赖诺普利原料药有机杂质研究

目的 分析赖诺普利原料药中潜在有机杂质及可能的产生途径,建立赖诺普利原料药有关物质分析方法。方法 根据赖诺普利原料药合成工艺路线,结合赖诺普利原料药各国药典收载的杂质,分析潜在有机杂质及可能的产生途径;比较各国药典赖诺普利原料药有关物质分析方法,建立赖诺普利原料药有关物质的HPLC法。结果 杂质A、杂质C、杂质D、杂质G为降解杂质,杂质E、杂质F、杂质H、杂质I、杂质J为工艺杂质;对赖诺普利原料药有关物质分析方法进行验证,符合方法学验证要求。结论 科学合理的分析赖诺普利原料药中的有机杂质,建立的赖诺普利原料药有关物质分析方法适用于对赖诺普利原料药的质量控制。     

血管紧张素转换酶抑制剂的心血管系统保护作用

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)作用广泛,疗效显著,主要用于心血管疾病.近年来在高血压、心力衰竭、心肌缺血、左室肥厚、左室重塑、动脉粥样硬化、肾病等疾病的防治中发挥着越来越重要的作用.除卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril)外,西拉普利(cilazapril,商品名:一平苏)、培哚普利(perindopril,商品名:雅施达)、赖诺普利(lisinopril,商品名:捷赐瑞)、苯那普利(benazepril,商品名:洛丁新)等也已相继进入我国市场.     

硝苯地平控释片联合赖诺普利治疗高血压的疗效观察

赖诺普利是现在临床使用很多的抗高血压药物,在临床的实践中发现,很多高血压患者单用赖诺普利治疗还不能控制好血压。所以,我们用赖诺普利联合硝苯地平控释片治疗高血压患者,观察不良反应和疗效,现报道如下。     

分光光度法和荧光分光光度法测定单一和多组分制剂中的赖诺普利

赖诺普利(lisinopril)是抗高血压药。本文介绍用分光光度法和荧光法测定片剂中的赖诺普利,方法简单、灵敏。A法是药物在pH9.5的水溶液中与氯醌反应生成黄色,在346nm测定;B法是赖诺普利与二氯萘醌反应产生强紫色,在580nm测定;C法是药物与乙酰丙酮和甲醛反应生成有色缩合物,在356nm测定,在475nm(λex410nm)有强荧光。此法也可测定在氢氯噻嗪二元混合物中的赖诺普利;D法是测定赖诺普利的第一和第二衍生光谱。赖诺普利可在其降解产物存在时测定。本法适合商品制剂快速质量控制。仪器和试剂　UV-Vis分光光度计,荧光分光光度计,1cm石英比色杯,…     

RP-HPLC法控制复方赖诺普利片质量方法研究

目的　建立控制复方赖诺普利片质量的方法。方法　采用反相高效液相色谱法。色谱系统为ODS柱 ,以乙腈 水(2 0∶80 )为流动相 ,检测波长为 2 15nm。结果　本法可同时测定复方赖诺普利片中赖诺普利和氢氯噻嗪的含量 ,并且有效检测复方赖诺普利片中有关物质变化。结论　本法快速、简便、准确。     

RP-HPLC法控制复方赖诺普利片质量方法研究

目的 建立控制复方赖诺普利片质量的方法，方法 采用夏相高效液相色谱法。色谱系统为ODS柱，以乙腈—水(20：80)为流动相，检测波长为215nm，结果 本法可同时测定复方赖诺普利片中赖诺普利和氢氯噻嗪的含量，并且有效检测复方赖诺普利片中有关物质变化，结论 本法快速、简便、准确。     

赖诺普利与氯沙坦治疗心力衰竭对心室重构的影响

目的:观察赖诺普利与氟沙坦联合治疗老年性慢性心力衰竭对心室重构与血脑钠肽水平的影响.方法:心衰患者随机分为赖诺普利组、氯沙坦组与赖诺普利加氯沙坦组.在治疗前及治疗后3个月测定心功能与左室内径等指标,并测定血浆脑钠肽含量的变化.结果:脑钠肤与NYHA分级、LVEDD、LVESD呈正相关;与LVEF增加呈负相关.赖诺普利加氯沙坦组LYEDD、LVESD下降显著,LVEF增加明显,与赖诺普利组、氯沙坦组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:赖诺普利加氯沙坦治疗老年性慢性心力衰竭较单独应用赖诺普利或氯沙坦治疗能更好地改善心衰,预防左室重构,降低血脑钠肽水平.     

赖诺普利不良反应及其防治

目的：对赖诺普利的用药安全加以警示。方法：收集献资料,进行对比分析、总结。结果：赖诺普利临床应用中出现的副反应,特别是一些较为严重的不良事件较早期实验研究所报道的发生率有所增多。结论：作为治疗高血压和充血性心力衰竭的有效药物,赖诺普利的副反应通过合理用药加以防范,可以减少或减轻。     

Lisinopril与肾衰

Andrivet等报道,使用ACE抑制剂赖诺普利(Lisinopril)治疗过程中出现急性肾衰和高钾血症。Rush等认为,赖诺普利引起这种副作用的发病率低于卡托普利和依那普利。然而,Rush等报道有5.8%的高血压患者和7.4%的充血性心衰患者,因临床出现副作用或实验室检查异常,而使赖诺普利的治疗停止,这些副作用(包括肾功能减退和高钾血症)可能与血管紧张素Ⅱ形成障碍有关,亦是所有ACE抑制剂的一个特征性表现。因此,长效赖诺普利预计会引起较多的副作用。而且,有报道提示有肾功能损害、充血性     

舒血宁注射液联合赖诺普利治疗老年高血压合并早期肾损害的临床研究

目的观察舒血宁注射液联合赖诺普利治疗老年高血压合并早期肾损害的临床疗效。方法老年高血压合并尿微量白蛋白（MAU）阳性者78例,随机分为舒血宁注射液联合赖诺普利组（观察组）39例,赖诺普利组（对照组）39例。观察治疗4周后两组MAU的变化。结果两组MAU均较治疗前下降,但观察组MAU较对照组减少更为明显。结论舒血宁注射液联合赖诺普利治疗老年高血压合并早期肾损害临床疗效优于单纯使用赖诺普利。     

拉西地平与赖诺普利对高血压患者昼夜血压的影响

目的：比较拉西地平和赖诺普利对高血压患者的疗效。方法：６０例高血压病Ⅰ期或Ⅱ期患者按服药情况分拉西地平组、赖诺普利组、治疗８ｗｋ进行２４ｈ动态血压监测。结果：两药均能显著降低，降低偶测ＢＰ的幅度无显著差异，拉西地平降低２４ｈ平均压和白天平均压的幅度大于赖诺普利。结论：对轻中度高血压病拉西地平与赖诺普利是一种安全的药物，ｑｄ给药能维持２４ｈ降压效应。     

赖诺普利迟释型缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备赖诺普利迟释型缓释片,并对其体外释放度进行测定。方法:以羟丙甲纤维素(HPMC)为片芯骨架材料,乙基纤维素为阻滞材料,聚乙二醇(PEG)为致孔剂,利用包衣技术制备赖诺普利迟释型缓释片。以6、10、16、22 h的累积释放度(Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q22 h)为指标,采用正交试验优化HPMC型号、用量和PEG用量,并进行验证。比较自制赖诺普利迟释型缓释片、自制赖诺普利缓释片芯和市售赖诺普利片在0.1 mol/L盐酸溶液中22 h内的Q。结果:最优处方为HPMC型号为K100M,占片芯质量比例为35%,PEG比例为40%,即600片赖诺普利迟释型缓释片中含赖诺普利18 g、乳糖54 g、HPMC(K100M)48 g、PEG 1.6 g、10%聚维酮乙醇溶液适量、硬脂酸镁1%、微粉硅胶1%、乙基纤维素2.4 g;所制3批赖诺普利迟释型缓释片的Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q12 h的均值分别为11.17%、29.55%、62.38%、82.63%。自制赖诺普利缓释片芯Q10 h达80%以上,Q14 h为95.60%;市售赖诺普利片的Q5 min即达80%以上,Q1 h为97.95%;自制赖诺普利迟释型缓释片Q6 h仅为13.97%,Q22 h为84.12%,其释放特征符合零级动力学模型。结论:成功制得体外延迟4 h释放药物,并可缓慢释放22 h的赖诺普利迟释型缓释片。     

RP-HPLC法测定赖诺普利片剂中有关物质

目的:建立赖诺普利片剂中有关物质的RP-HPLC检测方法,为赖诺普利片剂的质量控制提供有效的分析手段。方法:色谱柱:Lichrospher C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-磷酸二氢钠缓冲液(pH5.2)(10∶90),流速:1.0 mL/min,检测波长:215 nm,柱温:45℃,进样量:20μL。结果:赖诺普利浓度在16~260 mg/mL范围内线性关系良好(r=0.9995),赖诺普利最低检测限为3.92 ng,辅料对主药和降解产物的检测无影响,主药和降解产物能很好的分离检出。结论:本法准确、简便,适用于赖诺普利片剂中有关物质检测。     

拉西地平与赖诺普利治疗高血压的疗效比较

目的：比较拉西地平和赖诺普利对高血压患者的疗效。方法：６０例高血压病Ⅰ期或Ⅱ期患者分拉西地平组（Ａ）、赖诺普利组（Ｂ）,实行２４ｈ动态血压监测。结果：二药均能显著降压,且降低偶测血压的幅度无显著差异。拉西地平降低２４ｈ平均压和白天平均压的幅度大于赖诺普利。结论：对轻、中度高血压拉西地平与赖诺普利均为安全且易耐受的药物,每日１次能维持２４ｈ降压效应。     

复方赖诺普利片治疗中国人群原发性高血压的临床试验设计

复方赖诺普利片限定在单药使用不满意时方可使用,对设计要求较高。本文介绍复方赖诺普利片治疗中国人群原发性高血压的临床试验设计,包括病例选择、试验设计、例数估算等。     

赖诺普利/氢氯噻嗪复方片在中国健康志愿者中的药代动力学研究(英文)

本研究描述了赖诺普利/氢氯噻嗪复方片在中国健康人体内的药代动力学特征。9名受试对象分别服用高、中、低3种剂量的复方片剂,结果表明,两种药物的AUC和Cmax都随着剂量的增加显著增加,但3种剂量间AUC/Dose、Cmax/Dose和tmax无明显差别。赖诺普利和氢氯噻嗪在涉及剂量范围内呈线性代谢特征。8名健康受试者在多次服用赖诺普利/氢氯噻嗪复方片后,与第1次服药比较,达稳态后的赖诺普利的AUC、Cmax和Cmin有所增加,其中AUC和Cmax显著增加;氢氯噻嗪的AUC、Cmax、Cmin和tmax有所增加,其中AUC和Cmin显著增加。达稳态后,赖诺普利的波动指数(FI)为2.29,浓度较为平稳,而氢氯噻嗪的波动指数FI为4.09,浓度相对波动较大。     

赖诺普利治疗肺心病致心力衰竭的疗效观察

目的观察赖诺普利治疗肺源性心脏病致心力衰竭的临床疗效。方法对84例肺源性心脏病致心力衰竭患者随机分为治疗组和对照组,治疗组在对照组的治疗基础上给予赖诺普利治疗,治疗前后评价右室内径、右室流出道内经、肺动脉收缩压、左室射血分数。结果治疗组有效率93.5%,对照组总有效率73.6%,两组治疗效果差异有统计学意义（P〈0.05）。结论赖诺普利治疗肺心病心力衰竭疗效肯定。     

国产和进口赖诺普利在高血压治疗中的临床比较

目的探讨高血压患者采用国产的赖诺普利与进口的赖诺普利进行治疗的临床疗效和安全性等。方法选择我院2009年1月至2012年1月收治的高血压患者150例,随即的分为国产赖诺普利治疗组(观察组)80例和采用进口赖诺普利的治疗组(对照组)70例,对两组临床疗效进行对比分析。结果观察组共有80例,其中痊愈的有66例,占总人数的83.15%,显出疗效的占8例,占11.3%,总有效率为93.2%。对照组痊愈的有56例,占81.5%,显出疗效的有8例,占12.2%,总的有效率为93.4%。观察组总有效率与对照组的总有效率相似。结论高血压患者无论是采用国产的还是进口的赖诺普利采进行治疗,均可获得理想的临床效果,改善患者身体情况。     

苯磺酸左旋氨氯地平联合赖诺普利对原发性高血压患者尿微量白蛋白的影响

目的探讨苯磺酸左旋氨氯地平联合赖诺普利对高血压患者尿微量白蛋白的影响。方法将60例高血压患者随机分为左旋氨氯地平组(2.5⁵ mg/d),赖诺普利组(105 mg/d),赖诺普利组(10²0 mg/d)和联合治疗组(氨氯地平2.5 mg/d联合赖诺普利10 mg/d),3组于治疗前和治疗后4、10、20周检测尿微量白蛋白,血清肌酐及尿素氮水平。结果 3组患者治疗后收缩压及舒张压水平较治疗前均有明显下降,差异有统计学意义(P<0.05)。3组治疗4周后,尿微量白蛋白都有所下降,联合治疗组更明显。3组血清肌酐,尿素氮水平较前无明显变化(P>0.05)。结论苯磺酸左旋氨氯地平联合赖诺普利降压效果明显,可减少高血压患者尿微量白蛋白。     

新型ACE抑制剂赖诺普利通过验收和鉴定

由上海五洲药厂和上海延安制药厂共同承担的“八五”国家科技攻关项目——新型抗高血压药赖诺普利(Lisinopril)的研制,于4月20日在上海由国家医药管理局组织通过验收和鉴定。