3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

磷酸川芎嗪透皮贴剂制备及辛夷挥发油促渗作用考察

 目的 制备磷酸川芎嗪透皮贴剂,并考察辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪经皮渗透的影响。方法 选择Eudragit E100、丁二酸、邻苯二甲酸二乙酯3个因素,采用L₉(34)正交试验设计,以累积渗透量和初黏力为指标优选磷酸川芎嗪贴剂的基质配比;用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,比较3%、5%、7%辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用。结果 磷酸川芎嗪透皮贴剂的最佳制备工艺为A₂B₁C₃（Eudragit E100：丁二酸：邻苯二甲酸二乙酯=1.60∶0.05∶0.6）。在贴剂处方中加入辛夷挥发油促渗剂后,药物累积渗透量增加,3%、5%、7%辛夷组的12h累积平均渗透量分别是3 720.114、5 470.13、4115.408μg·cm-2·h-1,其增渗倍数分别为1.123、1.601、1.209。结论 优选出的基质配比可制备质量较佳的磷酸川芎嗪透皮贴剂,黏着力符合要求,5%辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用。     

草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响

目的:考察草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响。方法:应用改进的Franz扩散小池进行透皮吸收试验,以紫外分光光度法测定颅痛定含量。结果:50mg.ml-1颅痛定的平均透皮速率(mg.cm-2.h-1)为0.03320,50mg.ml-1颅痛定 3%草果挥发油为0.04529,50mg.ml-1颅痛定 3%氮酮为0.05981。结论:草果挥发油使颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定增加。     

促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究

目的研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用。随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响。结果皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低。离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留。ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加。结论细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

3种中药挥发油对磷酸川芎嗪的经皮渗透作用

目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪的经皮渗透的影响.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为对照,考察质量分数分别为1％,3％,5％,7％的荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:5％氮酮,1％荜澄茄油,3％干姜油及5％辛夷油对磷酸川芎嗪的促透效果最好,对20 g·L-1磷酸川芎嗪12 h平均累计渗透量(Q12)分别为0.841 2,0.915 9,0.740 3,0.932 8 mg·cm-2·h-1;4 h时增渗倍数分别为1.357,1.279,1.054,1.156.经t检验,加入1％荜澄茄油的磷酸川芎嗪的Q12明显高于阴性对照组.结论:1％荜澄茄油、3％干姜油及5％辛夷油均能增加磷酸川芎嗪的经皮渗透量.     

小承气汤化学成分研究及挥发油成分分析

目的:研究小承气汤化学成分及汤剂中挥发油的成分。方法:采用硅胶和凝胶等色谱分离化合物,并根据波谱数据和理化性质鉴定其结构;对小承气汤水蒸气蒸馏所得挥发油,运用GC-MS技术,计算机检索结合人工解析。结果:分离得到11个化合物,分别鉴定为大黄酚(1),大黄素甲醚(2),厚朴酚(3),β-谷甾醇,(4),反式-肉桂酸(5),大黄素(6),芦荟大黄素(7),大黄酸(8),没食子酸(9),大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(10),橙皮苷(11)。从挥发油中鉴定出67个化合物,主要成分为对-聚伞花素(16.43%),D-柠檬烯(42.61%),δ-松油烯(14.46%),β-桉叶烯(5.42%)等。结论:提取分离的11个化合物均为首次从小承气汤中分离得到。     

气质联用技术结合直观推导式演进特征投影法分析枸杞子挥发油成分

目的 采用直观推导式演进特征投影法的化学计量学方法 结合气质联用技术定性分析枸杞子挥发性成分.方法在最佳程序升温条件下,对总离子流图中出现的重叠峰及包埋峰进行最大限度拆分,并以自动质谱解卷积鉴定系统进行识别,鉴定枸杞子中的挥发油成分.结果 直观推导式演进特征投影法结合气质联用技术可有效提高鉴定结果准确率,共成功鉴定出29个枸杞子挥发油成分.结论 直观推导式演进特征投影法结合气质联用技术增加了不能在色谱条件下有效分离物质的鉴定能力,已建立的分析法可用于枸杞子挥发性成分的定性分析.     

电化学法研究枸杞子及黄精对活性氧自由基的清除作用

 目的:研究枸杞子和黄精对活性氧自由基(O^-·₂和·OH)的清除作用。方法:通过邻苯三酚在碱性环境下自氧化产生O^-·₂,Fenton体系产生·OH,自旋捕集剂PBN捕捉产生的·OH。单扫示波极谱法检测枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH的抑制作用。结果:枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH具有明显的抑制作用。分别计算了它们的IC₅₀值。枸杞子对O^-·₂和·OH的清除能力为:同仁堂宁夏枸杞>市售宁夏枸杞>河北枸杞>内蒙枸杞。黄精对O^-·₂和·OH的清除效能力:酒制黄精>蜜炙黄精。结论:枸杞子和黄精都能有效地清除活性氧自由基(O^-·₂,·OH)具有抗氧化作用,可能是它们所具有的抗氧化等药理作用机理之一。     

羌活中挥发油和异欧前胡素的含量测定

目的：研究目前羌活药材的质量现状,为制订羌活合理的质量标准提供科学依据。方法：采用药典方法和HPLC分别对22个羌活主产地的29份商品药材样品进行挥发油和异欧前胡素含量的检测和统计学分析。结果：29份样品中仅3份的挥发油含量能达到2005年版药典的含量标准,产新药材中的不达标的比例达87.0%；统计结果显示,欲达到80%以上合格率的控制指标的挥发油含量应为1.63%,异欧前胡素为0.17%；样品的2种定量检测指标成分含量在采收年份间差异不显著,异欧前胡素在羌活和宽叶羌活间差异显著。结论：2005年版药典羌活挥发油含量标准过高,建议标准为不低于1.6%(mL·g^-1)；建议增加异欧前胡素为羌活药材质量的定量指标含量之一,标准为不低于0.2%(mg·g^-1)。     

中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究

考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性。以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果。与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87%,171.05%,151.37%,148.66%。采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4)。川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。