酶溶液降解作用下，4周的体外降解过程中，可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变。【结论】应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球。这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值。     

地塞米松聚乳酸羟基乙酸磁性微球体外生物相容性评价

背景 磁性微球是近年来出现的一种靶向给药技术,可局部给药,达到控释或缓释效果,减少药物对注射部位的刺激反应,在医学诊断、成像和治疗方面有着广泛的应用.目的 制备地塞米松聚乳酸羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)磁性微球,观察其外观、质量、生物相容性及体外释放等特征.方法 制备方...     

抗感染纳米羟基磷灰石局部药物缓释微球的研制及体外释药实验

目的 研制抗感染纳米羟基磷灰石（nano—HA）药物缓释微球,为骨髓炎的治疗提供一新型的局部药物缓释系统（DDS）。方法 采用nano-HA为载药核心载体,外包裹生物相容性好且可降解的聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物／聚乙二醇（PHBV／PEG）,承载硫酸庆大霉素（GM）制成nano-HA-PHBV／PEG—GM缓释微球,研究其结构及体外释药特性。结果 微球具有明显缓释作用,90mg DDS体外释放实验显示第1天释放量为165．2μg／mL,其后下降并以较低水平稳定释放。维持有效释药时间在28d以上。结论 抗感染nano-HA药物缓释微球具有良好的体外缓释作用,有广泛的应用前景。     

微球在组织工程中的应用

组织工程一直是生命科学领域研究的热点,存在着不少亟待解决的难题,如种子细胞的扩增、工程支架的制备、组织工程所需药物的控制释放等。在解决这些难题时,常要用到微球技术,如微球可以用作微载体培养种子细胞、也可用于制备支架或直接用作支架、还可作为控制药物释放的载体。本文主要介绍微球在组织工程中的应用概况,并总结有关微载体性能改良、微球制成支架,以及载药微球加入支架技术方法的研究进展。     

线性-树枝状共聚物载药微球的制备、表征及体外释放

以自制的生物可降解线性-树枝状两嵌段两亲共聚物材料为药物载体,采用透析法制备了雷帕霉素载药微球。通过扫描电子显微镜（SEM）、动态光散射仪（DLS）、紫外分光光度计对雷帕霉素载药微球的表面形貌、粒径分布、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：载药微球的载药量和包封率分别可达到40%和90%以上,与哑铃型三嵌段两亲共聚物载药微球相当,但平均粒径大幅降低（粒径约300 nm）,同样具有显著的缓释作用。     

影响鼻腔给药微球黏附性的载体因素

从载体材料的种类、黏附作用的机制和对材料的修饰等方面,分析及探讨影响微球在鼻腔黏膜表面黏附性能的载体因素。制备鼻腔微球的过程中,所选用生物黏附性材料的种类、相对分子质量大小、制剂pH值以及对材料的修饰均对微球制剂的黏附性有一定的影响,为研究鼻腔给药微球提供了思路。     

姜黄素微球的制备及缓释性能研究

目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间,研究聚合物分子量对缓释性能的影响,探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油（O/W）乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球,采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径,UV-VIS分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。结果制备得到粒径〈10μm的微球,聚己内酯分子量越大,姜黄素释放时间越长,且药物释放满足Fickian扩散方程。结论聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间,可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。     

微球、纳米球制剂临床应用进展

微球(microsphere)、纳米球(nanosphere)技术是由上世纪末发展起来的新型给药技术。微球系指药物溶解或分散在辅料中形成的粒径为1～2 5 0um微小球状实体,而粒径在10～10 0 0nm之间的通常称之为纳米球(又称毫微球、纳米粒)。微球制剂系指药物与适宜的辅料通过微型包裹技术制得的微球,然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂。药物以微球、纳米球的形式给药后,可使药物具有靶向和控释作用,改变了药物在体内的动力学,从而提高药物的生物利用度,降低毒副作用[1 ] 。目前有关微球、纳米球技术应用的文献报道非常多,但根据包裹的核心药物…     

磁性药物微球治疗恶性肿瘤的进展

磁性药物微球是新型的第四代靶向给药系统。系将药物与磁性物质通过适当的载体制成稳定体系,在足够强的外磁场作用下,使药物在体内定向移动、定位聚集并释放,从而集中在病变部位发挥疗效,具有高效、低毒的特点。本文对磁性药物微球的组成、制备、特性及治疗恶性肿瘤的进展,作一综述。     

浅谈药物微球制剂的研发

微球作为载体是制各生物分子长效注射剂的一种常用手段，微球骨架或膜材料一般由生物可降解聚合物组成，如：淀粉、明胶、白蛋白、聚乳酸等，其中PLA与PLGA最为常用。生物大分子药物的长效注射剂一般采用微球(Wicrosphere)或毫微球(Nanosphere)为载体，药物被包裹在其中。微球直径在1-250μm之间，毫微球直径小于1μm，注入人体内后，药物可以通过扩散、溶蚀等机制从载体释放出来。第一个上市的长效微球注射剂为促黄体激素释放激素控释微球剂。用于治疗激素分泌失调引起的前列腺癌、性早熟、子宫内膜移位等。     

布洛芬聚乳酸微球的合成和体外释放

用开环聚合法制备生物可降解材料聚乳酸，选用9400、15000、21000等3种不同分子量的外消旋聚乳酸作为药物的载体，制成布洛芬微球，测定其粒径和体外释放速度。结果显示，药物在一定时间内能够平稳释放，聚乳酸分子量越大，药物的释放越缓慢。表明布洛芬聚乳酸微球能够作为一种缓释制剂，释放性能与微球的分子量有关。     

鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究

目的: 以壳聚糖为载体材料,氟尿嘧啶为模型药物, 制备鼻腔给药脑靶向微球.方法: 以液体石蜡为油相,span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球.正交实验设计优化制备工艺,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力.结果:所得微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径(43±4) μm,载药量38.5%±1.0%,包封率79.0%±1.8%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.103 5t1/2 0.028 4 (r=0.996 5).壳聚糖微球具有良好的生物粘附性,可显著降低纤毛输送速率(P<0.01),有效地延长微球在鼻腔的滞留时间.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备.壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,应用前景广阔.     

制备磷酸川芎嗪载药壳聚糖微球及其体外性质的考察

本研究以具有多种治疗作用的磷酸川芎嗪为模型药物,采用生物可降解材料壳聚糖为载体材料,采用乳化交联固化法制备磷酸川芎嗪壳聚糖微球。结果显示,磷酸川芎嗪壳聚糖微球载药量为（8.26±1.23）%,包封率为（81.67±0.97）%,显微镜下观察微球的形状良好,呈圆球形,平均粒径为25μm,粒径跨度为0.76。采用动态膜透析法测定含药微球的体外释药曲线,磷酸川芎嗪壳聚糖微球在体外缓慢释放药物,在第8天时释药量达到总药量的82%,说明磷酸川芎嗪壳聚糖微球具有良好的缓释效果。