反相高效液相色谱检测尼美舒利的血药浓度

反相高效液相色谱检测尼美舒利的血药浓度李俊，汤晓林，徐叔云（安徽医科大学临床药理研究所，合肥２３００３２）中文图书资料分类法分类号Ｒ９７１．１尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ，ｎｉｍｅ），化学名：Ｎ－［４－硝基２苯氧苯基］－甲磷酰胺，是一种新型非甾体抗...     

新型非甾体抗炎药尼美舒利

新型非甾体抗炎药尼美舒利中国图书分类号Ｒ９７１．１尼美舒利（Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）是西德ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＭａｎｎｈｅｉｍ公司开发的一种新型非的体抗炎药，１９８５年在意大利上市。我国有数家单位对尼美舒利进行了开发研究，有的已完成Ⅱ期临床试验，预计不...     

新型非甾体抗炎药——尼美舒利

尼美舒利（Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ,ＮＩＭ）,其化学名为４硝基２苯氧基甲磺酰苯胺。该药的生物利用度高,抗炎作用强,并具有解热和镇痛作用,且毒性低,治疗指数高。临床研究显示,ＮＩＭ对炎症、疼痛、发热的改善程度优于吡罗昔康、扑热息痛、甲灭酸等,耐受性好...     

反相HPLC法测定人血浆中尼美舒利的浓度

尼美舒利 (Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ)是一种新型非甾体抗炎药 ,具有抗炎、镇痛、解热作用 ,毒副作用小 ,临床常用于风湿性关节炎、软组织损伤、泌尿系统炎症、术后疼痛及各种发烧等疾病〔1〕。关于尼美舒利血药浓度测定国内已有报道〔2 ,3 ,4〕,但操作繁琐 ,本文建立了简便、分离效果好的ＨＰＬＣ测定方法。1　仪器与试药1 1　仪器　ＨＰＬＣ系统 (日本岛津ＬＣ 1 0Ａ ,配有ＳＰＤ 1 0Ａ紫外检测器 ,ＣＴＯ 1 0Ａ柱箱 ,ＬＣ 1 0ＡＤ泵 ,Ｃ Ｒ6Ａ记录仪 ) ;Ｆｏｒｃｅ 7高速台式离心机 (美国丹法 )。1 2　试药　尼美舒利标准品由哈尔滨天然药…     

尼美舒利和萘普生治疗骨关节炎的临床试验

目的：比较尼美舒利和萘普生治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：采用随机、双盲或单盲、多中心、对照研究方法。尼美舒利１００例（男性４１例，女性５９例，年龄５４±ｓ１０ａ），萘普生６８例（男性２９例，女性３９例，年龄５３±１２ａ）。尼美舒利口服１００ｍｇ，ｂｉｄ；萘普生口服２５０ｍｇ，ｂｉｄ，疗程２ｗｋ。结果：尼美舒利的总有效率为８３％，萘普生的总有效率为７５％（Ｐ＜０．０５）。不良反应发生率分别为２３％和３２％（Ｐ＞０．０５），以胃肠反应为主。结论：尼美舒利对骨关节炎治疗作用优于萘普生，不良反应发生率与萘普生相近。     

磺酰苯胺类非甾体抗炎药:尼美舒利

尼美舒利 (ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ ,ＮＩＭ )是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上 ,该药于 1985年首次在意大利上市 ,现已在全球 17个国家广泛使用 ,各国大量的临床验证文献指出 ,尼美舒利抗炎镇痛作用广泛 ,不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛 ,而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状 ,生物利用度高 ,具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性 ,是新一代的高选择性 ,强效 ,安全的抗炎止痛药。1　作用机制ＮＩＭ通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Ｃｏｘ …     

新型非甾体类抗炎剂：尼美舒利

新型非甾体抗炎剂尼美舒利通过抗环氧化酶（ＣＯＸ）－２活性，抑制中性粒细胞产生过氧化物阴离子，消除氧自由基，减少血小板激活因子和白三烯以及抗过敏和抗喘作用发挥抗炎、退热和止痛效应，适用于ＮＳＡＩＤ，不耐受者，副作用较少，病人耐受良好。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的：对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究。方法：从2－氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利，并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究。结果：尼美舒利总收率达63％。结论：本工艺优化了反应条件。     

人血浆中奥美拉唑高效液相色谱测定法及其药代动力学研究

建立人血浆中奥美拉唑的高效液相色谱测定法,以测定志愿者口服２种奥美拉唑制剂后的血药浓度,并对２种制剂的生物等效性进行评价。方法：血浆中加入内标尼美舒利后,以乙醚提取,进行高效液相色谱法检测。色谱柱为ＨｙｐｅｒｓｉｌＯＤＳ２２０ｃｍ＊４．６ｍｍ,５μｍ,流动相为甲醇－水－冰醋酸－三乙胺。     

尼美舒利栓剂的质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药，是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有良好的解热、镇痛、抗炎作用，但有胃肠道不良反应，国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产。尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用，同时能减少胃肠道不良反应，避免首过效应，作用持续时间长，本文对尼美舒利栓剂质量标准进行研究。     

HPLC法测定国产尼美舒利血浆浓度

目的：建立了人血浆中尼美舒利浓度的ＨＰＬＣ测定法。方法：以对羟基联苯为内标,甲醇－水－乙醇（６０：４０：１）为流动相,紫外检测波长为２３０ｎｍ。结果：实验表明,尼美舒利与内标分离良好,血浆中尼美舒利平均回收率９７％,日内、日间ＲＳＤ小于１２％,血浆尼美舒利浓度在０．１￣２０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好,ｒ＝０．９９９８。末法的最低检测浓度为２０ｎｇ／ｍｌ。结论：该法操作简便、结果可靠,适用于尼美舒     

尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用的中枢成分

大鼠甩尾和福尔马林实验均显示尼美舒利有明显的镇痛作用。此外，在这些模型上尼美舒利也能有效地拮抗硝酸甘油引起的痛觉过敏，分别给硝酸甘油或加用尼美舒利治疗的大鼠，用免疫细胞化学侦检标记神经元激活的Fos蛋白，发现尼美舒利对硝酸甘油激活的大部分脑神经核有明显的拮抗作用，表明尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用部分是中枢性的。     

尼美舒利治疗骨关节炎和类风湿关节炎的临床疗效

目的：了解尼美舒利治疗骨关节炎（ＯＡ）及类风湿关节炎（ＲＡ）的疗效及副作用。方法：尼美舒利组：ＯＡ和ＲＡ各３０例，予尼美舒利１００ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ；对照组：ＯＡ和ＲＡ各３０例，予双氯芬酸２５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，或萘普生２５０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，观察４ｗｋ。结果：治疗前后２组病人各项临床指标均有明显改善；而实验室指标改善不明显（Ｐ＞０．０５）。２组总有效率分别是８８％和８５％，差别无显著意义；副作用发生率分别为３％和１３％，差别有显著意义（Ｐ＜０．０５）。结论：尼美舒利抗炎镇痛疗效肯定，副作用较少，是一种安全性较佳的非甾体类消炎止痛药。     

尼美舒利制剂的临床应用

尼美舒利是意大利于1985年研制成功上市的新型非甾体类抗炎、镇痛、解热药。其化学名称是N-（4-硝基-2-苯氧基苯基）甲磺酰胺。通过探讨尼美舒利的临床应用和不良反应，在药学服务领域指导用药提供帮助。     

不同喂养方法对婴儿继发乳糖不耐受疗效的比较分析

持续高热会引起机体代谢和生理机能的改变及其他严重并发症。给小儿机体造成一定的伤害。近年来出现的新型非甾体抗炎药如静脉用赖氨匹林和尼美舒利具有强大的抗炎、镇痛作用，也有一定的退热效果^[1]，尼美舒利已较多地应用于成人抗感染、镇痛、退热，国内小儿退热治疗报道尚少。我科于2006年10月至2007年8月应用尼美舒利治疗小儿高热40例效果满意，现将结果报告如下。     

民美舒利和萘普生随机双盲对照治疗类风湿关节炎

为比较研究尼美舒利（ＮＩＭ）和萘普生（ＮＡＰ）治疗类风湿关节炎的疗效和安全性，将试验设计为随机、双盲、平行性和多中心的比较研究。试验组病例数为６０例，每次口服尼美舒利１００ｍｇ，每日二次，疗程２周，累积用药４周者２８例；对照组病例数为６１例，每次口服萘普生２５０ｍｇ，每日二次，疗程２周，累积用药４周者２９例。结果表明，２、４周时尼美舒利的总有效率为５３．３３％，６０．７１％，萘普生的总有效率为４７     

紫外分光光度法测定尼美舒利栓的含量

目的 :建立用紫外分光光度法测定尼美舒利栓中尼美舒利的含量。方法 :用不同的有机溶剂萃取尼美舒利栓中的基质 ,用紫外分光光度法测定尼美舒利的含量。结果 :用正己烷作为萃取剂。用紫外分光光度法测定尼美舒利栓的含量 ,标准曲线线性好尼美舒利线性范围为 3～ 15 μg·ml-1(r =0 .9999)、回收率较好 (98.3% )。结论 :用紫外分光光度法测定尼美舒利栓剂的含量 ,方法简便、快速、结果准确 ,可作为尼美舒利含量测定的方法。     

吸收系数法测定尼美舒利片的含量

吸收系数法测定尼美舒利片的含量潘旭初（湖北省药学会武汉４３００６４）尼美舒利是一种新的非甾体抗炎镇痛药物临床上用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、外伤和手术后的消炎、镇痛等，尤其适用于治疗急性炎症。该药疗效好、副作用小、安全性大［１，２］。于１９８５年首...     

尼美舒利分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的：研究尼美舒利分散片在人体内的药物动力学,并对其生物等效性进行评价,方法：１０名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量分散片或普通片。采用ＨＰＬＣ测定血浆中的血药浓度。结果：血药浓度－时间曲一符合一室模型;尼美舒利分散片的相对生物利用度为９６％。结论：尼美舒利分散片和普通片药动学性质相似,两者具有生物等效性。     

安徽省2009-2010年462例尼美舒利制剂的不良反应分析

目的分析尼美舒利制剂的安全性,探讨尼美舒利制剂不良反应发生的一般规律及特点,为临床合理使用尼美舒利制提供参考。方法采用回顾性研究方法,对安徽省药品不良反应数据库中的462例尼美舒利制剂的不良反应进行统计和分析。结果尼美舒利以口服制剂不良反应发生较多,且男性ADR发生率明显高于女性,在不同年龄段均有发生,以消化系统、交感副交感神经和皮肤及其附件损害为多。结论应加强尼美舒利不良反应的监测,确保临床使用尼美舒利制剂的安全、有效。