曲尼司特缓释胶囊的研制

本文用颗粒包衣方法制备了曲尼司特缓释胶囊，缓释胶囊含有两种释放度不同的颗粒，再将颗粒混合，最后达到较理想的释放水平．采用高效液相色谱法测定了家犬的生物利用度，曲尼司特缓释胶囊较普通胶囊的达峰时间延迟5．64h，相对生物利用度为113％．     

惠可胶囊的人体相对生物利用度研究

目的进行单剂量口服惠可胶囊(试验品)对进口萘普生胶囊(对照品)的相对生物利用度研究。方法按双周期交叉试验对10名健康男性受试者服药后，采用快速、准确的HPLC法测定其血药浓度。以3P97药动学程序计算。结果惠可胶囊对进口荼普生胶囊的相对生物利用度为98.2％；方差分析与双单侧检验显示，两药血药农度-时间曲线下面积(AUC)间无显差异(P＞0.05)，惠可胶囊生物利用度AUC的90％可信度(88.2％～106.1％)在进口对照品(80％～120％)的置信范围内。结论惠可胶囊与进口对照品具有生物等效性。     

头孢拉定胶囊溶出度、体内生物利用度及其相关性研究

本文对不同厂家头孢拉定胶囊溶出度、体内生物利用度进行了比较试验,表明头孢拉定胶囊的处方、工艺、辅料、空胶囊对于头孢拉定溶出度、生物利用均有影响,体外溶出度与体内生物利用度有一定的相关性。     

食物对两种桂利嗪胶囊人体生物利用度的影响

目的 比较食物对两种桂利嗪胶囊（A和B）人体生物利用度的影响。方法 用HPLC紫外检测法测定健康受试分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果 胶囊A的Cmax及AUC不受食物影响，胶囊B的吸收受食物影响，禁食后的Cmax和AUC显低于餐后的Cmax和AUC。结果 胶囊A的制剂优于胶囊B的制剂，其人体生物利用度不受食物影响。     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用…

用肠溶性辅料将Ｎａｐ制成孔道骨架结构的缓释胶囊，与市售片进行溶出度比较，用ＨＰＬＣ测定健康受试者１次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度，计算胶囊剂的生物利用度，结果：Ｎａｐ缓释胶囊具有缓释作用，缓释胶囊１次给药后，３～２４ｈ血药浓度在４０～８０μｇ／ｍｌ的有效浓度范围内，多次给药缓释胶囊能较快达到稳态，峰谷浓度波动小，与普通片生物利用度相当，具有生物等效性；体内吸收与体外溶出度有显著相关性，提示Ｎ     

酮洛芬缓释胶囊生物利用度研究

采用高效液相色谱法，以萘普生为内标，对我院试制的酮洛芬缓释胶囊以８名健康志愿者进行了单剂量人体相对生物利用度试验和多剂量给药达稳态后的波动性试验。结果表明，试制的缓释胶囊具有明显的缓释药动学特征，且吸收程度与作为标准参比制剂的市售普通胶囊和进口控释胶囊相比均无显著差异，人体相对生物利用度分别为８５．４％和１０１．９％。在多剂量给药（１００ｍｇ×ｑ１２ｈ）达稳态后，其血中药物浓度的波动性显著小于给予普通胶囊（５０ｍｇ×ｑ６ｈ和５０ｍｇ×ｑ８ｈ），但人体相对生物利用度仍有后者的１０２．３％和８４．５％。     

吲哚美辛缓释胶囊人体药物动力学与生物利用度

目的：研究吲哚美辛（Ｉｎｄ）缓释胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定Ｉｎｄ的血药浓度，研究１８名健康志愿受试者单剂量ｐｏ１５０ｍｇ国产与进口Ｉｎｇ缓释胶囊的后的人体内药物动力学和相对生物利用度。结果：两种制剂的ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异（Ｐ〉．０５）；国产Ｉｎｄ缓释胶囊的相对生物利用度为１０３．０２％。结论：两种制剂为生物等效。     

利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度

目的为提高萘哌地尔生物利用度,制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II;比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力;用自身对照方式单剂量分别给予家犬3种胶囊200mg,比较3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果与普通胶囊相比,生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度(C_max)下降,达峰时间(T_max)延迟,药时曲线下面积(AUC_0→∞)明显增加,两者为生物不等效制剂,与普通胶囊相比,萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为150%±14%和154%±23%,两种生物粘附胶囊的药动学参数间无明显差异。结论利用生物粘附技术能明显提高萘哌地尔的生物利用度。     

国产盐酸噻氯匹啶胶囊的生物利用度研究

在8例健康志愿者中进行国产盐酸噻氯匹啶胶囊与进口盐酸噻氯匹啶片的药代动力学和生物利用度的研究。采用HPLC法测定血药浓度，随机交叉PO单剂量500mg两种制剂，经统计学处理，两者无显著性差异，以进口片为标准求得国产胶囊的生物利用度为96％。     

两种国产头孢克罗胶囊的生物等效性评价

健康男性志愿者8名，随机分为两组．间隔一周交叉口服头孢克罗胶囊T、胶囊R500mg，采用高效液相色谱法测定人血清中药物浓度．进行生物利用度比较研究。结果显示胶囊T、胶囊R的各药代动力学参数无显著性差异；胶囊T与胶囊R具有生物等效性。     

头孢氨苄片的人体生物利用度研究

杜实验采用反相高效液相色谱法，比较了１０名健康志愿者单剂量口服自制头孢氨苄片剂０．５ｇ和等剂量的市售头孢氨苄胶胶囊的生物利用度。结果表明：二种剂型Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），片剂与胶囊的相对生物利用度Ｆ＝９５．９７５％。     

阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿莫西林胶囊的相对生物利用度。方法以国产已上市的阿莫西林胶囊(阿莫仙)为参比制剂,采用高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,并计算生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异,受试制剂阿莫西林胶囊的相对生物利用度为(98.8±18.5)%。结论阿莫西林胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊在大鼠体内的吸收与药理活性

目的：评价重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)壳聚糖胶囊经大鼠口服后的升白细胞作用和生物利用度。方法：于rhG-CSF冻干粉剂壳聚糖胶囊中加入不同量的胆酸钠(SC)后，在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给正常大鼠和环磷酰胺(CPA)所致白细胞降低大鼠口服胶囊，观察大鼠白细胞总数(BTL)经时变化规律。用氮兰四唑蓝(MTT)比色法测定各种rhG-CSF制剂的经时血药浓度，并计算曲线下面积和相对生物利用度。结果：口服rhG-CSF壳聚糖胶囊能升高大鼠BTL，同时对CPA诱发的大鼠BTL降低具有恢复作用，加入SC能产生协同作用。口服rhG-CSF壳聚糖胶囊的生物利用度分别为静脉注射的8．6％和皮下注射的17．8％。结论：口服rhG-CSF壳聚糖胶囊在升高白细胞作用中具有潜在的应用前景。     

NONMEM法在估算依托度酸胶囊人体相对生物利用度和药代动力学参数的应用

目的 用NONMEM法估算依托度酸胶囊的药动学参数并进行相对生物利用度研究。方法 用HPLC方法测定健康受试者交叉服用400mg依托度酸胶囊参比制剂和试验制剂的血药浓度，使用NONMEM法估算药动学参数和相对生物利用度。并与3P97分析结果进行t检验统计分析。结果 用NONMEM法估算依托度酸胶囊的相对生物利用度为94．8％，对照制剂与试验制剂k10分别为0．204，0．231，k12分别为0．309，0．302，k21分别为0．124，0．117，Vc分别为1．01，1．07。与3P97分析结果比较，进行t检验统计分析对照制剂与试验制剂Vc值存在显著差异，其他参数均无显著性差异。结论 NONMEM法估算药动学参数与经典药动学分析方法比较基本无显著性差异。用其进行生物利用度研究简便快捷，准确度较高，是药动学研究的一种新的数据分析方法。     

单剂量口服布洛芬控释片的药物动力学与相对生物利用度

研究单剂量ｐｏ布洛芬控释片与缓释胶囊后，血清中的药物动力学与相对生物利用度。结论两种制剂单剂量给药６００ｍｇ时为生物等效；以Ｂ为标准参比制剂，单剂量给药时Ａ相对生物利用度为     

海藻多糖植物空心胶囊的体内生物利用度与生物等效性

采用三交叉、自身对照的方法,研究了3种药用空心胶囊的体内相对利用度,并评估了其生物等效性,以检验海藻多糖植物空心胶囊替代动物明胶空心胶囊的可行性。实验选择了12名志愿者,以布洛芬为模型药物,采用高效液相色谱法(HPLC)检测志愿者体内的血药浓度变化,用DAS 2.0计算主要药动学参数,并评价其生物利用度及生物等效性。结果显示,海藻多糖植物空心胶囊替代动物明胶空心胶囊并不影响人体内药物吸收;海藻多糖植物空心胶囊布洛芬胶囊剂与日本Qualicaps布洛芬胶囊剂(相对生物利用度94.9%)、明胶布洛芬胶囊剂(相对生物利用度97.5%)均具有生物等效性。     

诺氟沙星—β—环糊精包合物的研究

采用中和法制备诺氟沙星－β－环糊精包合物并经差示扫描量热法证实。选择市售胶囊作对照进行体外溶出度及体内相对生物利用度测定，结果表明，制成包合物后，诺氟沙星的溶出度及生物利用度均有显著提高。     

诺氟沙星－β－环糊精包合物的研究

采用中和法制备诺氟沙星－β－环糊精包合物并经差示扫描量热法证实。选择市售胶囊作对照进行体外溶出度及体内相对生物利用度测定，结果表明，制成包含物后，诺氟沙星的溶出度及生物利用度均有显著提高。     

国产与进口氟西汀胶囊的溶出度和生物利用度比较

目的：比较国产中西氟西汀胶囊与美国礼来氟西汀胶囊的体外溶出度和体内生物利用度。方法：溶出度采用紫外分光光度法测定；生物利用度采用随机自身交叉试验法，１０名健康志愿者（男性６名，女性４名；年龄３６±ｓ７ａ）口服中西氟西汀胶囊和美国礼来氟西汀胶囊各２粒（每粒含氟西汀２０ｍｇ）。结果：中西组和礼来组氟西汀的药物动力学各参数Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ＡＵＣ，Ｔ１２，经ｔ检验处理，均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：国产中西氟西汀胶囊与美国礼来氟西汀胶囊具有生物等效性     

褪黑素缓释片的制备及其药代动力学研究

目的　研制褪黑素HPMC骨架缓释片。并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度。方法　以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片。考察褪黑素的颗粒大小 ,片剂中HPMC的种类及含量 ,片剂大小 ,填充物的种类及数量 ,压片力等影响药物释放度的因素。采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度。结果　褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型。静注两种剂量后AUC与剂量成正比 ,生物半衰期分别为 6 7 7分和 84 6分 (P >0 0 5 )。褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为 83 8%。缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为 3 75 %及 4 4 9%。结论　褪黑素缓释片具有良好的缓释特性。褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低 ,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊。缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性。