肠道菌群代谢转化中药皂苷类成分研究进展

近年来，肠道菌群代谢转化中药皂苷成为国内外研究的热点。中药皂苷类成分口服后难以直接在肠道中吸收，生物利用度低，肠道菌群产生的代谢酶可参与中药皂苷的代谢转化，使其生成低极性的次级苷、苷元或其他代谢物而发挥药理作用。通过综述中药皂苷在肠道菌群下的代谢反应、参与中药皂苷代谢转化的肠道菌群、代谢产物的活性、影响肠道菌群代谢转化中药皂苷的因素，为后续中药皂苷类成分在肠道中的代谢转化研究提供理论指导。     

肠道菌群对中药糖苷类成分脱糖基代谢的研究进展

中药糖苷类成分是中药中一类重要的活性物质,其药理活性、药代动力学特征及体内存在是目前研究的热点.糖苷类成分在生物体内代谢转化途径主要是由肠道菌群介导的脱糖基代谢,生成苷元后更易吸收入血并发挥药效.该文基于肠道菌群在中药糖苷类成分体内代谢及药效发挥中的重要作用,综述了肠道菌群中代谢中药糖苷类成分的主要糖苷酶,产生糖苷酶的主要菌属,以及代表性糖苷类成分的脱糖基代谢途径.并针对肠道菌群对中药糖苷类成分代谢研究过程中存在的问题进行了初步探讨.     

中药化学成分肠道菌群代谢的研究进展

介绍肠道代谢研究方法及肠道菌群对中药成分的代谢作用,为开展中药代谢研究提供参考.查阅近年国内外有关中药成分肠菌代谢研究方面的相关文献40篇,并对其进行归纳,分析和总结.结果显示目前对肠菌代谢研究主要有4个方面,且对黄酮类,皂苷类,生物碱类,蒽醌类,单萜类等中药成分的肠菌代谢研究最多.肠道菌群对中药成分的生物转化以水解为主,不少苷类成分肠菌代谢为苷元后更易吸收发挥药效.肠道药物代谢研究对临床中西药物合用上有指导意义.中药化学成分肠菌代谢研究有助于了解药物作用机制及作用物质基础,加快中药现代化研究进程.     

肠道菌群对天然药物活性成分的生物转化

目的:探究肠道菌群与天然药物生物转化及其代谢产物的关系,为研制生物利用度高的药物提供参考。方法:通过总结人肠道菌群及天然药物生物转化的研究情况,简述天然药物肠道菌群作用下的代谢和生物转化过程,总结不同种类天然药物的生物转化规律。结果:列举了苷类,黄酮类,苯丙素类,有机酸类等成分肠道菌代谢的研究,总结了肠道菌群对天然药物成分的生物转化规律。结论:肠道菌群对天然药物的生物转化主要以水解为主,大多数苷类成分经肠菌代谢为苷元或小分子物质后提高了生物利用度。     

肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究进展

肠道是口服药物在体内代谢的重要场所,肠道内寄居的大量细菌对药物的生物转化起到了不可避免的作用,因而近年来肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究已经成为国内外学者关注的热点,作者综述了近年来肠道菌群对中药单一有效成分以及复方成分的代谢转化研究,探索总结肠道菌群对中药有效成分代谢转化的一般规律。检索中国期刊全文数据库、中文生物学期刊数据库、中文科技期刊全文数据库、中国生物医学数据库、万方数据库、中国中医药在线、Pub Med、数据库中肠道菌群对中药有效成分代谢转化的相关研究文献,提取文献中有效信息。在肠道菌群的作用下,苷类化合物水解后生成苷元而发挥药理作用;生物碱类化合物易发生水解和脱水,双酯型生物碱可转化为相对应的单酯型和脂类生物碱,从而降低毒性;内酯类化合物可能引起内酯结构断裂或脱甲基等反应。肠道菌群在中药复方的代谢中也起到证实配伍合理性以及增效减毒的重要作用。多类中药有效成分均在肠道菌群的作用下,在体内发生了生物转化,引起结构的改变而形成新的活性成分。肠道菌群对中药有效成分及中药复方的代谢起重要作用。     

小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分分析及其体内外代谢转化研究北大核心CSCD

为阐明小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分在生物体内的代谢转化机制,该研究对小儿豉翘清热颗粒中的苯乙醇苷类组分进行提取分离,基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,借助UNIFI软件对保留时间、一级、二级质谱信息等进行分析,初步鉴定了小儿豉翘清热颗粒中的11个苯乙醇苷类组分,并以小儿豉翘清热颗粒给药后幼龄大鼠血浆中的化学成分作为研究对象,从血浆样本中鉴定出69个苯乙醇苷相关代谢产物。此外,该研究模拟儿童体内肠道菌群转化体系,探讨肠道菌群对苯乙醇苷类组分中代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷的代谢影响,建立了小儿食积胃肠积热模型,以研究苯乙醇苷类组分的差异性代谢产物。通过对代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷入血成分及肠菌转化产物之间的对比分析,发现主要代谢途径为脱氢、氧化、乙酰化、硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。研究结果揭示了苯乙醇苷类组分在胃肠道的转化规律,通过初步探讨药理作用机制,为进一步阐明小儿豉翘清热颗粒药效物质基础提供新的认识,对儿科中药复方的研究具有一定的理论参考作用。     

胃康灵胶囊中化学成分在人和大鼠肠道菌群中的代谢比较

目的 比较胃康灵胶囊中化学成分在人和大鼠肠道菌群中的代谢。方法 将胃康灵胶囊与人、大鼠肠道菌液分别在37℃厌氧环境中孵育,于0、1、3、6、12、24、48 h取样处理,采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术,通过对照品、二级质谱图对胃康灵胶囊中化学成分进行鉴定,并推测其代谢途径。结果 胃康灵胶囊经人和大鼠肠道菌群代谢后,共检测出15种原型成分,包括单萜苷类、黄酮苷及其苷元类、三萜苷及其苷元类、小分子酸苷类,在肠道菌作用下,它们主要发生脱糖基反应,并伴随重排、加氢和脱甲基等。胃康灵胶囊在人、正常大鼠肠道菌液中的代谢产物相同,单萜苷类、黄酮苷元类、小分子酸苷类成分和甘草酸的代谢速率主要表现为正常大鼠>人,黄酮苷类成分和甘草次酸的代谢速率主要表现为人>正常大鼠;单萜苷类成分的代谢速率主要表现为正常大鼠>胃炎大鼠,其他成分均表现为胃炎大鼠>正常大鼠。结论 胃康灵胶囊中化学成分能在人和大鼠肠道菌群中发生代谢,其速率与病理状态有关。     

皂苷类成分与肠道菌群相互作用研究进展

肠道菌群是肠道内一个极其复杂的微生态系统。绝大多数中药均以口服方式给药,其成分进入消化道后可与肠道菌群发生相互调控作用。皂苷是中药非常重要的一类活性成分,往往需与肠道菌群作用后方可发挥活性。本文综述了其与肠道菌群相互调控作用研究进展,结果发现皂苷类成分可被肠道菌群所代谢转化,且其主要代谢途径是脱糖基化;同时皂苷经肠道菌转化形成的次级代谢产物能够提高肠道益生菌丰度,减少致病菌丰度;皂苷与肠道菌群的相互作用在皂苷的活性发挥中具有重要意义。本综述可为进一步开发与利用皂苷类成分提供了参考依据。     

UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢

该试验主要研究槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢情况及其可能的生物转化途径,为中药糖苷类成分的代谢机制奠定基础。建立超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱测定槲皮苷及其代谢产物的分析方法,流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min~(-1),扫描方式为电喷雾负离子模式,将大鼠肠道菌群在体外与槲皮苷共同孵育使其发生代谢,采用此方法对其代谢产物进行检测分析,结合Metabolite ToolsT M,质量亏损过滤(MDF)等技术,对代谢产物进行筛查分析以及推测代谢产物化学式。结果显示,槲皮苷发生脱糖、脱氧、乙酰化等反应,脱糖生成的苷元槲皮素进一步发生羟基化、脱氧、还原、开环等反应,得到槲皮素脱氧代谢产物山柰酚、槲皮素C2-C3双键加氢还原产物花旗松素、槲皮苷脱糖基产物槲皮素等。研究结果表明槲皮苷能够在大鼠肠道菌群中发生代谢,增加了化合物的疏水性和化学多样性。     

肠道菌群对中药有效成分代谢作用的研究进展

天然产物中的成分经肠道菌群代谢处置的研究已经被许多国家学者所重视 ,并成为一个受国际关注的重要课题。本文对近20年来 ,肠道菌群对中药的有效成分的代谢作用 (包括药理作用和毒性作用 )进行了综述 ,对研究较深入的一些中药成分的代谢情况进行了总结。     

肠道菌群对双黄连口服液中连翘苷和芦丁的代谢作用

目的：观察和比较大鼠、家兔肠道菌群对双黄连口服液中连翘苷和芦丁的代谢作用。方法：采用大鼠、家兔的新鲜粪便37℃厌氧培养，用HPLC-MS方法对代谢成分进行分离定量分析。结果：家兔肠道菌群对连翘苷和芦丁的代谢较快，而大鼠肠道菌群对连翘苷和芦丁的代谢过程相比较慢。结论：在离体条件下，双黄连口服液中连翘苷和芦丁可以被大鼠、家兔的肠道菌群代谢，但不同种属动物之间存在差异。     

离体大鼠肠道菌群对类叶升麻苷代谢的研究

在离体培养的大鼠肠道菌群中加入类叶升麻苷进行厌氧孵育。采用HPLC监测类叶升麻苷在不同孵育时间点的变化,同时运用HPLC-Q-TOF-MS鉴定类叶升麻苷的代谢产物。结果表明离体的大鼠肠道菌群可以对类叶升麻苷进行代谢,代谢产物分别是3,4-二羟基苯乙醇、咖啡酸和3-(3'-羟苯基)丙酸。     

肠道菌群与中药相互作用的研究进展

肠道菌群作为人体内庞大的微生态系统,与人体健康状况有着密切的关联。其特点是数量大、种类多,一旦失调,将会引发各种疾病。中药对肠道菌群的稳态具有调节作用,同时肠道菌群对中药成分具有代谢转化作用,中药与肠道菌群的相互作用研究对实现中药现代化具有重要意义。对近年来关于肠道菌群与中药相互作用的研究成果进行整理归纳,为后续进一步深入研究中药与肠道菌群的关系提供参考。     

绿原酸的肠道菌群代谢研究进展

中药多数是以口服的形式进入消化道,而肠道难以吸收、在肠道内滞留时间较长的中药化学成分则更易受到肠道菌群的作用。肠道内微生物对中药的代谢发挥着重要作用。绿原酸作为许多中药的主要活性成分,应用日趋广泛,其体内代谢的研究也备受关注。在胃和小肠中,仅约1/3的绿原酸被吸收,大肠尤其富含菌群的结肠是绿原酸的主要代谢吸收场所。针对绿原酸的体内外肠道菌群代谢研究进行了综述,总结相关代谢产物,为进一步研究绿原酸在体内的作用机制提供参考。     

肠道菌群在中药研究中的应用

该文基于肠道菌群的生理功能,综述了近年来中药与肠道菌群相互作用的研究进展,包括有毒/刺激性中药对肠道菌群的失调影响,中药对肠道菌群失调的转归作用,肠道细菌对中药成分的代谢作用以及肠道菌群与宿主的共代谢作用等方面,对中药特定生物效应与肠道菌群结构及"肠道菌群-宿主共代谢"内源性代谢物间的联系进行思考和展望,旨在为基于肠道菌群探讨中药的生物学作用机制和物质基础,推动中药临床的安全有效应用提供新的策略。     

中药调节肠道菌群治疗慢性腹泻的研究进展

慢性腹泻是一种常见的功能性胃肠道疾病,与肠道菌群的组成和功能密切相关。肠道菌群失衡及其对肠道屏障、肠道免疫反应、肠道菌群代谢产物(短链脂肪酸和胆汁酸)的调节均可影响腹泻的发生与发展。中药对慢性腹泻的治疗有着独特的优势,然其作用机制尚不清晰。因此,基于肠道菌群在腹泻发生、发展中的作用,从单味中药、中药复方、中药活性成分调节肠道菌群的多样性、结构、组成及其代谢产物的研究进展进行综述,以期为中药治疗慢性腹泻的作用机制研究和抗腹泻中药新药的进一步研发提供参考。     

HPLC-Q-TOF-MS/MS 分析大承气汤在人肠道菌群中的代谢产物

目的鉴别大承气汤在人离体肠道菌群中的体外代谢产物。方法应用高效液相色谱－四极杆飞行时间 质谱（HPLC-Q-TOF-MS/MS）鉴别大承气汤体外肠道菌群孵育样品中的代谢产物并推测其转化途径,定量分析 其主要成分在48 h 内的动态变化情况。结果从大承气汤中鉴别出48 个固有的化学成分、21 个代谢产物。大 承气汤在肠道菌中发生去糖基化、糖基化、甲基化、羟基化、开环反应和水合反应等多种反应,其中去糖基化 是苷类成分的主要转化方式。黄酮类化合物柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷含量下降49.56%、29.25%和90.95%; 蒽醌类化合物大黄素、大黄甲醚和芦荟大黄素含量下降66.77%、8.23%和9.74%;新木脂素类成分和厚朴酚及 厚朴酚含量下降了60.01%和73.80%;各代谢产物含量明显增加。结论肠道菌群对大承气汤具有广泛的代谢 作用,随着孵育时间延长,大承气汤中苷类成分水解,提高了大承气汤的生物利用度,具有更强的泻下、抗 炎、抗氧化作用的转化产物在肠道菌代谢过程中富集。     

中药与肠道菌群相互作用的研究进展

肠道菌群对人和动物的健康至关重要,具有多种生理功能,一旦菌群失调就会导致各种疾病。中药多数是以口服的形式进入消化道,因此肠道内的微生物对中药的代谢发挥着重要的作用;同时,许多中药对肠道菌群的平衡产生影响。从疾病与肠道菌群状态的关系,中药对肠道菌群的调节作用,肠道菌群对中药代谢的影响以及宏基因组学等研究方法进行综述,为研究中药与肠道菌群相互影响提供参考。     

大鼠肠道菌群对短小蛇根草苷体外代谢转化研究

为分析短小蛇根草苷经体外大鼠肠道菌群代谢转化的产物,在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入短小蛇根草苷,采用HPLC检测代谢进程,采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定肠菌代谢转化产物。结果显示,短小蛇根草苷容易被大鼠离体肠道菌群代谢,随着代谢时间的延长,短小蛇根草苷被代谢转化成多个代谢产物,该实验初步鉴定了3个代谢产物。研究结果表明短小蛇根草苷能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。     

肠道菌群及联用组学技术在中药领域上的研究进展

肠道菌群与各脏器相关联,能够反映中医药整体观特点。肠道菌群在中药作用机制、配伍应用和毒理等领域广泛应用。中药可影响肠道菌群数量和组成,改善肠菌丰度和多样性,同时肠道菌群也可代谢转化中药活性成分,与中药相互影响,促进中药药效发挥。肠道菌群联合代谢组学等多组学技术通过多层次分析,有利于全面阐释肠道菌群与中药作用机制。本文利用数据库综合检索近十年发表的相关文献,阐释肠道菌群和中药之间的相互作用,归纳总结肠道菌群在中药药效、配伍、炮制、毒理领域的研究进展以及与代谢组学等多组学技术联合应用,为深入研究肠道菌群和中药之间的关系及多组学技术在肠道菌群与中药之间的应用提供理论依据和参考。