球晶造粒法制备硝苯地平缓释微球

目的考察硝苯地平缓释微球的制备工艺及其体外释放度。方法以邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HP55)为载体材料,采用球晶造粒技术制备硝苯地平缓释微球。考察硝苯地平微球的粒径、形态、载药量、包封率及体外释放度。结果所得微球外观圆整度好,粒径分布在70~150μm,载药量为18.91%,包封率为94.95%。结论该法可用于硝苯地平缓释微球的制备。     

紫杉醇MPEG-PCL纳米粒的制备、表征及其体外释药行为研究

目的 以聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(MPEG-PCL)为载体制备紫杉醇MPEG-PCL纳米粒并对其体外释放行为进行考察。方法 采用开环聚合法合成MPEG-PCL共聚物,采用核磁共振波谱仪(¹H-NMR)、傅里叶红外光谱仪(FTIR)对其进行表征;通过共沉淀法制备了紫杉醇MPEG-PCL纳米粒,并测定了粒径分布、Zeta电位、结构特征、包封率以及载药量;同时以磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)为释放介质考察其体外释放行为。结果 成功合成了相对分子质量为4 875的MPEG-PCL共聚物。透射电镜结果显示紫杉醇MPEG-PCL纳米粒具有规则的球形结构,纳米粒的平均粒径为(102.3±3.5)nm,PDI=0.102,药物包封率和载药量分别为(95.6±3.2)%和(8.5±0.4)%。体外释放结果显示紫杉醇可以缓慢的从MPEG-PCL纳米粒中释放出来。结论 MPEG-PCL共聚物是紫杉醇的良好载体,所制备的纳米粒具有包封率和载药量高、药物释放缓慢的特点。     

姜黄素载药纳米微球的制备、表征及性质

目的 观察可生物降解、组织相容性高的纳米材料所制备的姜黄素纳米微球的各项特征及体外释药.方法 采用纳米沉淀法制备负载姜黄素的纳米微球,通过电子显微镜观察纳米微球的形貌、动态光散射(DLS)测量粒径分布、高效液相色谱(HPIC)检测其包封率和载药量、体外释放.结果 制备的纳米粒子呈大小均一的球形,平均粒径为(128.8±1.5)nm,包封率为(80.6±3.8)%,载药量为(7.9±1.0)%.体外释放实验显示,载药微球具有良好的缓释特性.结论 该制备工艺简单可行,包封率较高,制得的纳米粒分散均匀,可显著提高姜黄素在水相中的浓度.     

载环孢素A海藻酸钙-壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:针对角膜移植术后免疫抑制治疗需求,制备眼部局部给药的小粒径载环孢素A缓释微球,并进行体外释放考察。方法:以海藻酸钠、壳聚糖为载体材料,采用静电液滴工艺,通过向制备体系添加表面活性剂,制备小粒径载环孢素A微球,设计正交试验优化处方工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法考察微球的体外释放特性。结果:所制微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为(12.4±0.8)μm,包封率为(82.8±1.8)%,载药量为(50.1±1.2)%,体外释放行为用Higuchi方程拟合效果最好。结论:采用静电液滴工艺,通过减小制备体系的表面张力,制备了球形度优良、粒径小、包封率和载药量较高的载环孢素A的壳聚糖-海藻酸盐缓释微球,所得制剂的体外释药规律服从扩散机制。     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.     

盐酸维拉帕米缓释微球的制备及其质量评价

目的:制备维拉帕米缓释微球,并对其进行质量评价.方法:采用低温喷雾干燥法制备盐酸维拉帕米缓释微球,评价内容包括:微球的粒径及其分布、微球含药量、载药量和包封率、收率以及不同pH值下的释放速率.结果:成功制备了盐酸维拉帕米缓释微球,平均收率为28.97%,所得微球55%以上的粒径在3.0~5.0μm,载药量为26.11%,包封率为76.40%.结论:微球的体外累积释放度完全符合Higuchi方程,初步证实该微球的释放属于骨架溶蚀性过程.     

载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球的制备与体外释放性能的研究

目的以丙烯酸树脂为膜材制备载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球并考察其体外释放性能。方法以盐酸倍他洛尔为模型药物,采用O/O溶剂挥发法制备蒙脱石载药微球,通过正交实验设计,考察柠檬酸三乙酯及甘油用量、乳化剂与膜材比例及用量、内外相体积比等因素对微球载药量、包封率、体外释放性能的影响,采用扫描电镜对其外观形态进行表征。结果所得微球外观圆整,粒径分布较均匀,平均粒径为20.7μm,平均载药量为14.31%±0.47%,平均包封率为94.35%±1.01%。结论该法制备载药蒙脱石丙烯酸树脂微球是可行的,体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸载药栓塞微球的制备及体外释药特性研究

目的:制备紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)载药栓塞微球,建立其含量的测定方法,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球。采用高效液相色谱法测定微球中紫杉醇、索拉非尼的含量并计算载药量及包封率,色谱柱为Agilent TC-C_(18),流动相为水-乙腈(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为228 nm,柱温为28℃,进样量为10μL。采用光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态,采用激光粒度仪测定微球的粒径;采用高效液相色谱法测定生理温度(37℃)下紫杉醇、索拉非尼的释放度;采用阿伦尼乌斯方程预测37℃下的反应速率常数,并与实测(37℃)值进行比较。结果:紫杉醇、索拉非尼的检测质量浓度线性范围均为2.0～400.0μg/mL(r均为0.999 6);定量限分别为1.902 6、1.890 2μg/mL,检测限分别为0.985 5、1.264 5μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;回收率分别为99.00%～102.91%(RSD=1.12%,n=9)、98.39%～102.96%(RSD=1.94%,n=9)。所得微球形态圆整,表面光滑无粘连、无突起,平均粒径为(139±1.16)μm;紫杉醇、索拉非尼的载药量分别为1.12%、0.85%,包封率分别为73.11%、58.65%;在37℃下,41 d内累积释放度分别为(71.83±3.96)%、(81.44±6.02)%;紫杉醇、索拉非尼预测反应速率常数与实测值相对标准偏差的RSD<10%,相似因子分别为83.53、73.95。结论:成功制得紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球,其形态较好,且具有较好的缓释作用;预测释放度曲线与实测释放度曲线相关性较好;所建含量测定方法操作简便、稳定性较好。     

白益母草总生物碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备

目的:优化蒙药白益母草总生物碱的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的处方工艺,制备微球并对其进行质量考察。方法:采用复乳-液中干燥法制备白益母草总生物碱PLGA微球,以处方中PLGA质量浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度及内水相/油相体积比为因素,以微球的载药量、包封率、收率的综合评分为指标,采用L9(34)正交试验优化制备微球的处方工艺,并考察微球形态、粒径及体外释药情况。结果:最优工艺为PLGA 200 mg/ml、PVA 2%、内水相/油相的体积比为1∶5;验证试验中平均包封率为(83.2±2.4)%,平均载药量为(4.16±0.17)%,平均收率为(86.7±3.6)%,综合评分结果为(95.7±4.4)%,RSD均小于5.0%(n=3);制备的微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(22.3±2.4)μm;微球24 h体外累积释放度为(82.3±3.5)%,符合一级释放模型(r=0.972 4)。结论:优选工艺稳定;制备的微球具有良好的缓释性能,质量符合要求。     

槲皮素包合物微球的制备及其体外释放研究

目的:制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM),并考察其理化性质和药物体外释放性能。方法:采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物,再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球,并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况。结果:制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连,平均粒径(3.327±0.124)μm,包封率为32.4%,载药量为12.3%,在5%乙醇-磷酸盐缓冲液介质中72h可以达到完全释药,释药过程符合一级动力学模型。结论:QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的槲皮素给药系统。     

布洛芬微球的制备及影响因素考察

目的研究乳化溶剂扩散法制备布洛芬微球的工艺。方法采用乳化溶剂扩散法制备布洛芬微球,以粒度分布、载药量以及包封率为指标,对处方及工艺进行单因素考察,选出较佳的处方和工艺条件,并对所得微球的外观及体外释放度进行研究。结果该法所制微球外观圆整,流动性好,粒径分布集中在2~20μm,包封率为69.74%,载药量为68.37%。结论布洛芬微球的制备工艺简单,所制微球粒径小,分布窄。体外释药试验表明所得布洛芬微球在人工肠液中有明显的缓释作用。     

PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价

目的：制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响，并对处方工艺进行优化。方法：采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，透射电镜观察纳米粒形态，马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位，考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率，HPLC法测定纳米粒包封率和载药量；以累积释药百分率为指标，通过方程拟合释药曲线，考察制剂的体外释药特性。处方优化采用星点设计-效应面优化法，应用SAS统计软件对数据进行处理。结果：优化处方制得的纳米粒为类球形，平均粒径65．3nm，Zeta电位-31．4mV，纳米粒收率95．0％，包封率74．3％，载药量4．65％，制剂24小时体外累积释药百分率为74．4％。结论：难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒，其粒径小，稳定性高，可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度。其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放，具有缓释效果。     

罗红霉素微球的制备及其质量评价

目的:优化罗红霉素微球的制备工艺。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂扩散法制备罗红霉素微球,以药物与囊材用量比(A)、囊材的浓度(B)、水相与油相的比例(C)为因素,包封率为指标设计正交试验优选制备工艺,并对所得微球的外观、粒径分布、载药量、包封率、体外释放度及苦味进行研究。结果:优化后的最佳工艺:A为1∶1,B为30mg.mL-1,C为4∶1。所得的微球外观圆整,平均粒径(75.0～90.0)μm,且分布均匀,载药量约45%～46%,包封率可达90%以上,可持续释药13h以上,多数试验者服药后感觉不苦。结论:优化工艺后所制罗红霉素微球具有明显掩味和缓释效果。     

龟板水提物缓释微球的制备及其特性

目的：制备高包封率的龟板水提物缓释微球。方法：分别采用海藻酸钙凝胶珠、海藻酸钙-壳聚糖微胶囊和海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微胶囊体系制备龟板水提物缓释微球,并考察其外观形态、包封率和体外释药等特性。结果：制得的龟板-海藻酸钙凝胶珠、龟板-海藻酸钙—壳聚糖微球和龟板-海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球外观圆整,表面光滑,且粒径均匀;包封率分别是46．7％、49．9％和82．3％;海藻酸钙凝胶珠有明显的突释现象,海藻酸钠—壳聚糖微球的突释现象和缓释效果有所改善,而海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球无突释现象,其缓释可达14小时以上。结论：龟板-海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球包封率高,同时具有优良的缓释性能。     

齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒的制备及其体外释放行为研究

目的:制备齐墩果酸/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E衍生物(PLGA-TPGS)纳米粒(OPN)并考察其体外释放情况。方法:用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPN,考察其粒径、Zeta电位、载药量、包封率、体外累积释放率。结果:所制OPN的平均粒径为(202.4±1.2)nm,Zeta电位为(-21.5±2.2)mV,载药量为(27.65±2.27)%,包封率为(92.52±2.15)%,其在含1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,432h时累积释放率为(93.8±2.9)%。结论:所制OPN质量稳定、可控,具有明显的体外缓释作用。     

胰高血糖素样肽-2/聚乳酸-羟基乙酸微球的制备及其体外释药性质研究

目的:制备胰高血糖素样肽-2(GLP-2)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球,并对其体外释药特性进行研究。方法:通过L(93)4正交试验设计优选微球最佳制备工艺条件,采用复乳-溶剂挥发法制备GLP-2/PLGA微球,并对制备工艺的重现性、所制微球的性质及体外释药性能进行考察。结果:优选的GLP-2/PLGA微球的最佳制备工艺稳定、重现性好;微球形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为14.49μm,载药量为13.48%,包封率为36.97%,微球在6 d内释药缓慢而均匀。结论:建立的制备工艺条件稳定、可行,所制微球初步达到了预期的试验目的。     

醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究

目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1～8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。     

正交试验优选α-细辛脑明胶微球制备工艺

目的:优选α-细辛脑明胶微球的制备工艺。方法:采用乳化缩聚法制备α-细辛脑明胶微球,以明胶浓度、乳化剂用量、搅拌速度、投料比为考察因素,以载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优化工艺,并观察微球形态、粒径分布。结果:最优工艺为明胶浓度20%、乳化剂用量3.0mL、搅拌速度800r·min-1、投料比1∶2;所制得的微球球形圆整,平均载药量为3.98%,平均包封率为24.25%。结论:所选工艺稳定,各项质量指标良好。