姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

黄酮类化合物药理活性及其构效关系研究进展

总结黄酮类化合物在抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性和药理作用的同时,对其构效关系研究进展进行了评述,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望.     

查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

目的:了解查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系,为抗肿瘤新药研发奠定基础。方法:对PubMed数据库中1994-2013年查尔酮类化合物的抗肿瘤活性与其构效关系的研究进展进行综述。结果与结论:根据查尔酮类化合物母核上有效取代基类型的不同,可将其分为羟基化和甲基化查尔酮、卤取代查尔酮、硼酸基取代查尔酮和含氮基团取代查尔酮,其均具有较好的抗肿瘤活性,且结构简单、制备方便,是一种较有潜力的抗肿瘤先导化合物,在抗肿瘤新药的研究中具有广阔的应用前景。     

2(1H)-喹啉酮类化合物的药理活性及构效关系

列举若干具代表性的药物，从抗精神失常、抗血小板聚集、正性肌力、抗肿瘤、抗溃疡和抗过敏作用等几方面综述2(1H)-喹啉酮类化合物的药理活性及构效关系。     

大蒜有机硫化合物药理活性的研究进展

大蒜的主要药理活性成分是有机硫化合物.大蒜有机硫化合物能通过多种途径抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有抗菌消炎、提高机体免疫力、预防和治疗心血管疾病等药理作用.本文对大蒜有机硫化合物药理活性的研究进展做一综述.     

黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性及构效关系研究进展

神经氨酸酶(neuraminidase,NA)为A型和B型流感病毒表面的一种糖蛋白,是抗流感病毒药物的靶点之一。近年来,国内外研究者发现一些黄酮类化合物具有很好的NA抑制活性,其结构骨架不同于已上市NA抑制剂奥司他韦和扎那米韦,有望解决流感病毒耐药性和当前药物NA亚型依赖性等问题。有些黄酮类化合物与奥司他韦联用能显著增强后者对不同亚型NA的抑制活性,因此该类药物的研发上市将为临床治疗方案提供新的选择。现综述不同结构类型黄酮类化合物的NA抑制活性及构效关系研究进展,为新型黄酮类NA抑制剂先导化合物的发现和结构改造提供参考。     

红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展

为解决抗生素的耐药性问题，近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究，并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括，并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。     

天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展

天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象,通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系,力求克服其自身缺点,开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展,期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。     

黄芩素衍生物构效关系研究进展

综述近年来有关黄芩素衍生物的合成及其生物活性和构效关系的研究进展。黄芩素是具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗过敏、降压、利尿、利胆等多种药理活性的一种天然产物，但溶解性差、生物利用度低，限制了其临床应用。因此，运用化学、生物学等方法合成黄芩素衍生物，改善其溶解性及生物利用度，开发出专一性强、活性高、更具有临床应用价值的相关药物，已成为人们关注的研究方向。     

喹诺酮抗肿瘤活性及构效关系研究进展

通过对喹诺酮的N-1、C-2、C-3、C-6和C-7位等进行结构改造,成功地将其经典的抗菌作用转化为对哺乳动物的细胞毒性,并筛选出若干具有潜在抗肿瘤活性的化合物,其中有数个候选物已处于临床研究或临床前评价阶段.本文综述了近年来喹诺酮在抗肿瘤活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.     

苯并咪唑衍生物的抗肿瘤活性及构效关系研究

恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,随着其发病率和死亡率的不断上升,对抗肿瘤药物的开发提出了巨大的需求.作为核酸类似物的苯并咪唑衍生物,具有广谱的抗肿瘤活性,是抗肿瘤药物的优势骨架.近年来研究表明苯并咪唑衍生物对肝癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞有良好的抗肿瘤效果.本文综述了苯并咪唑类衍生物与肿...     

4-噻唑酮类化合物的结构及其药理学活性研究

4-噻唑酮化合物是一类药理学活性广泛的化合物。本文简要介绍对于此类化合物的结构和活性研究。讨论了此类化合物抗菌活性、抗炎活性、抗癌活性等方面的研究进展,阐述了其在药物化学设计合成中的重要作用。     

新一代红霉素衍生物及其构效关系研究进展

综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物。大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出。以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生物具有良好的药动学性质,且对耐药菌有很好的活性,成为近年来大环内酯类抗生素研发的重点。     

鱼腥草素钠类化合物的构效关系研究现状

综述国内外鱼腥草素钠类化合物构效关系的研究进展,探讨该类化合物碳链的长度、饱和度及取代对其抗菌、免疫调节、抗高血压、抗癌等药理活性的影响。     

蜂胶的药理活性

近年来对蜂胶的药理活性研究较为广泛，主要以直接或处理后的单味蜂胶和复方蜂胶制剂为对象进行研究。这两种研究方式都很好地证明了蜂胶具有广泛的药理活性，如抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗辐射、抗炎等作用，且毒性很小，为今后蜂胶的临床应用提供了参考依据。     

硒多糖的药理活性研究进展

硒多糖是一种有机硒化合物,兼有硒与多糖二者的活性。硒多糖具有拮抗重金属、体外抗氧化、增强或调节机体免疫力、抗肿瘤、抗病毒、降血糖等多种作用。该文主要综述了硒多糖的药理活性及可能产生的毒副作用。     

SHP2小分子抑制剂研究进展及构效关系分析

SHP2是原癌基因编码的一种磷酸酶,参与蛋白质的去磷酸化后修饰,在多条控制癌症进程相关的信号通路中起到重要作用,成为癌症治疗的潜力靶标。SHP2抑制剂是一个新兴研究领域,历经从催化位点抑制剂到变构位点抑制剂的设计思路的转变,生物利用度和抑制活性显著提高。以变构抑制剂为重点,综述了SHP2小分子抑制剂的研究进展,并对其构效关系进行了分析。     

乙内酰脲类化合物药理作用研究进展

乙内酰脲类化合物是一类包含多种取代基团的五元杂环类化合物,可天然提取和人工合成,由于取代基团种类繁多且有较大的反应活性,使得乙内酰脲类化合物及其衍生物具有多种药理学作用,在医药卫生、渔业、化工业等领域有着广泛应用价值。本文综述乙内酰脲类化合物药理作用。