莫索尼定治疗老年原发性高血压31例

目的评价莫索尼定在老年原发性高血压患者中的降压疗效、耐药性及安全性。方法选择31例≥70岁的老年性、轻中度原发性高血压患者，口服莫索尼定0.2～0.4 mg·d^-1，分别检测服药前和服药后第1，2，4和8周的收缩/舒张压、心率和血糖，并测定服药前和服药后第8周血液钾离子(K＋)、钠离子(Na＋)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平，同时观察不良反应。结果治疗8周总有效率91.7%，收缩压和舒张压下降，用药后心率有所下降，其他生化指标无显著性改变。仅有1例出现Ⅰ度房室传导阻滞，用药减量后消失。长期服用疗效持续，并具有良好的耐受性。结论莫索尼定治疗≥70岁老年轻、中度原发性高血压安全有效。     

莫索尼定治疗难治性高血压

目的 :评价莫索尼定对难治性高血压的疗效及安全性。方法 :6 8例难治性高血压病人 ,男性38例 ,女性 30例 ,年龄 (5 4±s 14 )a ,在原有用药基础上加用莫索尼定 0 .2mg ,po ,qd ;若 2wk以上血压≥ 18.7/ 12kPa ,剂量增至 0 .4mg ,po ,qd ;于治疗前后进行 2 4h动态血压监测。结果 :治疗后偶测血压 [SBP和DBP分别为 (2 1.6± 1.6 )kPavs(18.1± 1.1)kPa ,(13.3± 0 .9)kPavs (11.3±0 .4 )kPa]及 2 4h动态血压均较治疗前明显降低(P <0 .0 5 ) ;不良反应轻微。结论 :莫索尼定治疗难治性高血压降压疗效确切 ,不良反应轻微     

抗高血压药莫索尼定(Moxonidine)

异名:Cynt 化学名:4-氯-N-(4,5)-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺。 药效分类:中枢咪唑啉L-受体激动剂 开发单位:(德国)Beiersdorf 上市厂商:(德国)Beiersdorf(1991年6月上市)     

莫索尼定——第二代中枢抗高血压药

莫索尼定是第二代中枢抗高血压药,它主要作用于延髓腹外侧头端的Ｉ１咪唑啉受体,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用;并能有效地减轻心肌肥厚,防止心律失常发作;改善肾功能;扩瞳、降低眼内压;对唾液、胃酸的分泌及血糖、血脂代谢无不良影响。它作用于中枢α２肾上腺素受体,是产生口干、疲劳等副作用的原因,但发生率较第一代中枢降压药可乐定小得多。莫索尼定确切的降压机制仍有待于深入研究。     

莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠作用的比较

目的 :比较莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠 (SHR)的作用特点。方法 :采用颈动脉直接插管测压和尾动脉间接测压法 ,一次或连续口服给药 ,分别测定清醒和麻醉SHR的血压及其心率变化。结果 :清醒SHR一次大剂量口服莫索尼定降压与心率减慢作用呈剂量依赖性 ,其 10倍剂量与可乐定作用相近 ;连续小剂量口服莫索尼定降压百分率与可乐定相仿 ,心率减慢弱而短暂 ;在麻醉SHR ,小剂量口服莫索尼定降压作用与剂量相关 ;等剂量莫索尼定与可乐定降压百分率无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :大剂量一次口服给药 ,莫索尼定 10倍可乐定剂量对SHR的作用与之相当 ,小剂量连续口服给药 ,莫索尼定和可乐定等剂量对SHR的降压作用相当。     

第二代中枢降压药莫索尼定

自第一代中枢降压药可乐定等问世以来,不少新型中枢降压药相继问世。80年代初,德国最先合成了莫索尼定(moxonidine,MOX)并应用于临床,经过多年的临床实践,取得了较为理想的临床效果。大量研究发现,在人脑干延髓腹外侧头区(rostral ventrolateral medulla oblong-ata,RVLM)中存在大量咪唑啉结合部位(称为咪唑啉受体)和少量α_2肾上腺素受体。根据结合配体的不同,咪唑啉受体可分为几种亚型,分别介导不同的生理功能,其中。~3H-可乐定结合受体(即I_1-受体)可能介导中枢降压作用,而额叶皮层(frontal cort-ex)中α_2受体的激动则引起镇静、口干等中     

抗高血压药莫索尼定(moxonidine)获准生产

山西亚宝药业集团股份有限公司同北京安然医药研究所联合开发的国家二类新药莫索尼定 ,日前获得国家药品监督管理局颁发的原料药证书及生产批件 ,将投入生产。该药具有耐受性好、不良反应少、安全性高等特点抗高血压药莫索尼定(moxonidine)获准生产     

新型中枢降压药物莫索尼定

莫索尼定是一个新型的中枢降压药物。它通过兴奋咪唑Ⅰ_1受体和兴奋中枢肾上腺素α_2受体而发挥降压作用。临床研究表明莫索尼定在高血压治疗中具有疗效显著、服药方便、不良反应轻等优点。莫索尼定尚有改善葡萄糖代谢、增加胰岛素敏感性、改善血脂代谢等作用。     

莫索尼定对小鼠生殖系统的影响

莫索尼定为一高度选择性咪唑啉-Ⅰ型受体激动剂,通过激动延髓腹外侧核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受体使外周交感神经的活性降低,从而舒张血管和减少外周阻力血管阻力使血压下降。左心室舒张末期和收缩末期容量减少,然而心率、心搏出量、心输出量、肺动脉压基本上没有改变[1-3],但莫索尼     

中枢性降压药莫索尼定的合成工艺

以乙脒盐酸盐为原料,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫索尼定,总产率为24.8%。在氯化反应中,以三氯氧磷为氯化剂,产率为92.8%。在还原反应中,以铁粉为还原剂,完成反应后进行水蒸气蒸馏,产率为87.7%。     

莫索尼定的电离常数和分配系数的测定

在 2 5℃下 ,分别测定了莫索尼定的电离常数和分配系数。采用电位滴定法测得莫索尼定的电离常数 pKTa 值为 7 35± 0 0 3。采用摇瓶法测得莫索尼定的分配系数为P =12 0 2± 0 13     

莫索尼定对大鼠血管功能的影响

目的观察莫索尼定对自发性高血压大鼠(SHR)及正常大鼠血管功能的影响。方法制备离体大血管平滑肌条,将其固定于灌流肌槽中,记录离体大血管平滑肌条张力变化。测定莫索尼定对氯化钾(Kcl)诱发的离体大血管肌条的收缩反应的影响。结果在加入莫索尼定后的基础上,Kcl引起离体血管收缩效应明显减弱(P<0.05)。结论表明莫索尼定对二种大鼠的血管收缩均有抑制效应,具有降低外周阻力的功能。     

中枢性降压药莫索尼定的合成工芑

以乙脒盐酸盐为原料,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫蛇尼定,总产率为24.8%。在氯化反应中,以三氯氧磷为氯化剂,产率为92.8％。在还原反应中,以铁粉为还原剂,完成反应后进行水蒸气蒸馏,产率为87.7%.     

盐酸莫索尼定中有机溶剂残留量的测定

采用HPPONA毛细管气相色谱柱，以外标法测定盐酸莫索尼定中甲醇和乙醇的残留量。两者的平均回收率分别为99．6％、99．9％，检测限分别为2l、17ng／ml。     

气相色谱法测定盐酸莫索尼定有机溶剂残留量

盐酸莫索尼定 (ｍｏｘｏｎｉｄｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是德国Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ公司开发的一种新型中枢抗高血压药物[1] ,1991年首先在德国上市 ,目前在国内尚属于二类新药。由于该药物在合成过程中需使用乙醚和异丙醇等有毒性的有机溶剂 ,故有必要在成品质量控制时对其含量进行有效的监测。本文建立了气相色谱法 ,测定了盐酸莫索尼定原料药中残留有机溶剂乙醚和异丙醇的含量 ,方法灵敏、准确、可信。1　仪器及试剂岛津ＧＣ - 14Ｂ气相色谱仪 ;ＣＲ - 7Ａｐｌｕｓ数据处理机 ,盐酸莫索尼定原料药 (天津 ,批号 :990 10 1,990 1…     

莫索尼定使心衰病人死亡率上升

礼莱和索尔维公司已停止使用莫索尼定（ｍｏｘｏｎｉｄｉｎｅ）进行的大规模治疗心衰的试验，因为有效治疗量导致的死亡率较高。这项名为ＭＯＸＣＯＮ的研究，从１９９８年开始注册登记病人，用莫索尼定新缓释制剂与安慰剂作比较用于心衰病人。计划登记４０００～５０００名患者，但当１８６０名患者加入试验后（每组９３０名），由于安慰剂组２５名死亡，药物治疗组４６名死亡而停止试验。莫索尼定最初是由贝尔斯多夫－礼莱公司联合开发的一种咪唑啉（ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｅ）受体拮抗剂，在许多国家市场销售的是用于治疗高血压的速释制剂…     

莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响

目的观察国产盐酸莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响。方法采用麻醉Wistar大鼠动脉插管法,测定其血流动力学指标。结果给药后,HR、SBP轻度下降(P>0.05);DBP明显下降(P<0.01)的同时,±dp/dtmax,tdp/dtmax、Vpm及Vmax明显降低(P<0.01),且呈剂量依赖性。结论莫索尼定对心肌收缩性与舒张性均有明显的抑制作用;其降压作用与外周阻力下降有关。