独领风骚的SSRIs

WHO的专家预测,到2020年精神性疾病将成为导致死亡和残疾的第二大原因,其中抑郁症将成为危及人类健康的第五大疾病,是21世纪的重要“杀手”。 在我国,随着经济和社会的快速发展以及生活环境、生活方式和价值观念的改变,人们的心理压力和精神压力不断加大,抑郁症的发病率亦呈     

抗抑郁新药西酞普兰的药代动力学

西酞普兰是已在中国上市的抗抑郁药，为一种五羟色胺冉摄取抑制剂（SSRIs），由于其疗效肯定和副作用小，而倍受关注。本文主要就西酞普兰在人体内吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学特征；对年龄、性别、吸烟、肝肾功能损害等因素的影响及与其他药物的相互作用做一综述。     

西酞普兰的研究进展

西酞普兰系消旋环酞酸的衍生物,化学结构与其他抗抑郁药物不同,是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物。其临床作用已得到了广泛证实[1]。1药理学[2,3]西酞普兰是通过抑制突触间隙5-羟色胺(5-HT)再摄取而产生临床疗效,是选择性较高的SSRIs。其对NA和DA的再摄取作用很小,对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H1、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮艹卓类受体影响很小,甚至无影响。西酞普兰亲脂性高,在体内迅速吸收,约4 h达血清峰值,重复给药后约5~7 d达稳定浓度。食物不影响本品的吸收。由于本品的血浆清除半衰期较长,…     

草酸艾司西酞普兰对首发抑郁症患者海马体积的影响

目的探讨草酸艾司西酞普兰对首发抑郁症患者海马体积的影响。方法选择30例首发抑郁症患者为观察组,给予10～20mg/d的草酸艾司西酞普兰,疗程为24周,以Hamilton抑郁量表(HAMD)评定疗效。26例正常人群为对照组,不予任何干预措施。采用MRI检测两组海马体积,检测观察组治疗前后海马体积的变化,并与对照组进行比较。结果草酸艾司西酞普兰治疗有效率为93.0%,未见明显不良反应。观察组患者治疗前左右侧海马体积均明显小于对照组(P<0.05)。观察组患者治疗后海马体积与对照组比较,左侧海马体积差异无统计学意义(P>0.05);右侧海马体积高于对照组(P<0.05)。观察组治疗后两侧海马体积均大于治疗前(P<0.05)。结论艾司西酞普兰治疗抑郁症疗效确切且安全性高,其机理可能与海马结构有关。     

国外抗抑郁药的进展及其国产化现状

抑郁症是一种情感性精神病 ,以悲伤、绝望和沮丧等情绪为特征。患者常有自卑、自责和自罪的感觉 ,并可有自杀倾向。抑郁症的主要类型有重型抑郁症 ,慢性和通常较轻的抑郁症 (精神抑郁症 ) ,以及非典型性抑郁症。其它重要类型有经前烦躁不安症和周期性情感障碍。抑郁症的病因主要包括社会心理因素和生物学因素。一般认为抑郁症与脑内神经递质的异常有关 ,最主要的有5 -HT、乙酰胆碱和儿茶酚胺类 (包括多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素 )。这些神经递质被扰乱的程度由其它因素诸如光或遗传易感性决定。1　国外抗抑郁药市场情况统计资料显示 ,…     

WHO全球药物不良反应信息(30)

抗抑郁药的不良反应芬兰国家药物经理处(NAM)从1998年～2005年收到396例与抗抑郁药相关的ADRs报告,包括三环类抗抑郁药(7例),5羟色胺再摄取抑制药(SSRIs,170例)及其他抗抑     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与一些药物的相互作用

选择性的5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRIs）属第三代抗抑郁药,疗效确切,安全性高,不良反应少。目前,在国内已成为第一线抗抑郁药,并对强迫症、厌食症有良效。国内用于临床的还有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林。下面就探讨这三种SSRIs与一些药物的相互作用,为临床合理用药提供参考。ISSRIS和一些药物相互作用的主要机制SSRIS不诱导任何药物代谢酶。氟西订和帕罗西汀是肝微粒体酶P。。0强抑制剂,舍曲林此作用很弱,而三者的代谢物都具有抑制此酶的作用。然而,当它们与经此酶转化的药物（如某些三环类抗抑邯药、吩喀嗓类药物…     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂安全性研究概述

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin reuptake inhibitors，SSRIs）是广泛应用的新型抗抑郁药，用于治疗各种抑郁症。常用的SSRIs有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明及西酞普兰。SSRIs有多种类型的不良反应，主要为胃肠道反应、停药反应、性功能障碍及抗利尿激素异常分泌综合征等。SSRIs有可能增加儿童和青少年自杀意念和行为的风险，但目前尚无定论。最新研究表明，孕妇早期服用SSRIs似乎不增加胎儿先天畸形风险，但孕妇晚期服用SSRIs，可致新生儿出现肺动脉高压和停药综合征。一般而言，用含SSRIs的母乳喂养是安全的，因其在乳汁中的含量很低，但长期服用对婴儿发育的影响尚不清楚。对于老年人，SSRIs可增加骨折风险。SSRIs和某些药物联用发生相互作用导致的不良反应如下：单胺氧化酶抑制剂：5-羟色胺综合征；利尿剂：严重低钠血症；抗凝血药：增加出血危险；非甾体抗炎药：增加上消化道出血风险；色氨酸：5-羟色胺综征；阿司咪唑、特非那定：室性心律失常，Q-T间期延长；氟哌啶醇、马普替林：严重锥体外系反应；锂盐：锂血浓度升高，毒性增加。总之，SSRIs的不良反应虽然少于三环类抗抑郁药，但其有自身特有的不良反应。因此，医师临床使用SSRIs应予以注意。     

选择性5—羟色胺再摄取抑制与药物的相互作用

选择性的5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)属第三代抗抑郁药,疗效确切,安全性高,不良反应少,目前已成为第一线抗抑郁药,并对强迫症、厌食症有良效.     

我院门诊药房抗抑郁药物联用调查分析

目的 分析华北石油管理局总医院门诊药房抗抑郁药处方,了解抗抑郁药物的联用情况以指导临床合理用药。方法 应用回顾性调查方法,收集华北石油管理局总医院睡眠与心理门诊、神经内科门诊、便民门诊2020年和2021年第一季度(1—3月份)门诊抑郁症患者的用药处方3 265张,其中2020年第一季度1 141张,2021年第一季度2 124张。分析患者的性别、年龄及用药情况,用药情况包括单一用药、两种或三种抗抑郁药物联合用药。结果 3 265张处方中,男女比例为1∶1.47;年龄11～90(43.42±9.63)岁,低龄化患者增加显著;2021年第一季度门诊抗抑郁用药频度和销售金额较2020年同期增加86.15%和106.27%,处方中使用抗抑郁药物8种,药物利用指数(DUI)均<1。联合用药情况：两种抗抑郁药物联用占比为28.51%,三种药物联用占比为8.51%。结论 抗抑郁用药有逐年上升的趋势,门诊用药基本合理,首选一线药物以去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSRI)为主。     

抗抑郁药临床应用的进展

从20世纪80年代末起,由于对抗抑郁药的药理机制的深入研究,逐步研制开发出多种新型抗抑郁药,并被广泛应用于临床,这不但为抑郁的治疗提供了更多的方法及选择,而且抗抑郁药的应用范围不断扩大,还可用于治疗焦虑症、强迫症、恐怖症、     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对体重的影响

目的：探讨选择性5－羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）对体重的影响。方法：复习近年的相关文献。结果：对临床上较少受重视的SSRI所致的重增加进行了讨论，内容包括体重增加的发生率、时程问题、增加幅度、可能的机制等。结论；SSRI引起的体重增加并不少见，应引起重视。     

西酞普兰合成路线图解

西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、…     

用NONMEM法建立西酞普兰群体药代动力学模型

目的建立中国人西酞普兰(抗抑郁药)的群体药代动力学(PPK)模型,为临床个体化给药提供参考。方法用群体药代动力学方法,对西酞普兰生物等效性研究中23例受试者的血药浓度和临床资料进行分析,用NON-MEM软件求算西酞普兰的PPK参数值,建立西酞普兰的PPK模型,并进行模型验证。结果经NONMEM法处理,所有因素中,年龄、体重以及CYP2C19基因型对中央隔室清除率有显著性的影响;体重对分布容积有显著性的影响。年龄和体重的增加对清除率影响分别为-0.39L·h-1.a-1和0.18L.h-1·kg-1。结论用NONMEM软件拟合获得的西酞普兰群体药代动力学最终模型,经验证稳定可靠。     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物的研究进展

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物始用于20世纪80年代,因其具有对5-羟色胺(5-HT)选择性高,对其他递质影响小,尤其对心血管系统和胆碱能作用较少,而半衰期普遍较长,患者依从性较好等优点,逐渐受到医患青睐,成为目前治疗抑郁症的一线药物,在临床上使用最为广泛,已占据世界抗抑郁药市场一半以上的份额。截至2008年底有8种畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药市场的80%,而SSRIs类药物包揽了前4名。然而,我国的抗抑郁药市场长期以来发展速度较为缓慢。为尽快提升我国抑郁症人群治疗水平,充分开发抗抑郁药物市场,对SSRIs类药物的研究进展进行综述,以期为临床医师提供更详尽的、前沿的一手资料,从而更好地满足广大患者的临床需要。     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂撤药综合征42例的临床分析

目的:探讨选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)撤药综合征的临床特点、诱发因素及预防。方法:回顾性调查42例SSRI撤综合征的临床症状,诱发因素及处理。结果:42例撤药综合征以头晕、恶心、呕吐、头痛、感觉异常、心情低落、失眠、焦虑、激越等症状为主。撤药症状发生于停药后的1～5d,持续1～7d。42例中应用帕罗西汀27例,舍曲林6例,西酞普兰6例,氟西汀3例。诱发因素:自行突然停药30例,漏服6例,减药4例,换药2例。结论:骤停SSRI可引起撤药综合征,以帕罗西汀较易发生,应引起临床上重视。缓慢减量或使用半衰期较长的SSRI可预防撤药综合征的发生。     

北京地区29家基层医疗机构2011年抗抑郁药采购情况分析

目的:研究北京地区29家基层医疗机构2011年抗抑郁药采购情况。方法:对参与"北京基层医疗机构药物利用与评价研究课题"的29家基层医疗机构2011年抗抑郁药的采购情况进行统计。结果:北京地区29家基层医疗机构2011年抗抑郁药采购情况按药品名称、生产厂家、月采购量、医院归属地和分级统计见正文。结论:采购药品以选择性5-羟色胺再摄取抑制剂为主,药品生产厂商以中美天津史克制药有限公司、西安杨森制药有限公司、美国礼来公司占优势。冬季采购数量较大。郊区社区医院和二级医院的采购数量和金额要高于市区社区医院和一级医院。