氟喹诺酮类新药——氟罗沙星

氟罗沙星（ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ，ＦＬＸ），是一种新型三氟喹诺酮类抗生素，目前我国已有厂家生产，是众多新型氟喹诺酮类药物中较有特色的新品种。其抗菌作用机理为抑制细菌ＤＮＡ回旋酶，使ＤＮＡ复制受阻，并对细菌细胞壁产生强渗透作用而显示极强抗菌活性。ＦＬＸ是...     

氟喹诺酮类药物在感染性疾病中应用进展

氟喹诺酮类 (Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｕｅ)抗菌药物进十几年来有较大发展 ,新品种日益增多。尤其是第三代氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广 ,杀菌力强 ,疗效显著 ,使用方便等优点 ,几乎适用于各种细菌感染性疾病。1　理作用及药代动力学特点1.1　药理作用氟喹诺酮类药物主要作用于细菌ＤＮＡ旋转酶 ,ＤＮＡ旋转酶的催化作用可改变ＤＮＡ结构。此酶有两个旋转酶Ａ基因编码亚单位 ,能使ＤＮＡ链在细菌染色体上断开 ,并在超螺旋后将染色体从新封接。氟喹诺酮类药物抵制ＤＮＡ旋转酶Ａ亚单位 ,从而抵制了细菌ＤＮＡ复制转录 ,使细菌不能分裂 ,并…     

细菌的抗生素耐药：作用靶点的修饰

抗生素作用靶点的改变是产生细菌耐药的共同机制。每一类抗生素都能找到显示耐药的临床菌株，而不管其作用机制如何。靶点的变化经常产生于存在选择性抗生素时细菌染色体上基因的自发突变。包括RNA聚合酶和DNA回旋酶的突变，分别产生对利福霉素和喹诺酮类的耐药。其他产生耐药的情况可能涉及耐药基因的转移。这些机制包括金黄色葡萄球菌中产生编码甲氧西林耐药的mecA基因和产生对糖肽类抗生素耐药的各种van基因。     

医疗纠纷用药利弊分析——喹诺酮类药物相关用药分析

1962年,萘啶酸的合成应用标志着喹诺酮类问世.本类药物和其他抗菌药的作用位点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶点,抑制DNA螺旋酶,阻止细菌细胞分裂.目前,部分细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传播,喹诺酮类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗生素间无交叉耐药性.     

喹诺酮类药物的合理应用

<正> 喹诺酮类药物是二十年来迅速发展起来的新型合成抗菌素。其第三代产品的发现和发展,开创了抗菌药物的新时代,它们具有广谱、高效、低毒等优点,是一类可能超越抗生素的抗菌药物。喹诺酮类药物主要是通过抑制细菌DNA回旋酶,阻断DNA的复制而产生杀菌作用。第三代药物对多数细菌感染性疾病都有效,临床疗效可与第三代头孢菌素类相媲美,某些方面可能超过头孢菌素类,它们将以独特的抗感染作用被广泛应用临床。     

喹诺酮类药物的应用分析

喹诺酮类药物又称吡酮酸类药物或吡啶酮类药物,是一类合成抗菌药物.本类药物以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,作用于细菌的脱氧核糖核酸回旋酶,细菌的双股脱氧核糖核酸扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使脱氧核糖核酸形成超螺旋的酶称为脱氧核糖核酸回旋酶.目前发展迅速,临床广为使用.     

大肠埃希菌对喹诺酮类抗菌药耐药机制的研究近况

喹诺酮类药物是一类化学合成药物,由于其具有较强抗菌活性,临床上已广泛用于各种细菌性感染。随着喹诺酮类药物在临床上越来越广泛的应用,喹诺酮类药物的耐药也逐渐上升。已知细菌对喹诺酮类药物的主要耐药机制为:①靶位基因Ⅱ型拓扑异构酶即DNA回旋酶基因(gyrA和gyrB)和拓扑异构酶Ⅳ基因(parC和parE)突变;②细菌膜通透性的降低和膜上药物主动外排泵的激活;③质粒上qnr基因介导细菌对喹诺酮类耐药。     

环丙沙星的药理与临床应用

<正> 环丙沙星(Ciprof loxacin,CPFX)系氟喹诺酮类药物,是非常有前途的抗菌药,具有抗菌谱广、疗效高的特点。联邦德国拜耳药厂于1983年首先创制。我国在1990年完成临床试验,1991年由天津中央药厂生产。 一 抗菌作用机制 CPFX的作用是抑制细菌的DNA回旋酶,影响DNA的复制、转录、修复等功能,使     

氟喹诺酮类药物的临床应用

氟喹诺酮类或新喹诺酮类药物,以其抗菌谱广、抗菌作用强、血药浓度高、不良反应少、使用方便、不易产生耐药性,且与其它抗生素无交叉耐药性等优点而受到临床工作者的重视。本文特对国内正在使用的氟喹诺酮类药物的临床应用、不良反应及其对其它药物的影响作一简介。     

氧氟沙星的临床应用

氧氟沙星（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）别名氟嗪酸,是第３代喹诺酮类广谱抗菌药物。其抗菌活性强,毒性低,进入体内后广泛分布于全身各组织,尤其在肺组织和痰液中浓度较高,其中痰液药物浓度相当于血液浓度的９０％。氧氟沙星的抗菌作用是通过抑制细菌ＤＮＡ回旋酶的断裂与再...     

抗生素化学结构与合理应用

药物的化学结构决定药物的性质。了解抗生素的化学结构,能从本质上认识和了解药物的性质,掌握药物作用及其应用的规律。目前临床应用广泛的抗生素主要为:β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗生素。1β-内酰胺类抗生素概念:β-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有四个原子组成的β-内酰胺环的一大类抗生素。种类:包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。优点:杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好。本类药物化学结构,特别是侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。缺点:由于β-内酰胺是由四个原子组成,分子张力比较大,使其化学性质不稳定易发生开环导致失活。1.1β-内酰胺类抗菌作用机制抑制转肽酶活性能与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。增加细菌胞壁自溶酶活性对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,因而本类药物对细...     

氟喹诺酮类药物应用时应注意的几个问题

氟喹诺酮类药物是近年来发展并迅速在临床广泛应用的抗菌药。抗菌机制主要是抑制细菌DNA回旋酶，阻断DNA复制。其抗菌谱广，抗菌作用强，对需氧菌、厌氧性球菌和杆菌均有很强活性，且细菌很难对其产生耐药性，因而深受临床欢迎。临床主要用于敏感细菌感染引起的呼吸道、泌尿系统、肠道、皮肤及软组织感染及外伤感染等。     

氟奎诺酮类抗菌剂临床应用

自从1962年首次报道萘啶酸作为抗菌剂以来,喹诺酮类药物(guinolone)的研究与开发取得了很大成就,已从萘啶酸,吡哌酸等老一代品种。发展到氟喹诺酮类抗菌剂。此类药物主要通过抑制DNA回旋酶发挥作用,抗菌谱广,抗菌力强,组织分布广,与其它抗菌药之间无交叉耐药性,使用方便,不良反应发生率低,已广泛用于临床。     

氟喹诺酮类药物不良反应29例分析

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶（DNAgyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。现在临床常用的是一系列含氟的喹诺酮类药物,通称为氟喹诺酮类。常用药物有诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星等。此类药物抗菌谱广,价格低廉,大多属于医保类药物,因此被广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织细菌感染的治疗。近年来此类药物的不良反应报道有所增加,为更好的认识氟喹诺酮类药物的不良反应,提高合理用药水平,本文分析了29例氟喹诺酮类药物不良反应的特点,现报道如下。     

左氟沙星对眼部分离菌的体外抗菌活性

自90年代以来,国内喹诺酮类药物临床应用十分普遍,左氟沙星［Lev ofloxacin,DR-3355,S-(-)-氧氟沙星,LVFX］的研制成功更使喹诺酮类药物成为系统抗感染 药物中不可缺少的成员。喹诺酮类药物有其独特的作用机制［1］,而左氟沙星由于 在合成结构上的改善,不仅保持喹诺酮药物原有使用方便、毒性小,不与其他抗生素产生交 叉耐药等优点,并且使抗菌活性随之增强。为评价左氟沙星滴眼液的体外抗菌活性,我们将 它与诺氟沙星、洁霉素、氯霉素、妥布霉素四种滴眼液进行了比较。     

氟喹诺酮类在儿科的应用——国际化学治疗学会委员会一致通过的报告

作者首先介绍了氟 喹诺酮类的骨关节毒性已在幼龄实验动物中得到证实,但发病机制尚不明。其次介绍了该药对儿科患者的药物动力学研究资料。重点复习了世界各地在儿科使用该类药物的经验。最后作者指出本文的目的不是要在儿科范围内推广使用氟喹诺酮类药物,但在判定为特殊致病菌感染或患儿处于特殊情况,又无其他更安全有效的抗生素时,谨慎地使用该药物是合理的。     

左氟沙星对眼部分离菌的体外抗菌少活性

自90年代以来,国内喹诺酮类药物临床应用十分普遍,左氟沙星［Lev ofloxacin,DR-3355,S-(-)-氧氟沙星,LVFX］的研制成功更使喹诺酮类药物成为系统抗感染 药物中不可缺少的成员。喹诺酮类药物有其独特的作用机制［1］,而左氟沙星由于 在合成结构上的改善,不仅保持喹诺酮药物原有使用方便、毒性小,不与其他抗生素产生交 叉耐药等优点,并且使抗菌活性随之增强。为评价左氟沙星滴眼液的体外抗菌活性,我们将 它与诺氟沙星、洁霉素、氯霉素、妥布霉素四种滴眼液进行了比较。     

喹诺酮类药与其他药物相互作用的探讨

喹诺酮类药物在临床被广泛应用于各种感染的治疗，此类药物分为4代，目前临床应用较多的为第3代，常见的药物包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。喹诺酮类和其他抗菌药的作用位点不同，它们以细菌的DNA为标靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类药物可妨碍此种酶，进一步造成细菌染色体的不可逆损害，而使细菌终止分裂[1]。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、呼吸道疾病和皮肤组织的革兰阴性细菌感染[2]。多年来，该类药物在临床应用中与多种药物发生相互作用，应引起临床的足够重视。     

铜绿假单胞菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药机制

铜绿假单胞菌是一种重要的医院内感染条件致病菌,对喹诺酮类药物耐药日趋严重。目前发现铜绿假单胞菌对喹诺酮类药物耐药的主要机制为:改变抗菌药物作用的靶位点结构,从而逃避抗菌药物的作用;主动泵出系统使药物排出细菌体外。有关铜绿假单胞菌对喹诺酮类药物的耐药机制,仍存在许多问题有待进一步探索。现就铜绿假单胞菌对喹诺酮类药物的耐药机制研究进展进行综述。     

喹诺酮类药物的临床应用

喹诺酮类也称氟喹诺酮类药物 ,是当今化学合成抗菌素中发展最为迅速的药物。自 196 2年发现萘啶酸以来 ,喹诺酮类药物已发展到几十种 ,形成了系列合成抗菌药物。由于其独特的抗菌机制 ,决定了该类药物与其它抗菌药及抗生素无交叉耐药的特性[1] ,加之此类药物合成方便 ,价格相对低廉 ,使其具备了较为理想的开发前景 ,受到世界各国的重视。现将喹诺酮类药物的应用研究进展综述如下。1　药物动力学喹诺酮类药物口服吸收都比较好 ,而且组织分布广 ,一般在口服 1～ 2ｈ达到血峰浓度 ,血清蛋白结合率低 (约 10 %～ 4 0 % ) ,可进入各种体液和器官 …