洛索洛芬钠缓释微丸的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微丸,以期达到降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性之目的.方法:采用Eudragit(r)NE 30D水分散体作为包衣材料,用流化床悬浮包衣法对洛索洛芬钠微丸进行缓释包衣.结果:以释放度为指标,通过对包衣工艺及处方影响因素的考察,确定了包衣工艺.     

盐酸美金刚缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸美金刚缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸美金刚载药微丸,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成盐酸美金刚缓释微丸,并考察盐酸美金刚缓释微丸的体外释药行为。结果:体外释放度试验显示,制备的盐酸美金刚缓释微丸在24 h内平稳释放且释药完全,释药规律符合零级释药模型。结论:用本方法制备的盐酸美金刚缓释微丸具有缓释效果。     

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。     

厄贝沙坦缓释微丸的制备及体外释药特性的考察

目的制备厄贝沙坦缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣技术,以丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混合水分散体为包衣材料,制备缓释微丸。考察不同释放介质、转速对其体外释药行为的影响。结果优化后的包衣处方为Eudragit NE30D/Eudragit L30D-55的比例为4︰1,抗粘剂和致孔剂的用量分别为聚合物干重的75%及20%,增重10%,熟化24h,释放介质的p H值对微丸释药的影响最明显,其体外释药过程符合一级释药模型。结论成功制备了厄贝沙坦缓释微丸,经考察其释放度符合要求。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

硝酸异山梨酯缓释微丸处方及工艺优化

目的制备硝酸异山梨酯缓释微丸,优化处方及制备过程。方法采用粉末层积法和流化床喷雾法制备膜控缓释微丸,用单因素考察实验优化处方及工艺,采用HPLC法测定缓释微丸的累积释放度。结果确定以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D混合分散体为包衣材料,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例是4∶1,包衣增重为5%,热处理温度、时间为40℃、24小时,抗静电剂、增塑剂分别占包衣聚合物量的0.5%、20%。在体外释放度实验中,微丸累积释放硝酸异山梨酯百分率,0.5小时为10.71%,2小时为45.80%,8小时90.79%,24小时为99.14%。结论体外释放度实验中,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例对微丸累积释放度的影响较大,随着包衣量增加,释放度略有降低。本制剂为膜控制剂。     

盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

目的：制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法：分别以Eudragit NE30D为缓释膜材，HPMC E5为隔离层膜材，Eudragit L30D-55为肠溶层膜材，采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸，并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果：制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度<10%，人工肠液中缓慢释放8 h。结论：该制备工艺简单易行，重现性好，有望应用于工业化生产。     

对乙酰氨基酚缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,考察包衣处方等因素对微丸释放度的影响。方法采用离心-造粒法制备微晶纤维素空白丸核和对乙酰氨基酚微丸,并在此基础上采用甲基丙烯酸树脂(Eudragit RS30D/RL30D)包衣,制备对乙酰氨基酚缓释微丸。采用HPLC法测定对乙酰氨基酚缓释微丸释放度,单因素筛选包衣处方的优化参数。结果以Eudragit RS30D/RL30D比例为15:1(w/w),包衣增重为10%,柠檬酸三乙酯占包衣材料量的25%,滑石粉占包衣材料量的40%为包衣液,制备的对乙酰氨基酚释微丸释药曲线具有较好的缓释特性。结论制备的对乙酰氨基酚缓释微丸具有缓释特性且操作简便、工艺稳定。     

氧化苦参碱缓释微丸的制备及包衣处方因素的考察

目的:探讨制备氧化苦参碱缓释微丸的影响因素。方法:以挤出滚圆法制备含药丸芯,采用流化床包衣法,分别以HPMC E5及Eudragit RS 30D作为隔离层及控释层的包衣材料进行包衣,考察隔离层包衣增重,控释层增塑剂的种类、用量,以及包衣增重对微丸释放行为的影响。结果:优选出以2%的HPMC E5作为隔离层包衣液,并加入0.2%的PEG 400作为增塑剂,隔离层包衣增重10%;控释层包衣处方为Eudragit RS 30D 6%,滑石粉2%,增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)2%,水90%,包衣增重10%。所制备的氧化苦参碱缓释微丸与普通微丸相比,表现出明显的缓释行为。结论:该工艺处方所制备的氧化苦参碱缓释微丸具有良好的缓释特性。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方

目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方。方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性。结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P<0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2 0.1449X12 0.06391X1X2 0.01080X22,r=0.9775。验证试验表明,本优化方程有良好的预测性。结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。     

泛昔洛韦缓释微丸的研制

以Eudragit RSPO和RLPO为缓释材料,采用流化床包衣技术制备了泛昔洛韦缓释微丸.采用单因素试验筛选了增塑剂种类及用量、抗黏剂粒度、Eudragit RSPO和RLPO的配比及老化时间.所得优化参数为两种包衣材料配比19∶1,增塑剂为10％聚乙二醇6000,抗黏剂为20％滑石粉(1250目),包衣增重25％,老化12h.所制缓释微丸在1.5 h(0.1 mol/L盐酸)、3h和8 h(pH 6.8磷酸盐缓冲液)的累积释放度分别为10％～30％、30％～70％和70％以上.药动学研究表明,本品与泛昔洛韦普通片相比具有明显的缓释特征.     

盐酸伪麻黄碱脉冲小片包衣液处方优化

目的制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,并对其体外释药情况进行研究。方法制备盐酸伪麻黄碱含药片芯,采用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(RS 30D)制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片。通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化。结果当隔离层增质量分数为2%、控释层增质量分数为5%、CMS-Na用量质量分数为25%,脉冲控释小片的时滞为6 h,体外具有脉冲释药特性。结论成功地制备了盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,体外释药符合脉冲释药的要求。