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以苄氯为原料,在固-液相转移催化条件下与乙酰替氨基丙二酸二乙酯烷基化反应,经水解,脱羧得DL-苯丙氨酸,该法具有原料易得,反应条件温和,操作简单,易于工业化生产等特点。 相似文献
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通过HPLC结合旋光光度定时的方法,探讨了流动相添加剂m1-环糊精及其2,6-二甲基衍生物的吸附性质。结果表明β-环糊精在ODS固定相上不吸附,春2,6-二甲基衍生物则呈典型的单分子层吸附。 相似文献
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近年来,数以千计新型手性小分子催化剂的出现为不对称催化开辟了新的通道和途径,尤其在手性药物中间体的合成中也发挥了巨大的作用,为新药的合成提供了新方法。本文基于手性小分子催化剂与底物的结合方式,对目前的手性小分子催化反应进行了总结和分类,阐述了手性小分子催化的最新进展以及目前手性小分子催化在药物合成中的应用,进而更好地研究和探索手性小分子催化合成。 相似文献
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固—液相转移催化法合成安妥明条件考察纪惠敏,张嫡群,杨双革药学系药物化学教研室(050017)关键词安妥明,合成,催化,相转移安妥明(Clofibrate)化学名称2—(4—氯苯氧基)—2—甲基丙酸乙酯,是临床上常用的降血脂药。目前,工业上多采用对—... 相似文献
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目的 探讨N^G-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)的抗伤害作用及其对异氟醚麻醉作用、大鼠大脑不同脑区突触体一氧化氮合酶(NOS)活性和一氧化氮(NO)的影响。方法 30只雄性SD大鼠,随机分为生理盐水对照组、L-NAME异氟醚组和L-NAME抗伤害组;分别测定给予L-NAME后大鼠的甩尾潜伏期(TFL)、最大镇痛效应百分率(%MPE)、异氟醚最低肺泡有效浓度(MAC)和大鼠不同脑区粗制突触体NOS活性以及NO的生成。结果 L-NAME可延长大鼠的TEL,增加%MPE,降低异氟醚的MAC,抑制大脑不同脑区突触体NOS活性和NO的生成(P〈0.01)。结论 L-NAME能通过对中枢神经系统突触体NOS活性和NO生成的抑制,发挥其抗伤害和减轻异氟醚麻醉作用。 相似文献
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目的:研究相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)对合成盐酸氟桂利嗪的影响。方法:用肉桂基哌嗪和二氟苯基溴甲烷为原料,以二氯甲烷为溶剂,KOH为催化剂,十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)为相转移催化剂合成盐酸氟桂利嗪。结果:最佳条件为:n(肉桂基哌嗪)∶n(二氟苯基溴甲烷)∶n(KOH)=1∶1∶1.3,2g十六烷基三甲基溴化铵/1mol二氟苯基溴甲烷,反应时间4h,反应温度42℃,收率可达92.7%。结论:相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)对合成盐酸氟桂利嗪的产品收率和质量均有较大的提高。 相似文献
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郑可利 《华北煤炭医学院学报》2002,4(5):582-583
E—4,5—二取代苯基—2吡咯烷酮类化合物是近年来被广泛用于制备钙拮抗剂,治疗脑功能障碍药物和增强学习记忆药物的中间体[1]。药物对映异物体在人体内的活性、毒副作用、代谢过程及药物动力学性质等多存在差异,故建立高立体选择性合成的方法是有机合成界最为引人注目的焦点之一。开 相似文献
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考察了不同相转移催化剂、反应时间、反应温度、氢氧化钾浓度、溴乙烷用量诸因素对2-甲基吲哚进行N-烷基化反应的影响。研究了催化剂浓度和结构与该反应速度的定量关系。 相似文献
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新型手性相转移催化剂的合成及其应用 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了两个新型含1,3-亚乙氧基链手性双生铵盐相转移催化剂碘化1,8-双(N_苄基-(38,4S)-3,4-二羟基四氢吡咯)-3,6-二氧辛烷(PTC1)和碘化1,11-双(N-苄基(3S,4S)-3,4-二羟基四氢吡咯)-5,6,9-三氧十一(PTCⅡ),并用于1-(3,4--亚甲二氧化苯基)2-2丙酮的不对称烃基化反应,合成六个手性苯丙酮衍生物。研究了在手性双季铵盐相转移从化剂PTC1存在一, 相似文献
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目的 :合成新的溴代香豆素磺酰脲类化合物 ,寻找新型降血糖化合物。方法 :运用拼合原理 ,以具有降血糖活性的香豆素为母环 ,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖活性。结果和结论 :合成了 13个溴代香豆素磺酰脲类化合物 (BSU 1~BSU 13) ,所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步药理实验表明 :化合物BSU 1,BSU 2 ,BSU 3在 2h和 4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用 (P 相似文献
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为研究萘丁美酮的相对生物利用度,建立了用反相高效液相色谱法测定血浆中萘丁美酮的活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸(MNA)浓度的方法。实验结果表明,以萘普生作内标,甲醇∶0.02m ol/L醋酸盐缓冲液(pH3.0)为74∶26 作流动相,用YWG-C18 柱有良好的分离效果;血浆样品在pH3.0醋酸盐缓冲液存在下,用二氯甲烷萃取,回收率高,在270nm 波长下检测杂质峰少。该法标准曲线在0.5~64m g/L范围内有良好线性,最低检测浓度为0.02m g/L,萃取回收率为88% ~94% ,方法回收率为96% ~102% ,日内相对标准差小于3.5% ,日间相对标准差小于5% 。具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于萘丁美酮血药浓度测定及药代动力学和生物利用度研究用 相似文献
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目的 建立高效液相色谱法测定维生素B6乳膏中维生素B6的含量.方法 采用Purospher STAR RP-18e色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为0.04%戊烷磺酸钠溶液(用冰醋酸调节pH值至3.0)-甲醇(85:15);柱温为30℃;流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为291 nm.结果 维生素B6在0.021 6~0.216 mg·mL^-1(r=0.999 8)的浓度范围内呈良好的线性关系;维生素B6的平均加样回收率为98.57% (RSD =0.72%).结论 该方法简便、准确,结果稳定,可为维生素B6乳膏的质量评价提供依据. 相似文献
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目的改进6-氨甲基喹啉的合成工艺。方法以6-甲基喹啉、溴代琥珀酰亚胺、邻苯二甲酰亚胺钾、水合肼为原料,经溴代和Gabriel反应得到6-氨甲基喹啉。结果目标化合物经MS、1H-NMR确证化学结构,总产率达到47.5%。结论为6-甲基喹啉的制备提供了一条较为合理的工艺路线。 相似文献
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[目的]建立测定生姜中6-姜酚的高效液相色谱(HPLC)法。[方法]以100倍80%的甲醇热回流提取生姜2 h后用HPLC法测定;采用依利特C18反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以异丙醇-甲醇-冰乙酸-水(12∶38∶4∶36,V/V/V/V)为流动相;流速0.8 mL/min;紫外检测波长280 nm;柱温34℃。[结果]6-姜酚在0.021 6~0.432 0μg的质量范围内与峰面积线性关系良好(r2=0.999 2,n=6),回收率为(100.79±2.84)%,RSD为2.84%。[结论]本法操作简便,灵敏度高,快速可靠,可用于生姜中6-姜酚含量的测定。 相似文献