大豆苷元固体分散体的制备及生物利用度研究

目的制备载大豆苷元(daidzein,DZ)二氧化硅(Aeroperl~? 300 Pharma,AP)固体分散体(DZ-AP),并对其促进大豆苷元口服吸收作用进行体内外评价。方法利用均匀设计优化DZ-AP处方;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRPD)进行表征;通过检测其体外累积溶出速率和大鼠体内血药浓度变化评价DZ-AP体内外释药行为,并对DZ-AP固体分散体的稳定性进行考察。结果均匀实验设计优化出DZ-AP固体分散体的处方为:大豆苷元100 mg,溶解在3倍量的甲醇中,加入300 mg AP,室温搅拌45 min,旋蒸除去溶剂,减压干燥1 h。DSC和XRPD分析表明药物大部分以无定型的状态存在于固体分散体中。与原料药相比,DZAP体外溶出速率显著加快。大鼠药动学数据显示,固体分散体的相对生物利用度是大豆苷元原料药的137.1%。稳定性实验结果表明,DZ-AP在室温及加速条件下放置3个月,大豆苷元的含量、溶出度均未发生明显改变,表明在贮存过程中稳定性良好。结论以AP为载体制备DZ-AP固体分散体可有效提高大豆苷元的溶出速率和口服生物利用度。     

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

 目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。     

阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度

 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂po的生物利用度及其对胃粘膜的剌激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为0.9g；胃粘膜刺激作用采用大鼠ig后2h的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出50%所需时间分别为0.74 mill和3.67min。单剂量po后峰时分别为1.23h和3.08h,有极显著差异；峰浓分别为154μg/ml和133μg/ml;葯-时曲线下面积AUC分别为1 454 (fxg?h)/ml和1343(fig?h)/ml；多剂量稳态峰浓分别为297.5μg/ml和270.8μg/ml。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻，明显优于普通片。     

固体分散体提高姜黄素溶出度的研究

姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注。姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少。近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3]。作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体。1仪器与试剂1100高效液相色谱仪(美国Ang....     

微细化工艺制备的葛根微粉溶出度和生物利用度的研究

 目的 研究葛根微粉在溶出和生物利用度方面的效果,为微细化工艺在中药中的应用提供理论依据。方法 以葛根黄酮为指标,用紫外分光光度法测定葛根微粉和葛根粉在不同时间点葛根黄酮溶出的量,计算累积释放率;采用透析袋为屏障观察葛根微粉和葛根粉的溶出情况。按葛根素100mg·kg^-1体重分别给大鼠口服葛根微粉和提取物,用HPLC测定葛根素含量,以葛根提取物为对照,计算葛根微粉的相对生物利用度。结果 用桨法测定体外溶出度时,葛根微粉累积释放度显著高于葛根粉;用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。葛根微粉的生物利用度是葛根提取物的50％强。结论 葛根制成微粉后,能改善其有效成分的溶出,但是与提取物相比,服药量大,生物利用度低,因此微米中药的应用有待进一步评价。     

大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备

目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.     

知母皂苷元固体分散体颗粒的制备及溶出度研究

目的：采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法：以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果：以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒（知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9）为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论：以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。     

新技术和新剂型改善黄芩苷生物利用度的研究进展

黄芩苷具有多种药理活性,但其在脂水中的溶解度限制了临床应用.本文通过查阅目前利用新技术和新剂型增加黄芩苷溶解度,改善黄芩苷的生物利用度的研究文献,从环糊精包合物、固体分散体、磷脂复合物、微粒给药系统、金属配合物、明胶微球、透皮制剂等方面进行了综述,提出发展前景,为黄芩苷的进一步研究开发提供参考.     

大豆苷元药剂学研究进展

大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。     

乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。     

大豆苷元抗心律失常作用的研究

目的 :研究大豆苷元抗心律失常作用。方法 :常规抗心律失常方法。结果 :大豆苷元 (3.0,5.0mg·kg^-1)对氯仿诱发的小鼠室颤有明显的预防作用 ,大豆苷元 (0.8,1.0mg·kg^-1)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果。大豆苷元 (0.2,0.3mg·kg^-1)还能对抗肾上腺素诱发的家兔心律失常 ,大豆苷元 (0.03% ,0.05%)能明显降低蟾蜍离体坐骨神经动作电位振幅。大豆苷元 (0.8,1.0mg·kg^-1)对氯化钙诱发的大鼠室颤具有预防作用 ,且能明显的降低大鼠的死亡率。以上作用具有明显的剂量依赖性。结论 :大豆苷元有明显的抗心律失常作用。其抗心律失常作用可能与其抑制Na⁺内流或Ca²⁺ 内流及与阻断-β 肾上腺素受体有关。     

金泽冠心软胶囊溶出度研究△

目的：考察金泽冠心软胶囊的溶出度,对其生物利用等效性进行评估。方法：采用《中国药典》2010年版二部附录xc第二法,以稀盐酸溶液（9→1000）为溶出介质,转速：50r·min^-1,检测波长：208nm^-1结果：23．乙酰泽泻醇B在进样量0．7312～2．9248μg线性关系良好（r=0．9999）;平均加样回收率为99．16％,RSD=0．55％（n=6）。结论：金泽冠心软胶囊可以满足生物利用的要求,制备工艺合理稳定。     

国产血竭胶囊的溶出度考察

目的测定国产血竭胶囊的溶出度,以控制其内在质量。方法采用紫外分光光度法测定国产血竭胶囊的溶出度,测定波长284nm。结果同厂不同批次制剂之间的溶出度参数有显著性差异(P<0.05);不同厂的制剂相比有非常显著性差异(P<0.01)。结论为进一步控制其内在质量,其标准中应增加溶出度测定。     

大豆苷元对豚鼠胆囊收缩运动的影响

目的:研究大豆苷元对胆囊收缩运动的影响.方法:采用豚鼠胆囊肌条观察大豆苷元拮抗乙酰胆碱、组胺、高K 、Ca2 所致豚鼠离体胆囊收缩运动的影响.结果:大豆苷元可明显拮抗乙酰胆碱、组胺、高K 所致胆囊收缩运动及拮抗累积Ca2 引起豚鼠离体胆囊收缩运动.结论:大豆苷元可明显拮抗豚鼠离体胆囊收缩.     

大豆苷元对神经母细胞瘤细胞增殖的抑制作用

目的探讨大豆苷元对神经母细胞瘤SH—SY5Y细胞凋亡和增殖的影响。方法采用细胞生长抑制实验（MTT法）、流式细胞仪检测等方法观察SH—SY5Y细胞的形态变化、细胞凋亡率及细胞周期变化。结果10．0～80．0μg／ml的大豆苷元明显抑制细胞的增殖，且有剂量依赖性；与对照组相比，大豆苷元处理24h后，各组SH—SY5Y细胞均出现亚二倍体峰（Sub—G1），细胞凋亡率与大豆苷元呈剂量依赖性。结论大豆苷元可诱导神经母细胞瘤SH—SY5Y细胞凋亡，对SH—SY5Y细胞增殖有明显的抑制作用。     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

维生素E淀粉胶丸溶出度研究

目的考察维生素E淀粉软胶丸的溶出度,对其生物利用等效性进行评估。方法采用《中国药典》方法。结果淀粉软胶丸壳崩解速度快,维生素E溶出度符合技术要求。结论维生素E淀粉软胶丸可以满足生物利用的要求,制备工艺合理稳定。     

卡维地洛对急性心肌梗死病人QT、JT离散度及心率变异性的影响

目的 研究卡维地洛对急性心肌梗死病人QT、JT离散度及心率变异性的影响.方法将115例急性心肌梗死病人随机分为卡维地洛组（65例）与对照组（50例）,两组均予常规治疗,卡维地洛组加用卡维地洛12.5 mg,2次/日,疗程4个月,并随访至半年.检测两组治疗前后QT离散度、JT离散度、心率变异性变化,并记录半年内的不良心血管事件发生情况.结果 经过4个月的治疗,两组QT离散度、JT离散度、心率变异性的时域及频域指标较治疗前均明显改善（P＆lt;0.01）,但卡维地洛组更为明显（P＆lt;0.01）.卡维地洛组半年内不良心血管事件发生率较对照组显著减少（P＆lt;0.05）.结论卡维地洛可显著减小急性心肌梗死病人QT、JT离散度及提高慢性心率变异性,减少心血管不良事件.     

葛根素加地塞米松足三里穴位注射治疗肝炎重度黄疸的研究

目的观察葛根素静滴加小剂量地塞米松足三里穴位注射治疗肝炎重度黄疸疗效。方法将52例重度黄疸肝炎患者随机分成2组,2组均予常规对症支持治疗,在此基础上,A组给予葛根素静滴和小剂量地塞米松足三里穴位注射。结果A组乏力、纳差改善及尿色恢复正常时间均明显短于B组(P均<0.01),治疗后TBil及ALT下降水平均高于B组(P均<0.01)。结论地塞米松足三里穴位注射加葛根素静滴治疗肝炎重度黄疸疗效较好。