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头孢泊肟酯和舍曲林通过鉴定浙江京新药业头孢泊肟酯为第三代口服头孢菌素,对革兰氏阴性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强;它是前体药物,在肠胃道不起作用,     

食物对头孢泊肟酯吸收的影响

头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)是第三代广谱口服头孢菌素,系头孢泊肟的前药,在肠上皮经非特异酶分解成活性成分头孢泊肟,能阻止细菌细胞壁的合成,抗菌谱包括葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌,其片剂用于治疗尿道感染、淋病、皮肤感染以及上呼吸道和下呼吸道感染.本文评价高脂肪食物对头孢泊肟酯的吸收速度和程度的影响,以及不同时间进食对头孢泊肟酯吸收的影响.     

第3代头孢菌素-头孢泊肟酯的疗效及应用

头孢泊肟酯是第3代口服广谱头孢菌素口服后在肠壁水解成头孢泊肟经肠道吸收。头孢泊肟有广谱而强大的抗菌作用,半衰期长,广泛应用于呼吸道、泌尿道、妇产科感染性疾病和化脓性中耳炎等的治疗。本文主要从其药效学及临床应用等方面进行了综述。头孢泊肟酯(cefpodoxime Proxetil,     

头孢泊肟酯临床应用专家建议(下)

头孢泊肟酯为口服第三代头孢菌素类药物,对临床各类细菌感染性疾病,尤其儿童细菌感染性疾病的治疗具有重要作用.本建议以提供科学和安全依据、帮助临床合理用药为目的,从药学特征、有效性、安全性、经济性、顺应性5个方面对头孢泊肟酯进行简要评价,结论如下:头孢泊肟酯药学特性研究较为丰富完善,抗菌谱较广;有效性证据较多,可应用于多种...     

头孢泊肟酯临床应用专家建议(上)

头孢泊肟酯为口服第三代头孢菌素类药物,对临床各类细菌感染性疾病,尤其儿童细菌感染性疾病的治疗具有重要作用。本建议以提供科学和安全依据、帮助临床合理用药为目的,从药学特征、有效性、安全性、经济性、顺应性5个方面对头孢泊肟酯进行简要评价,结论如下:头孢泊肟酯药学特性研究较为丰富完善,抗菌谱较广;有效性证据较多,可应用于多种感染治疗;耐药性较低;剂型特征明确,适宜儿童应用;安全性证据充分,不良反应类型频率界定明确;经济性评价证据有待更新,经济获益尚待确认;患者、医师顺应性较好。     

头孢菌素类抗生素与其他药物的不良相互作用

头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素，常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一代（如头孢氨苄、头孢克洛、头孢唑啉钠等）、二代（如头孢替安等）、三代（如头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢曲松钠、头孢哌酮钠等）、四代（如头孢毗肟等）。在临床治疗中，常常与其他药物联合应用，出现一些不良相互作用：药物治疗作用的减弱；不良反应或毒性增强；药物治疗作用的增强。现归纳如下，在今后的联合用药中应引起注意。     

头孢泊肟酯临床应用专家建议(下)

摘要：头孢泊肟酯为口服第三代头孢菌素类药物,对临床各类细菌感染性疾病,尤其儿童细菌感染性疾病的治疗具有重要作用。本建议以提供科学和安全依据、帮助临床合理用药为目的,从药学特征、有效性、安全性、经济性、顺应性5个方面对头孢泊肟酯进行简要评价,结论如下:头孢泊肟酯药学特性研究较为丰富完善,抗菌谱较广;有效性证据较多,可应用于多种感染治疗;耐药性较低;剂型特征明确,适宜儿童应用;安全性证据充分,不良反应类型频率界定明确;经济性评价证据有待更新,经济获益尚待确认;患者、医师顺应性较好。     

口服头孢菌素的临床应用

头孢菌素类抗菌药物是一类半合成抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点。临床应用剂型主要包括口服制剂和注射制剂。相对于注射制剂，口服头孢菌素的发展较为缓慢，20世纪70年代，仅有头孢氨苄、头孢拉定等几个品种，直至80～90年代，口服头孢菌素新品种才陆续上市，主要包括头孢克罗、头孢呋辛酯、头孢克肟和头孢泊肟酯等二、三代头孢菌素。除了具有与注射制剂相似的抗菌谱和抗菌活性，口服头孢菌素还具有毒副反应小、使用方便等优点，所以受到临床医师和患者的广泛欢迎，临床需求量也逐年上升，口服头孢菌素已成为当前头孢菌素的主要研究方向之一。     

常用口服头孢菌素的药动学及临床应用评价

该文综述了近年来口服的8种头孢菌素,如头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢布烯、头孢丙烯、头孢呋辛酯的PK特点并进行了PK/PD值比较,利用MIC90(tmax·MIC90/Cmax+t>MIC-tmax)≤0.5Cmax·t1/2公式计算出该药物的临床抗菌阈浓度(mg/L)。并应用8种头孢菌素临床抗菌阈浓度(mg/L),分析了对临床病原菌的抗菌疗效。     

头孢泊肟酯的抗菌活性概述

多数第三代头孢菌素,临床上主要用于革兰阴性(GN)菌感染,也可用于某些革兰阳性(GP)菌感染,但对GP菌中的葡萄球菌属细菌感染的疗效往往不够理想。然而头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)抗菌谱更广,对葡萄球菌属也有中等强度的抗菌活性,临床上对葡萄球菌感染能取得较佳疗效。     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成     

头孢泊肟酯的合成

头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。     

法罗培南钠与头孢泊肟酯口服治疗急性细菌性感染的最小成本分析

目的 评价法罗培南钠片与头孢泊肟酯片治疗急性细菌性感染的经济学效果.方法 根据文献资料,对法罗培南钠片(试验组)与孢泊肟酯片(对照组)治疗226例急性细菌性感染的方案进行最小成本分析.结果 对照组、试验组成本分别为(811.64±136.66)元、(1011.13±187.96)元;总有效率分别为95.54%、95.61%;成本-效果比分别为(8.50±1.43)、(10.58±1.97).结论 头孢泊肟酯治疗急性细菌性感染相对于法罗培南钠具有明显的药物经济学优势.     

国内对头孢克肟的临床研究与评价

头孢克肟是第1种第3代口服头孢菌素类抗生素,由日本藤泽制药株式会社于1987年研制成功并首先在日本上市应用于临床,1989年在美国上市。1999年已在80多个国家得到广泛的临床使用。头孢克肟的制剂剂型的研究已发展有胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等。笔者综述了国产头孢克肟与日本产头孢克肟在胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等的药动学比较,以及头孢克肟与头孢泊肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢美他酯、头孢噻肟、头孢地尼、头孢特仑、头孢妥仑匹酯等体外抗菌活性及临床药效学比较。     

淋球菌对三代头孢菌素类药物的敏感性检测

目的探讨探讨本院眼分泌物培养分离淋球菌对三代头孢菌素类药物的敏感性。方法选择2012年5月至2014年5月间我院收集的120株淋球菌分离菌株,分别采用药敏纸片琼脂扩散法(K-B法)和Etest法检测淋球菌对头孢克肟、头孢泊肟的敏感性。结果采用K-B法,头孢克肟敏感菌株的检出率为93.3%,对头孢泊肟敏感菌株的检出率为95.8%;采用Etest法,头孢克肟敏感菌株的检出率为97.5%,头孢泊肟敏感菌株的检出率为100%,二者差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用K-B法与Etest法检测淋球菌对三代头孢菌素类药物的敏感性具有较高的一致性,但相对而言,K-B法较容易将敏感菌株误判为非敏感菌株,降低淋球菌对三代头孢菌素的敏感性。     

前药设计在头孢菌素类药物中的应用

前药型头孢菌素主要有①酯化型 :如头孢泊肟酯 ,头孢他美酯 ,头孢呋辛酯等 ;②非酯化型 :如Ro65 -914 1及RWJ 3 3 441等。通过将头孢菌素设计成前药可以改变药物两方面的特性 :①改善药动学特征 ,增加药物在体内的生物利用度 ;②改善药物的药效学特征 ,改变药物在体内的活性。     

用头孢吡肟治疗重症院内感染

介绍第四代头孢菌类抗生素头孢吡肟用于治疗重症院内感染（呼吸道感染,尿路感染,外科感染和妇产科感染等）的临床和细菌学疗效,并与某些疗效较好的第三代头孢菌素等药物作了比较,广泛用大量的临床和细菌学资料显示,头孢吡肟单用或其它药物联用是目前治疗重症院内感染（包括中性粒细胞减少患者感染）的抗菌谱广,抗菌作用强,临床疗效好,不良反应少和药价相对较低的重要药物。     

头孢泊肟酯的临床药理学

近年来,国产头孢泊肟酯的片剂、胶囊和干混悬剂相继上市,为了让广大医生和药师较全面了解头孢泊肟酯、合理应用,作者已在本刊今年第4期介绍了头孢泊肟酯的抗菌实验研究概况。而本文则从临床角度综述头孢泊肟酯的药动学和药效学。     

头孢泊肟酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染随机对照研究

目的比较头孢泊肟酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的安全性、有效性。方法采用随机对照研究方法,以头孢克肟为对照,入选细菌感染性疾病115例,其中头孢泊肟酯试验组60例,头孢克肟对照组55例,2组的用量,用法试验组为100 m g,po,b id,对照组为200m g,po,b id,疗程均为7~12d。结果2组临床总痊愈率分别为73%和69%,总有效率分别为92%和91%,细菌清除率分别为98%和94%,不良反应率分别为7%和6%,经统计学处理均无显著差异(P>0.05)。结论头孢泊肟酯治疗急性细菌性感染临床安全,有效。     

头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的建立

目的：建立头孢泊肟酯片微生物限度检查方法。方法：采用薄膜过滤并在培养基中加入中和剂的方法,去除头孢泊肟酯片的抗菌活性。结果：本方法满足中国药典2010版验证试验的基本要求。5株验证菌株中枯草芽孢杆菌对头孢泊肟酯片最敏感,可作为头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的质控菌株。结论：该方法可作为头孢泊肟酯片的常规微生物限度检查方法。