裸花紫珠的化学成分研究

目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora叶的化学成分。方法 采用多种现代分离色谱技术进行分离纯化，通过波谱数据和理化性质进行结构鉴定，以及ECD确定新化合物的绝对构型；采用CCK-8法对新化合物的细胞毒活性进行筛选。结果 从裸花紫珠叶70%乙醇提取物中分离鉴定出34个化合物，其中化合物1～5为裸花紫珠烷A1(1)、(4S,6S)-4,6-二羟基-α-松油醇（2）、(1R)-2,2-二甲基-3-羟甲基-3-环己烯-1-甲酸（3）、(1R,4R)-2,2-二甲基-3-亚甲基-4-羟基环己烷-1-甲酸（4）、(1R)-2,2-二甲基-4-羟甲基-3-环己烯-1-甲酸（5）；化合物6～34为2,6-二甲氧基-对-苯醌（6）、对薄荷-8-烯-1,2-二醇（7）、天目地黄素B(8)、北玄参素G(9)、黄牡丹醇B(10)、香桂酮（11）、8-羟基-2,6-二甲基-(2E,6E)-辛二烯酸（12）、8-羟基-2,6-二甲基-(2E)-辛烯酸（13）、裸花紫珠烷A(14)、丁子香烷-2β,9α-二醇（15）、丁香烷-1,9β-二醇（16）、(8R,9R)-异丁香烷-8,9-二醇（17）...     

野灯心草地上部分菲类成分及其抗焦虑作用研究

运用正相硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、制备型HPLC等多种色谱方法从野灯心草地上部分分离纯化得到10个菲类化合物和4个其他类化合物。经质谱、NMR谱图解析鉴定结构,分别为厄弗酚(1)、灯心草酚(2)、juncuenin D(3)、去氢厄弗酚(4)、去氢灯心草酚(5)、juncuenin B(6)、dehydrojuncuenin B(7)、2-甲氧基-7-羟基-1-甲基-5-乙烯基菲(8)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(9)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基菲(10)、木犀草素(11),香草酸(12)、瑞香素(13)、对香豆酸(14)。其中,化合物13为首次从该属植物中分离得到,化合物5,8~12为首次从该植物中分离得到。采用小鼠高架十字迷宫实验评价菲类化合物6和7的抗焦虑活性,结果表明化合物6和7均具有抗焦虑作用。     

瓦山安息香树皮中2个新的2-苯基苯并呋喃类化合物(英文)

目的:研究瓦山安息香(Styrax perkinsiae)树皮的化学成分。方法:运用多种层析方法进行分离纯化, 并应用波谱方法鉴定其结构。结果:从该植物的树皮中分离得到10个化合物, 鉴定为 5-(2-propen-1-one)-7-methoxy-2-(3, 4-methylene-dioxyphenyl) benzofuran(1)、1′′-hydryoxyegonol gentiobioside (2)、obassioside B (3)、5-(3-羟基)丙基-7-甲氧基-2-(3, 4-二氧亚甲基苯基)苯并呋喃(4)、egonol-葡萄糖苷(5)、egonol-龙胆双糖苷(6)、egonol-龙胆三糖苷(7)、styraxlignolide B (8)、styraxjaponoside C(9)、masutakesideI(10)。结论:化合物1和2为新的2-苯基苯并呋喃类化合物。     

从轮叶木姜子中分离出天然的抗HIV倍半萜和丁烯羟酸内酯

作者从轮叶木姜子Litsea verticillata Hance的枝和叶中分离出6个倍半萜和5个丁烯羟酸内酯,其中包括3个新的倍半萜isolitseane A(1)、B(2)和C(3)以及一个新的丁烯羟酸内酯litseabutenolide(9),3个已知倍半萜为oxyphyllenodiol(4)、1,2,3,4-四氢-2,5-二甲基-8-(1-甲基乙基)-1,2-     

番荔枝子中番荔枝内酯类化学成分研究

目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法运用渗漉、萃取、柱色谱等方法进行分离和纯化,并结合化合物的理化性质及紫外、核磁、质谱数据进行结构鉴定。结果从番荔枝种子醋酸乙酯部位分得7个番荔枝内酯类化合物,分别鉴定为3-[7-[5-[1,4-二羟基-4-[5-(1-羟基十三烷基)-2-呋喃基]丁基]四氢-2-呋喃基]-2-羟基庚基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[9-[5-(1-羟基-4-十七烯基)四氢-2-呋喃基]羟基壬基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、bullatalicin(3)、番荔枝塔宁A(4)、番荔枝塔宁D(5)、泡番荔枝辛(6)、10-羟基-巴婆双呋内酯(7)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为泡泡素I和索拉宁B。     

用反相高效液相层析法测定眼科用毛果芸香碱制剂

毛果芸香碱(Pilocarpine)是咪唑生物碱,化学名为(2S,3R)-2-乙基-3[(1-甲基-5-咪唑基)-甲基]-4-丁酸内酯。眼科常用其盐酸盐或硝酸盐配制成稳定的缓冲等渗溶液以减轻眼内压,尤其用于青光眼。在含水的介质中,毛果芸香碱能水介     

深绿卷柏中的酚类成分

结合色谱技术,从深绿卷柏(Selaginella doederleinii)的乙醇提取物中分离鉴定出11种酚类化合物,分别为5种木脂素:(-)-里立脂素A,(-)-里立脂素B,(+)-荛花醇,(-)-去甲络石甙,(+)-罗汉松脂素(1)。2种苯丙酮:3-羟-1-(3-甲氧-4-羟苯基)-丙-1-酮(2),3-羟-1-(3)5-二甲氧-4-羟苯基)-丙-1-酮(3)。4种二黄酮类化合物:阿曼托黄素,7,7″-二-O-甲基阿曼托黄素,7,4′,7″,4′″-四-O-甲基阿曼托黄素和三叶胶树黄酮(4)。其中,化合物1,2,3为新的天然次级代谢     

三白脂B:三白草中1个新的木脂素成分

目的研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分。方法采用多种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果从三白草全草95%乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为反式-7,8-二氢-7-(3,4-亚甲二氧基)苯基-1′-(2-氧丙基)-3′-甲氧基-8-甲基苯并呋喃(1)、4-(3-甲氧基-4-羟基)苯基-3-甲基-3-丁烯-2-酮(2)、(+)-愈创木素(3)、(+)-反式-1,2-二氢脱氢愈创木脂酸(4)、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、异甘密树脂B(6)和perseal F(7)。结论化合物1为新化合物,命名为三白脂B,化合物2~7均为首次从该植物中分离得到。     

熟地黄泽泻郁金合煎液中2种成分煎出量的变化

目的研究熟地黄、泽泻、郁金合煎液中5-羟甲基糠醛、23-乙酰泽泻醇B煎出量的变化,为探讨三药合煎液的药效物质奠定基础。方法药材分为单煎-1(熟地黄)、单煎-2(泽泻)、单煎-3(郁金)、合煎-1(熟地黄/泽泻)、合煎-2(熟地黄/郁金)、合煎-3(泽泻/郁金)、合煎-4(熟地黄/泽泻/郁金)等7组,分别制备水煎液干浸膏,超声法提取,高效液相色谱法(HPLC)检测并计算煎出量(以药材计)。结果 5-羟甲基糠醛煎出量由高至低依次为单煎-1、合煎-1、合煎-4、合煎-2;23-乙酰泽泻醇B煎出量由高至低依次为合煎-3、合煎-1、合煎-4、单煎-2。结论与熟地黄、泽泻单煎液比较,合煎液中5-羟甲基糠醛煎出量降低,23-乙酰泽泻醇B煎出量增加,且差异均具有显著性(P0.01),推测三药合煎液发挥药效作用可能与23-乙酰泽泻醇B有关,一定程度上为阐明三药合煎液的药效物质提供了科学依据。     

Musclide-A_1非对映异构体的合成及其绝对立体化学结构的证实

麝香为鹿科动物原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。作者曾报道其具有强心作用的3个脂肪族硫酸酯成分Musclide-A_1、A_2和B。通过光谱分析和对照样品的合成,表明原先确定的Musclide-A_2和B的绝对立体结构有误。Musclide-A_2应该修正为1-羟基-6-甲基-(4S)-庚醇氢硫酸酯,而不是其对映异构体1-羟基-6-甲基-(4R)-庚醇氢硫酸酯;Musclide-B应该修正为(2R)-     

红曲米中的微量酚酸类成分

该文对功能红曲米中的微量化学成分进行了研究。采用多种色谱方法,从红曲米的乙酸乙酯提取物中共分离得到4个微量酚酸类化合物。综合采用UV,MS,IR,NMR等波谱技术鉴定了它们的化学结构,其分别为2-甲基-5-(2'R-甲基-4'-羟基-丁基)-肉桂酸(1)、5-(2'-羟基-6'-甲基苯基)-3-甲基呋喃-2-羧酸(2)、大豆黄素(3)、染料木素(4)。其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从红曲属中发现,化合物3~4为首次从红曲米中分离得到。     

披针新月蕨细胞毒活性成分研究

目的研究民族药披针新月蕨Abacopteris penangiana化学成分并评价其细胞毒活性。方法以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,1、2 D-NMR等波谱方法进行结构鉴定,MTT法测试各化合物的细胞毒活性。结果从披针新月蕨中分离鉴定了6个化合物,分别为4(S),5,7-三羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷[4(S),5,7-trihydroxy-4′-methoxy-6,8-di methyl-2(R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyrano-side,eruberin B,1];5,7-二羟基-4(S),4′-二甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷[5,7-di-hydroxy-4(S),4′-di methoxy-6,8-di methyl-2(R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyranoside,eruberin C,2];5,7-二羟基-4′-甲氧基-6-羟甲基-8-甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-O-β-D-葡萄糖苷[5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6-hydroxymethyl-8-methyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopyranoside,3];5,7-二羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-β-D-葡萄糖苷[5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6,8-di methyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopyranoside,eruberin A,4];高圣草素[5,7,4′-trihydroxy-3′-methoxyflavanone,homoeriodictyol,5];对-甲氧基桂皮醛(p-methoxycinnamaldehyde,6)。化合物3、4对L929及HeLa细胞的IC50值分别约为13.05、24.75μg/mL,25.11、18.32μg/mL。结论化合物3为新的天然产物,化合物2、5、6首次从新月蕨属植物中分得,化合物3、4对L929和HeLa具有显著抑制活性。     

谷氨酸诺氟沙星注射液与五种药物配伍的稳定性

谷氨酸诺氟沙星注射液是一种广谱抗菌药 ,临床上常分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍 ,用于细菌引起的多种感染性疾病。为此 ,本实验考察了谷氨酸诺氟沙星注射液分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍的稳定性 ,现报道如下。1　仪器与药品1.1　仪器UV - 2 4 0 1紫外分光光度计 (日本岛津 ) ,pHS - 2C型精密酸度计 (萧山市科学仪器厂 ) ,YB -I型澄明度检测仪 (天津大学精密仪器厂 )2　药品谷氨酸诺氟沙星注射液 (商品名斯林齐 ,四川奇力制药厂…     

铁皮石斛内生真菌Verticillium sp. KY-18的化学成分研究

目的研究铁皮石斛Dendrobium officinale内生真菌Verticillium sp.KY-18中氧杂环类化合物。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从Verticillium sp.KY-18的发酵产物中分离得到13个氧杂环类化合物,分别鉴定为2,6-dihydroxy-2-methyl-7-(prop-1E-enyl)-1-benzofuran-3(2H)-one(1)、nigrosporapyrone D(2)、oosponol(3)、2-甲基-4-吡喃酮(4)、6-甲基-5-[(1E)-丁烯基]-2-吡喃酮(5)、penicisochroman D(6)、verrucosapyrone B(7)、(1S,3S)-1,8-dimethoxy-3,5-dimethyl-6-hydroxyisochroman(8)、phomopsinone A(9)、pseudohalonectrin A(10)、dictafolin-A(11)、2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-2,6,8-trimethyl-4H-1-benzopyran-4-one(12)、2-pyrone-4,6-dicarboxylic acid(13)。结论化合物2~10为首次从该属真菌中分离得到;化合物11~13为首次从该真菌中分离得到。     

血竭化学成分及其糖尿病肾脏疾病肾小管损伤保护作用评价

采用大孔树脂、硅胶、葡聚糖凝胶、高效液相等色谱手段,对中药血竭的化学成分进行初步研究,分离得到1个反式二氢查耳酮类、4个黄烷类和1个二苯乙烯类化合物。通过现代波谱学、理化性质和文献比对鉴定其化学结构,分别鉴定为4-羟基-2,6-二甲氧基-3-甲基二氢查耳酮(1)、4′-羟基-5,7-二甲氧基-8-甲基黄烷(2)、7-羟基-4′,5-二甲氧基黄烷(3)、(2S)-7-羟基-5-甲氧基-6-甲基黄烷(4)、(2S)-7-羟基-5-甲氧基黄烷(5)、紫檀芪(6),其中化合物1为新化合物,化合物2和6为从棕榈科中首次分离得到。化合物5具有防治糖尿病肾脏疾病的潜力。     

天麻水提取物的化学成分研究

通过大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从天麻水提物中分离得到23个化合物;借助多种波谱学分析方法鉴定他们的结构为:4-羟基-3-(4-羟基苄基)苄基甲醚(1),4-(甲氧甲基)苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),4-羟基-3-(4-羟基苄基)苯甲醛(3),4-(4-羟基苄基)-2-甲氧基苯酚(4),4,4’-亚甲基双(2-甲氧基苯酚)(5),L-苯基乳酸(6),3-甲氧基-4-羟基苄基乙醚(7),对羟基苯甲醇(8),对羟基苄基甲醚(9),对羟基苄基乙醚(10),对羟基苯甲醛(11),对羟基苯甲酸(12),对甲氧基苯甲酸(13),天麻素(14),4-(乙氧甲基)苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15),对醛基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16),对甲苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17),甲基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),5-羟甲基糠醛(19),派立辛(20),派立辛B(21),派立辛C(22)和薯蓣皂苷元(23)。其中化合物1和2为新化合物,化合物3～7,18和23为首次从该属植物中分离得到,并首次报道化合物4的碳谱数据。     

滇产元宝草中的元宝草酮及酮成分

目的　研究金丝桃属植物元宝草 Hypericum sampsonii全株的化学成分 ,并通过药理试验寻找活性成分 (或组份 )。方法　在细胞毒筛选结果指导下 ,同步对元宝草活性部位进行化学成分分离纯化。硅胶为吸附剂 ,多次柱色谱、重结晶 ;并通过理化数据测定及波谱分析 ,鉴定化合物结构。结果　分离鉴定出 6种成分 ,分别是 :1-苯甲酰基 - 3- (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 - 5 -唑四环 [7.3.1.0 3,7.0 4 ,1 1 ]十三烷 - 2 ,12 -二酮 (元宝草酮 A, ) ;1-苯甲酰基 -5 - (1-羟基 -异丙基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 -四环 [7.3.1.1.0 3,7]十四烷 - 2 ,12 ,14 -三酮 (元宝草酮 F, ) ;3- (1-羟基 - 5 -甲基 - 4 -己烯基 ) - 6 ,10 -二 (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 8-苯甲酰基 - 9,9-二甲基 - 4 -唑三环 [6 .3.1.0 1 ,5]- 5 -十二碳烯 - 7,12 -二酮 (元宝草酮 K, ) ;1,2 -二氢 - 3,6 ,8-三羟基 - 1,1-双 (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 ) - - 2 ,9-酮 (金丝梅酮 , ) ;1,7-二羟基 -4 -甲氧基酮 ( )及 1,3,6 ,7-四羟基 - 8- (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 )酮 ( )。结论　化合物 ～ 为首次从该植物中分离得到。另外 ,通过细胞毒试验发现 ,滇产元宝草的氯仿及醋酸乙酯提取物具有抗癌活性     

耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分研究

目的对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究。方法综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从耳叶牛皮消水溶性部位分离得到15个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、异秦皮啶(2)、去乙酰基萝藦苷元(3)、吐叶醇(4)、4,4-二甲基庚二酸(5)、异落叶松脂素(6)、3-羟基吡啶(7)、3-羟基-2-甲基吡啶(8)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(9)、2-甲基-6-(2′,3′,4′-三羟基丁基)吡嗪(10)、kiwiionol(11)、picein(12)、腺苷(13)、cynanoneside B(14)、cynanoneside A(15)。结论化合物1~2、4~13均首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物15首次从该植物中分离得到。     

新型凝血酶抑制剂——达比加群酯

2010年10月19日,美国FDA批准了勃林格殷格翰公司用于降低非瓣膜性房颤患者患中风与全身性栓塞风险的新药达比加群酯(dabigatran etexilate,商品名Padaxa)上市,本品属于β-丙氨酸类凝血酶抑制剂,其化学名是N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶)氨基丁丙酸乙酯,甲磺酸盐,分子式为C34H41N7O5.CH4O3S,甲磺酸盐的相对分子质量为723.86,自由碱的相对分子质量为627.75,结构式见图1。     

吴茱萸生物碱类化学成分及其抗血管生成活性分析

目的:研究吴茱萸Evodia rutaecarpa果实的化学成分及其抗血管生成活性。方法:采用硅胶羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用斑马鱼模型测试化合物抑制血管生成活性。结果:从吴茱萸果实中分离鉴定了20个化合物,包括1个降柠檬苦素,为calodendrolide(1);6个吲哚类生物碱,分别为吴茱萸次碱(2),吴茱萸碱(3),goshuyuamide-Ⅰ(4),N-甲酰二氢吴茱萸次碱(5),7β-羟基吴茱萸次碱(6);11个喹诺酮类生物碱,分别为2-羟基-4-甲氧基-3-(3'-甲基-2'-丁烯基)-喹诺酮(7),1-甲基-2-正壬基-4-(1H)-喹诺酮(8),1-甲基-2-正癸基-4(1H)-喹诺酮(9),1-甲基-2-正十一烷基-4(1H)-喹诺酮(10),二氢吴茱萸卡品碱(11),1-甲基-2-正十五烷基-4(1H)-喹诺酮(12),1-甲基-2-[(Z)-6-十一烯基]-4(1H)喹诺酮(13),吴茱萸卡品碱(14),1-甲基-2[(Z)-4-十三烯基]-4(1H)-喹诺酮(15),1-甲基-2-[(Z)-10-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮和1-甲基-2-[(Z)-6-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮的混合物(16),1-甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五二烯基]-4(1H)-喹诺酮(17);2个酰胺,分别为N-甲基-邻-氨基苯甲酰胺(18),乙酰胺(19);1个甾醇,为β-谷甾醇(20)。化合物1(20 mg·L~(-1)),2(0.5 mg·L~(-1)),3(5,10μg·L~(-1)),4(10 mg·L~(-1)),5(50 mg·L~(-1)),10(20 mg·L~(-1)),11(50 mg·L~(-1)),16(20 mg·L~(-1)),18(50 mg·L~(-1))对斑马鱼节间血管表现出抑制作用。结论:化合物1~18均为吴茱萸的特征性成分,化合物1和7为首次从该植物中分离得到。化合物1~5,10,11,16,18具有抑制斑马鱼血管生成活性。