质子泵抑制剂作用机制的新见解

质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPI）如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等相继问世，是以治疗酸相关性疾病而著称，包括：胃食管反流病、非固醇抗炎药（NSAID）或幽门螺杆菌（Hp）感染引起的溃疡病、应激性溃疡、胃泌素瘤（Zollinger—Ellison综合征）。这些药物均含有硫化甲基吡啶苯咪唑（pyridylmethylsulfinyl benzimidazole）结构。为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵H^＋-K^＋-ATP酶所在部位。在泌酸的壁细胞或近酶区，它们被转运到亚磺酸转化为亚磺酰胺的活化形式，再通过二硫键与壁细胞上的H^＋-K^＋-ATP酶亚单位半胱氨酸残基（Cys-813）结合，巯基被氧化使该酶失活，使壁细胞的H…＋不能转运到胃腔中，从而抑制胃酸分泌而发挥治疗作用。这是药理作用机制传统观点。     

新型第3质子泵抑制剂——泮立苏

由于具有有特异性好、抑酸效果显著、临床应用安全、不良反应轻微等优点，质子泵抑制剂在消化科得到广泛应用。质子泵抑制剂直接降低胃黏膜壁细胞中H^＋-K^＋-ATP酶的活性，从而抑制H^＋向胃腔内转运，降低胃内的pH值。大量临床试验证实，质子泵抑制剂是最有效的抑制胃酸药物，对胃溃疡、十二指肠溃疡、急性胃黏膜病变及合并出血、胃食管反流病等具有显著疗效。     

雷贝拉唑钠治疗反流性食管炎70例疗效观察

反流性食管炎（RE）是上消化道功能紊乱、运动障碍性疾病，其主要诊断依据为临床症状、食管24hpH检测及胃镜检查，近年来其患病率呈逐年上升趋势。质子泵抑制剂（PPI）有强大的抑酸作用，能迅速改善RE病人的症状。雷贝拉唑为新型质子泵抑制剂，通过与H^＋-K^＋-ATP酶部分可逆地结合，起到抑制胃酸分泌作用。     

两种三联疗法治疗消化性溃疡临床疗效比较

消化性溃疡（PU）是一种常见的慢性胃肠道疾病,易反复发作,是临床治疗一大难题。奥美拉唑（洛赛克）可直接抑制Hp,且对Hp具有清除作用,并能够使胃壁细胞上的H^＋ -K^＋ -ATP酶失活,从而使胃酸分泌持久性抑制,使溃疡迅速愈合并能缓解疼痛。     

质子泵抑制剂抗炎抗氧化作用研究进展

质子泵抑制剂（PPIs）为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中后与H＋结合而失去膜通透性,与H＋结合后的PPI进一步形成活性产物,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H＋、K＋-ATP酶形成共价结合的二硫键,而与质子泵不可逆结合,使H＋、K＋-ATP酶失活,从而抑制质子泵的泌酸功能。     

奥美拉唑的不良反应及对策

奥美拉唑（Omeprazole，OEM）又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等，是一种全新的抗消化性溃疡病药物是近年来研究的作用优于H2受体拮抗剂的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞膜H^＋-K^＋-ATP酶而强烈抑制胃酸分泌，又称为“质子泵抑制剂”。此药适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓艾综合征（胃泌素瘤）等。本文结合相关文献对奥美拉唑的不良反应进行综述并分析其使用对策，供临床医师进行用药参考。随着使用人数的增加，其不良反应也逐渐被报道，几乎涉及人体的各个系统。     

我院质子泵抑制剂类药物的临床应用

质子泵又称H＋-K＋ATP酶,是胃壁细胞中向胃内分泌胃酸的重要通道,依据＂无酸无溃疡＂的理论,通过抑制质子泵,就可以有效的治疗临床上多发的消化系统疾病。质子泵抑制剂已经成为目前治疗消化系统疾病的一线用药。本文将对已上市的质子泵抑制剂做以简介,并介绍该类药物的临床应用。     

新视角--质子泵抑制剂及其体外抑制幽门螺杆菌作用研究进展

胃质子泵H^ -K^ ATP酶的发现，为抗胃酸分泌新药的研究提供了新的可能。从1988年第一个质子泵抑制剂——奥美拉唑问世，经10多年来的临床应用，已成为一类疗效高、耐受性好、副作用少的抗酸药物和联合治疗幽门螺杆菌感染的药物。由于奥美拉唑的巨大成功，推动了其衍生物的研究开发，新的质子泵抑制剂药品陆续上市。本文对质子泵、质子泵抑制剂及其作用特点以及质子泵抑制剂对幽门螺杆菌的抑制机制研究进展进行简要综述：     

泮托拉唑使用合理性分析

泮托拉唑钠（PAN—Na）是质子泵抑制剂（PPIs）,通过特异性作用于胃黏膜壁细胞,降低细胞中H＋-K＋／ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌,临床上主要用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流性疾病、卓一艾综合征等。本文就我院应用泮托拉唑的情况进行抽样分析,旨在指导临床合理应用泮托拉唑等PPIs类药物。     

奥美拉唑静脉滴注治疗上消化道出血的疗效

急性上消化道出血是消化道病症中最常见的急症之一，如何提高内科治疗效果，减少急诊手术率是内科治疗的主要目标。奥美拉唑是一种新型质子泵抑制剂，其与H^ 结合后进一步形成活化产物，使质子泵失活，从而发挥抑制质子泵的作用，使壁细胞泌酸功能受到抑制。现将我院近年来应用奥美拉唑静滴治疗上消化道出血59例报道如下。     

肾上腺素对视网膜色素上皮细胞ATP酶活性及细胞内cAMP和钙离子浓度的影响

目的 研究。肾上腺素对培养的成人视网膜色素上皮细胞（retinal pigment epithelium，RPE）钠-钾三磷酸腺苷酶（Na^＋-K^＋ATP酶）、钙离子三磷酸腺苷酶（Ca^2＋-ATP酶）和细胞内环腺嘌呤核苷酸（CAMP）、[Ca^2＋]i的影响与超微结构的变化，以探讨视网膜下液转运和吸收的机制。方法 采用不同浓度。肾上腺素诱导RPE细胞24h后，采用ATP酶试剂盒检测细胞Na^＋-K^＋ATP酶、Ca^2＋-ATP酶活力，^125I-cAMP放免试剂盒检测胞内cAMP浓度，Fura-2／AM荧光探针检测细胞内[Ca^2＋]i，并采用透射电镜技术观察细胞超微结构的改变。结果 0．1～100nmol／L。肾上腺素能显著降低RPE细胞Na^＋-K^＋ATP酶活性，并提升Ca^2＋-ATP酶活性（均P〈0．01）。10nmol／L。肾上腺素可明显升高REP细胞内cAMP水平，加入10nmol／L。肾上腺素30min可明显引起RPE细胞内[Ca^2＋]i降低，透射电镜观察发现。肾上腺素诱导后的RPE细胞内水肿样改变。结论 肾上腺素可能通过β-肾上腺素能受体-cAMP途径影响RPE细胞离子与液体转运。     

注射用质子泵抑制剂临床合理用药评价

质子泵抑制剂（proton pump inhibitors。PPIs）通过抑制H^＋／K^＋-ATP酶的最后通路来抑制基础胃酸的分泌及组胺、进食等多种刺激引起的酸分泌,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,彻底改变了酸相关性疾病的治疗结果,大大提高疾病的治愈率,     

奥美拉唑的不良反应及药物相互作用

奥美拉唑(OmeprazoleOME商品名洛赛克Losec)系第一代H^ 泵抑制剂。本品通过降低壁细胞中的H^ -K^ -ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，临床上广泛应用于与酸相关的紊乱性疾病和消化性溃疡急性出血的治疗。随着应用的普及，不良反应常有发生。本文就OME不良反应和与其它药物相互作用有关的文献作综述报道。     

埃索美拉唑的抑酸效果

埃索美拉唑（Esomeprazole．ESO）,至今已上市7年之久,商品名NEXIUM（耐信）,目前仍被称为新的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor,PPI）。ESO由单-S型光学异1构体构成,是第一个单一光学异构体PPI,相比于以往的PPI,ESO在药动学和药效学方面具有明显的优势．可与胃壁细胞分泌的H^＋-时-ATP酶不可逆结合从而阻滞胃酸的最后分泌过程,其生物利用度和抑酸效果均明显高于奥美拉唑（Omeprazole,OME）。     

兰索拉唑对十二指肠溃疡的近期疗效观察

兰索拉唑对十二指肠溃疡的近期疗效观察邱雄周耀霞秦雨洲（成都市第三人民医院消化科６１００３１）兰索拉唑（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ）是新的胃壁细胞Ｈ＋－Ｋ＋－ＡＴＰ酶（即质子泵）抑制剂。国外研究显示该药物治疗消化性溃疡疗效好，国内报告尚少。我科应用日本武...     

泮托拉唑治疗上消化道出血80例疗效观察

泮托拉唑是新型胃壁细胞质子泵抑制剂,可选择性、非竞争性地抑制胃壁细胞膜中的质子泵（H＋-K＋-ATP酶）,引起该酶不可逆的抑制,从而阻断胃酸分泌的终末环节,抑制基础胃酸分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物引起的酸分泌,产生强大的抑制胃酸分泌作用;对于上消化道出血的治疗,泮托拉唑安全有效,且价格低廉,无明显毒副反应。     

注射用泮托拉唑钠与葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液不宜配伍

注射用泮托拉唑钠是一种白色疏松粉末，为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其DH依赖的活化特性，使其对H^＋／K^＋ -ATP酶的作用具有良好的选择性。本品能特异性抑制壁细胞质端膜构成，分泌微管和胞膜内的管状上的H^＋／K^＋ -ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。     

泮托拉唑引起过敏性休克1例

泮托拉唑属质子泵抑制剂,通过与胃壁细胞的H ＋- K ＋- ATP 酶系统的两位点共价结合,抑制胃酸产生的最后步骤,在临床上被广泛应用于消化性溃疡,效果较好。主要不良反应为：偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等。现将我科2013年发生1例静滴泮托拉唑引起过敏性休克的临床救治经过及护理报告如下。     

二氮嗪预处理对大鼠缺血性损伤心肌线粒体功能的保护作用

目的探讨线粒体ATP敏感性钾通道开放剂二氮嗪预处理对大鼠心肌细胞线粒体功能保护作用。方法采用大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型，30只大鼠分成对照组、异丙肾上腺素（ISO）损伤组、二氮嗪（DZ）预处理组；以氧电极法测线粒体呼吸，罗丹明123为荧光探针测定线粒体膜电位，采用定磷法检测Na^＋-K^＋-ATP酶和Ca^2＋-ATP酶活性。比较各组心肌细胞线粒体Ⅲ态呼吸速率、线粒体Ⅳ态呼吸速率、线粒体呼吸控制率和线粒体膜电位以及线粒体ATP酶的活性。结果ISO组线粒体Ⅲ态呼吸速率呼吸控制率、线粒体膜电位以及Na^＋-K^＋-ATP酶和Ca^2＋-ATP酶活性与对照组比较显著下降（P〈0．01）；DZ预处理组Ⅲ态呼吸速率、呼吸控制率和线粒体膜电位（P〈0．05）以及Na^＋-K^＋-ATP酶和Ca^2＋-ATP酶活性较对照组低（P〈0.01），但与ISO组比较明显恢复。各组对Ⅳ态呼吸速率没有明显影响。结论线粒体ATP敏感性钾通道开放剂二氮嗪能增强心肌细胞线粒体酶活性，产生预处理心肌细胞线粒体保护效应。     

奥美拉唑治疗急性脑中风并发急性上消化道出血8例

奥美拉唑为质子泵抑制剂。该药对胃壁细胞H＋／K＋－ATP酶特异性抑制目前愈来愈广泛地应用于与胃酸分泌有关的消化系统疾病、近三年来，我们应用OME治疗8例急性脑中风并发急性上消化道出血患者，收到一定临床效果．现介绍如下。临床资料一、一般资料：男6例，女2例。年龄52～78岁。8例均经头颅CT检查。其中脑出血4例；脑梗塞2例；蛛网膜下胜出血2例。上消化道出血表现为呕咖啡色盲内容2例．经鼻胃管抽出咖啡色胃内容2例，呕吐咖啡色周内容及黑便4例。二、使用方法及剂量：使用（瑞典公司出品）OME口服20～40mg／day（不能口服者经鼻胃…