口服降钙素肠溶微粒的制备及其降血钙作用的实验研究

目的：制备降钙素口服肠溶微粒。方法：以二酮哌嗪为载体材料，采用单凝聚法（self-assembly)制备降钙素肠溶微粒，对微粒的性状，体外溶出，在大鼠体内降血钙作用及生物利用度进行观察。结果：微粒粒径为1－3μm，粒度分布较为均匀，含药量为0．42％，包封率为91．1％，药物在人工胃液中2h基本无释放，在人工肠液中完全释放为6h，大鼠口服该微粒后3h就有明显的降血钙作用，持续时间达12h以上。结论：降钙素肠溶微粒具有缓释作用，口服后能达到理想的降血钙目的。     

重组人表皮生长因子在人工胃液和肠液中的稳定性

取重组人表皮生长因子(rhEGF)分别加入到人工胃液(pH2)、人工肠液(pH6．8)和加胃蛋白酶的人工胃液、加胰酶的人工肠液中，定时取样，采用放射免疫分析法测定不同时间内rhEGF含量。结果发现，rhEGF、在人工胃液和人工肠液中的含量随时间的延长而呈下降趋势，1h后人工胃液和人工肠液中rhEGF浓度分别下降43．46％和21．91％；但在酶的存在下1h后rhEGF浓度分别下降89．62％和79．52％。这表明rhEGF在人工胃、肠液中均比较稳定，但在酶的存在下rhEGF失活速度可明显加快。     

pH依赖型肠安康胶囊的体外释药考察

目的　对肠安康胶囊的pH依赖性进行体外释药考察。方法　以HPLC法测定盐酸小檗碱在人工胃液和人工肠液的含量为指标 ,对其pH依赖性做出体外释药初步评价。结果　肠安康胶囊采用丙烯酸树脂肠溶衣料处理 ,具有一定的延缓释药作用。在人工胃液中 1h后约释放药物 17%左右 ,在人工肠液中经 5h后基本释药完全。结论　肠安康胶囊的体外释药情况结果表明 ,本工艺是可行的 ,预计盐酸小檗碱在结肠部位可以达到浓度富集     

消栓肠溶胶囊治疗脑梗死疗效观察

目的探讨消栓肠溶胶囊治疗脑梗死的疗效。方法将120例脑梗死患者随机分为治疗组、对照组各60例，治疗组在常规治疗的基础上给口服消栓肠溶胶囊0．4g（2粒），每日3次，连续14d。对照组口服脑复康片0．8g（2片），每日3次，连续14d。结果神经功能缺损改善，总有效率治疗组为90.0％，对照组为78．2％（P〈0．01）。结论消栓肠溶胶囊治疗脑梗死疗效好，副作用少。     

呋喃苯胺酸缓释片的溶出试验及其药效学研究

呋喃苯胺酸缓释片在人工胃液中2小时的累积释放率由普通呋喃苯胺酸片的23％降低至4％,而在人工肠液中100％释放时间则由10分钟延长至8小时。药效学试验的结果表明,普通片与缓释片的总利尿量相仿,但缓释片平稳持久地维持较适宜的利尿作用,时间延长至9小时左右,且降低了普通片所致的毒副作用。     

pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究

目的：以中药复方肠康宁为研究药物,通过对其包衣工艺的研究,制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片。方法：采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果：该制剂包衣工艺为：取药物制备得素片,取3％果胶溶液,包衣增重4％,得多糖衣;取EudragitE100、加入12％TEC、1．5％PVPK-30、30％滑石粉配置成聚合物浓度为10％的包衣液,包衣增重5％,得酸溶衣;取HPMC,加1％PEG400为增塑剂,加50％乙醇溶解,包衣增重1．5％,得隔离衣;按1：2比例取EudragitL100和Eu—dragitS100混合,加入10％TEC和60％滑石粉,加乙醇溶解,包衣增重5％,得肠溶衣。该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出,在人工小肠液4h后累积溶出率均〈10％,在合酶肠液2h后溶出90％左右。结论：该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。     

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体中的生物等效性研究

目的：研究兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验,18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服两个不同厂家生产的兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂和参比制剂30mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中兰索拉唑血药浓度,利用DAS2．0统计软件计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2．5&;#177;0．7）和（2．7&;#177;0．7）h,Cmax分别为（895．4&;#177;352．8）和（866．5&;#177;301．2）μg/L,t1/2分别为（2．0&;#177;0．5）和（2．1&;#177;0．9）h,AUC0-1分别为（3515．5&;#177;2120．8）和（3521．0&;#177;1986．1）μg/（h&;#183;L）,AUC0-∞分别为（3684．9&;#177;2306．9）和（3753．9&;#177;229．3）μg／（h&;#183;L）。以AUC0-1计算,试验制剂中兰索拉唑的相对生物利用度为（98．2&;#177;10．6）％。结论：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

枸橼酸莫沙必利片体外溶出度的研究

目的通过测定进口药的枸橼酸莫沙必利片（商品名：加斯清）及国产样品的体外溶出度,为药品的质量和指导临床合理用药提供科学依据。方法依据国家标准[WS1-（X-287）-2003Z]和进口药品注册标准（JX20080288）的体外溶出度的规定,采用紫外分光光度法分别测定加斯清及国产样品在模拟胃液（0.1 mol/L盐酸）和人工肠液（pH=6.8磷酸缓冲液）中的溶出度。结果加斯清及国产样品在模拟胃液中的溶出度均较好,10 min后溶出度均大于90%;加斯清在人工肠液中的溶出度优于国产样品：45 min时的溶出度大于80%,符合进口药品注册标准（JX20080288）,而国产样品A、B、C在人工肠液中60 min时的溶出度均低于50%,不符合进口药品注册标准（JX20080288）。结论加斯清及国产样品在模拟胃液的溶出度均较好,而在人工肠液中的溶出度加斯清优于国产样品。     

消化道酶类药物剂型研究：乳糖酶复合微囊

研制成功一种在胃和肠液中对酶类药物均具有保护作用的复合微囊剂型。方法是先将酶包埋,制成半透性微囊,再用肠溶材料将半透性微囊包埋。该复合微囊经口服进入肠道后释出半透性微囊,后者允许小分子底物自由通透,被膜内酶作用;而屏蔽肠道蛋白酶。将酵母乳糖酶制成复合微囊后,在人工胃液2h内可保留65％以上的剩余活性;在含胰酶人工肠液中6h内其活性也达60％以上。而游离乳糖酶在同样条件下很快失活。     

健肠泄痢康胶囊质量标准研究

健肠泄痢康胶囊由葛根、黄连等中药组成，用于小儿及成人病毒性、细菌性腹泻。我们采用薄层分析法对其中葛根进行了定性检出，并用双波长薄层扫描法对其中的小梁减进行了定量分析，可有效地控制产品质量。1仪器与试药日本岛津CS－9000型薄层扫描仪，定量毛细管（美国DRUMOROLSCIENTIFICCO），硅胶G（青岛海洋化工厂），所用试剂均为分析纯；健肠泄痢康胶囊（柳州市中药厂）；盐酸小檗碱、葛根素对照品（中国药品生物制品检定所）。2定性鉴别2．1供试品溶液制备：取本品0．5g，研细，加入乙醇30mL回流提取30min，滤过，滤液蒸干，…     

乙酰水杨酸肠溶微丸的研制

采用薄膜包衣法制备乙酰水杨酸肠溶微丸,以转篮法(100 r/min,37 0.5℃)测定了体外溶出速率。实验结果表明:本制剂2 h在人工胃液中的释放量不超过15%,转入人工肠液后在40min内完全释放(Kr=2.975 h~(-1))。体内试验选择了六名健康受试者(平行法单剂量给药900 mg)服用乙酰水杨酸普通片及肠溶微丸,测定了二种制剂在体内的经时过程。药动学参数的求算表明:普通片:Ka=0.309 h~(-1),K=0.309 h~(-1),Cls=1.598 L/h,AUC=563.30 h·μg/ml;肠溶微丸:Ka=0.415h~(-1),K=0.134 h~(-1),Cls=1.235 L/h,AUC=728.66 h·μg/ml。     

胃复宁胶囊质量标准的研究

胃复宁是我院研制的治疗胃溃疡及十二指肠溃疡的药物，由浙贝母、三七、没药、乳香等9味中药组成，为了很好地控制该制剂的质量，保证疗效，我们对方中的三七及没药进行了薄层色借鉴别，对浙贝母中的贝母素甲进行了含量测定，为保证疗效提供依据。1仪器与试药CS－930双波长薄层扫描仪（日本岛津公司），薄层色谱板（硅胶G自行机械涂布），所用试剂均为分析纯。三七皂苷、贝母素甲对照品（中国药品生物制品检定所），胃复宁胶囊（本院制剂室提供）。2实验方法与结果2．1三七的鉴别2．1．1供试品液：取胃复宁胶囊内容物10g，加甲醇80mL，水…     

支原体宫颈炎应用阿奇霉素肠溶胶囊的疗效分析

目的：探讨支原体宫颈炎应用阿奇霉素肠溶胶囊的疗效。方法：选择2015年5月至2016年5月我院收治的支原体宫颈炎患者110例，根据随机数表法将其平均分为两组，即研究组与对照组各55例。对照组单纯应用α－干扰素治疗，研究组在此基础上口服阿奇霉素肠溶胶囊治疗。结果：研究组总有效率98.18％，高于对照组85.45％（P＜0.05）。两组不良反应发生率对比差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：支原体宫颈炎应用阿奇霉素肠溶胶囊可以有效提高临床疗效，安全可靠，适于推广。     

超临界流体制备BSA包衣微丸及释药特性

  目的 采用自行设计的CO2超临界流体（supercritical carbon dioxide, ScCO2）包衣设备研究肠溶包衣参数，为开发蛋白质及多肽的口服制剂提供工艺基础。 方法 以载牛血清白蛋白 (bovine serum albumin, BSA)颗粒为微丸核心，以EUDRAGIT L100-55作为pH敏感的肠溶包衣材料，采用正交表研究压力、温度、增塑剂和包衣持续时间等不同的工艺参数组合，并考察肠溶包衣微丸的形态学和体外释放特性，以选择最优的二氧化碳超临界流体包衣工艺。 结果 压力为20Mpa、温度为35℃、使用40%增塑剂的条件下包衣30min，所得BSA微丸在模拟胃液中释放量小于5％，在模拟肠液中迅速释放，符合肠溶包衣的要求。结论 得到了通过ScCO2制备肠溶微丸的最优参数组合，为二氧化碳超临界流体包衣的进一步研究提供了基础。     

华蟾酥毒基胃肠道稳定性研究

目的 :对华蟾酥毒基在人工胃液、人工肠液以及不含消化酶的人工胃肠液中的稳定性进行观察,为以后口服剂型的设计提供实验依据。方法:利用高效液相色谱技术测定华蟾酥毒基在人工胃液和人工肠液中随着放置时间延长华蟾酥毒基残留量的变化。结果:华蟾酥毒基在人工胃液中能够随着接触时间的延长而降解,但降解的速度较慢,残留量与时间呈直线关系;华蟾酥毒基在人工肠液中1~2 h时间区段内,残留量显著下降,但2 h以后几乎不变。而在人工NE肠液中,残留量几乎不变。结论:华蟾酥毒基制成口服制剂时不需要进行特殊的处理来防止胃液对它的破坏作用。胰酶对华蟾酥毒基的分解有一定的促进作用,这可能是由于药物与蛋白酶发生了结合而表现出来的"促进分解"的假象。     

克林霉素磷酸酯凝胶联合盐酸多西环素肠溶胶囊治疗寻常性痤疮疗效观察

目的观察克林霉素磷酸酯凝胶联合盐酸多西环素肠溶胶囊治疗寻常性痤疮的临床疗效。方法治疗组口服盐酸多西环素肠溶胶囊（100mg,bid）,外用克林霉素磷酸酯凝胶（局部外用,早晚各一次）。对照组口服罗红霉素分散片（150mg,bid）,外用克林霉素磷酸酯凝胶（同上）。两组疗程均为4周。结果治疗组有效率达78．33％,对照组有效率为58．33％,两组相比差异有显著性（P〈0．05）。结论克林霉素磷酸酯凝胶联合盐酸多西环素肠溶胶囊治疗寻常性痤疮疗效可靠,副作用少,值得临床推广应用。     

RP—HPLC法测定柴五胶囊中丹参酮ⅡA的含量

0引言柴五胶囊（chatwucaPsules，CWC）由柴胡、五味于、灵芝、丹参等中药组成，具有疏肝健脾、扶正活血等功能，对慢性活动型和迁延型肝炎疗效较好．为了观察控制该药的质量，我们采用RP－HPI。C法「‘－”，以外标峰面积法测定了制剂中丹参酮DA的含量，同时测定了有关丹参原药材中丹参酮皿A的含量．l实验1．l仪器和药品1．1．卫仪器Shimadzul。C－6A高效液相色谱（HPI。C）系统，SPD－6AV柴外检测器，二台I。C－6A高效输液泵，7125型手动式进样注射器，CR－3A色谱数据处理系统．1．1．2样品柴五胶囊（柴胡、灵芝、丹参、五味…     

胆安冲剂的质量控制

胆安冲剂是我院临床上治疗胆石症、急慢性胆囊炎疗效确切的中药复方制剂，经多年临床应用对胆总管结石的有效率达98％。为了更好地控制本品的质量，我们制订了本品的质量标准，除应符合中国药典（1995年版．一部，附录IC）颗粒剂（冲剂）规定外，采用薄层色谱法，对主要药味金钱草、海金沙进行薄层鉴别，采用CS－930型薄层扫描仪测定了制剂中大黄素的含量。1仪器与材料CS－930型薄层扫描仪（日本岛津），大黄素对照品（购自天津药物研究院），高效硅胶薄层板（烟台化工厂制），硅胶G（薄层层桥用，青岛海洋化工厂制），明安冲剂（天津市…     

微生态制剂在慢性肝病治疗中的应用

目的：探究微生态制剂在慢性肝病治疗中的应用效果。方法：选取2014年7月～2015年8月本院接收患有慢性肝病并接受微生态制剂治疗的200例患者为研究对象。采用回顾分析法详细分析患者的治疗情况。结果：患者中有174例服用枯草杆菌肠球菌二联活菌肠溶胶囊，占87％；有24例服用口服双歧杆菌乳杆菌嗜热链球菌三联活菌片，占12％；2例使用口服双歧杆菌嗜酸乳杆菌肠球菌三联活菌散剂，占1％。其中用药时间为10～30天的患者居多，用药目的以治疗腹胀或腹泻的居多，联合用药情况中联合使用促进胃动力药物和间隔两小时以上服用的抗生素居多。结论：微生态制剂在慢性肝病的治疗中得到广泛应用，对其所引起的肠道功能失调具有良好的治疗效果，但也存在用药不合理的现象，需要进一步改善。     

蚓激酶肠溶包衣微丸的制备及其胶囊剂释放度研究

目的：制备蚓激酶肠溶包衣微丸，考察其释放特性。方法：采用沸腾制粒装置顶喷制药丸，底喷悬浮包衣技术制备微丸，通过溶出试验考察其释放效果。结果：以优选处方、工艺制备的微丸在药典规定的酸性介质中几乎不释放，而在仿人工肠液中则释放80％以上。结论：本品处方合理，制备工艺简单，能达到肠溶目的，有效提高蚓激酶的生物利用度。