中药有效组分配伍的研究进展

综述中药有效组分配伍的现代研究进展。中药有效组分配伍实现的基本方法包括单味药标准组分配伍、中药复方有效组分配伍、构成复方的有效组分配伍、针对病理环节的有效组分配伍,其关键问题是根据药效指标群寻找最优的中药有效组分配伍的剂量和比例。目前常用的优化设计方法有基线等比增减设计、药对协同效应设计、正交设计、均匀设计、极性分段筛选设计、因果关系发现设计、ED-NM-MO三联法等,其主要特点是药效物质基本明确,作用机理相对清楚,质量可控,安全有效,能够产业化推广。     

基于均匀设计的中药有效组分复方配伍研究

目的探索基于均匀设计的中药抗氧化有效组分复方的研究分析方法。方法采用均匀设计和改进最小角回归分析,对甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷组成的中药组分复方不同配比体外清除DPPH自由基的作用进行研究。结果通过分析获得了中药组分配伍清除DPPH的回归方程,优化组合后进行药效学验证,结果显示该中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮0.8mg/ml、银杏叶提取物3.144mg/ml、淫羊藿总黄酮0.024mg/ml和黄芪总苷0.036mg/ml。结论上述中药组分配伍后能有效清除DPPH自由基;本实验采用的均匀设计结合改进最小角回归分析适合非线性、小样本生物实验数据数据分析,为筛选评价抗氧化中药有效组分复方提供了合适的研究方法。     

具抗氧化活性的中药有效组分的配伍研究

目的:以4种中药有效组分配伍的抗氧化活性为研究对象,探索适合中药多组分多指标"组效关系"的研究方法。方法:基于LARS回归算法和综合权重分析方法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模(模型验证)-综合药效评价程序,进行甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷4个中药组分不同配伍剂量体外清除DPPH和多环芳烃的研究。结果:采用改进最小角回归分析和综合权重法,评价清除DPPH和多环芳烃的最优综合药效,中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮-银杏叶提取物-淫羊藿总黄酮-黄芪总苷(1∶0.254 5∶0.007 6∶0.011 5)。结论:上述中药组分配伍能有效清除多环芳烃和DPPH,具有良好的抗氧化作用。本实验采用的均匀设计结合综合权重法,适合"非线性、小样本"生物实验数据分析,是进行中药组分配伍筛选评价的适合研究方法。     

基于成分相互作用的中药复方组分配伍研究

传统中药复方是按照七情和合、君臣佐使的原则组成。君臣佐使与西药的加和、协同、拮抗的相互作用模式密不可分。组分配伍遵循了传统中医理论指导,有效成分和作用机理相对清楚,是多种组分间协同、加和、拮抗的协调统一。组分配伍模式可通过组分间直接发生化学成分变化,或影响其它组分的吸收、代谢、药效、毒性等诸多性质。通过组分间相互作用研究可从复杂体系中理清哪些成分对主要功效有协同增效和加和作用,哪些成分对毒副作用有拮抗作用,并且通过多因素、动态药理模型指导辨证施治的组分配伍及组分优化。在此基础上,探讨组分间与靶点间的相互联系,这为阐明组分配伍机制、优化配伍组分,从而推动中药复方的现代开发模式起到积极的作用。本文通过分析配伍研究的基本科学问题,回顾配伍的现代研究进展,结合作者的研究工作,期望获得组分配伍现代研究的突破性启示。     

治疗类风湿关节炎中药组分配伍方案的研究

目的：基于丰富的中医药文献数据,为治疗类风湿关节炎中药化学组分配伍方案的研究提供新思路。方法：从治疗类风湿关节炎的临床文献出发,以证候、方剂、中药、化学组分和药理作用为要素,筛选出针对类风湿关节炎的不同证候的以某一核心方为中心的一类方剂的化学组分,再结合西医治疗类风湿关节炎所用药物具有的药理作用,最后从文献报道的化学组分组合中提出组分配伍方案。结果：根据治疗类风湿关节炎风湿热郁证的除弊汤为核心的一组方剂,提出了6个组分配伍方案。结论：本研究提出的基于文献的组分配伍方案的研究方法具有一定的实用性。     

基于液相蛋白芯片的3种中药有效组分配伍的抗炎作用研究

以3种中药有效组分配伍的抗炎活性为研究对象,基于液相蛋白芯片的高通量同步23种炎症因子检测技术,采用均匀设计结合综合权重法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模及模型验证-综合权重法药效评价程序,进行了甘草酸、川芎嗪和葛根素3种中药有效组分不同配伍剂量抑制LPS诱导RAW264.7细胞表达多种炎症细胞因子的研究。该实验采用均匀设计表U₉(9³)进行甘草酸、川芎嗪和葛根素3种有效组分剂量配伍设计;采用液相蛋白芯片技术检测3组分不同配伍组对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型表达的23种细胞因子水平的影响;应用中药组分优化软件,采用改进最小角回归算法分析配伍3组分浓度和细胞因子抑制率间的量效关系,得到回归方程;结合综合权重法,获得甘草酸-川芎嗪-葛根素3种有效组分最优综合药效的最佳剂量组合为25:2:13,并对优化配伍进行实验验证;验证实验结果与预测趋势一致,说明该研究所建立的数学模型对该实验的预测非常准确。实验结果体现了甘草酸、川芎嗪和葛根素配伍多靶点、多方面、多层次的整体疗效的优势和特点,获得了具有较强抗炎活性的中药组分配伍,为后续药物开发提供有力依据。     

治疗类风湿关节炎中药组分配伍方案的研究

目的：基于丰富的中医药文献数据,为治疗类风湿关节炎中药化学组分配伍方案的研究提供新思路。方法：从治疗类风湿关节炎的临床文献出发,以证候、方剂、中药、化学组分和药理作用为要素,筛选出针对类风湿关节炎的不同证候的以某一核心方为中心的一类方剂的化学组分,再结合西医治疗类风湿关节炎所用药物具有的药理作用,最后从文献报道的化学组分组合中提出组分配伍方案。结果：根据治疗类风湿关节炎风湿热郁证的除弊汤为核心的一组方剂,提出了6个组分配伍方案。结论：本研究提出的基于文献的组分配伍方案的研究方法具有一定的实用性。     

基于成分相互作用的中药复方组分配伍研究

传统中药复方是按照七情和合、君臣佐使的原则组成.君臣佐使与西药的加和、协同、拮抗的相互作用模式密不可分.组分配伍遵循了传统中医理论指导,有效成分和作用机理相对清楚,是多种组分间协同、加和、拮抗的协调统一.组分配伍模式可通过组分间直接发生化学成分变化,或影响其它组分的吸收、代谢、药效、毒性等诸多性质.通过组分间相互作用研究可从复杂体系中理清哪些成分对主要功效有协同增效和加和作用,哪些成分对毒副作用有拮抗作用,并且通过多因素、动态药理模型指导辨证施治的组分配伍及组分优化.在此基础上,探讨组分间与靶点间的相互联系,这为阐明组分配伍机制、优化配伍组分,从而推动中药复方的现代开发模式起到积极的作用.本文通过分析配伍研究的基本科学问题,回顾配伍的现代研究进展,结合作者的研究工作,期望获得组分配伍现代研究的突破性启示.     

组分中药系统研究

中科院大连化学物理研究所是中科院最具创新实力的高技术强所之一。该所自2004年主持承担中科院重要方向项目“基于现代理论和技术的复方中药系统研究”以来,面向我国中药研发和生产技术的重大需求,采用现代理论和技术对复方中药进行前瞻性、先导性的系统研究,在科学发现、技术突破、集成技术创新和战略性技术储备方面取得了重要进展。组分中药系统研究是以传统中医药理论作指导,以标准组分分离制备、系统化学及生物学表征为基础,集中药基础研究、新药开发及生产三者为整体的系统工程。通过发展新的分离材料、表征方法,开展标准组分及其配伍的系统生物学表征研究和国际接轨的中药标准,阐明中药物质基础与作用原理,科学诠释传统中医药理论,积极推进中药的现代化进程,建立标准化、资源化、国际化的中药研究创新模式。组分中药系统研究所形成的整体思路和技术方法,为进一步提高中药现代化领域的科学研究能力起到了重要的推动作用。本期杂志以专题研究形式刊载了一组论述组分中药系统研究的论文,以飨读者。     

方剂有效组分配伍替代全药配伍的几点思考

方剂有效组分配伍是近年来出现的方剂配伍研究的新模式,具有作用明确、靶位清楚、对病证针对性更强等优点;而传统的方剂全药配伍模式则是药物按照组方原则进行有序配合的有机整体,并因其成分的多样性、作用的多层次性、多靶点性使得作用方式呈现“整体综合调节”的样貌.目前诸多学者致力于用方剂的有效组分配伍来替代传统全药配伍的研究,虽然取得了一定的成效,但是还有很多问题需要解决,仍然无法说明有效组分配伍能完全替代全药配伍。     

基于均匀设计的抗肝纤维化中药有效组分配伍研究

目的探索基于中药复方配伍理论的抗肝纤维化有效组分复方的研究方法和意义。方法以抗肝纤维化中药"扶正化瘀胶囊"中4种已知的有效组分或成分(虫草多糖、丹酚酸B盐、苦杏仁甙、绞股蓝总皂甙)为研究对象,分别运用二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)和四氯化碳(CCl_4)诱导的2种大鼠肝纤维化模型,采用均匀设计法"4因子8水平表"分组设计,治疗性给药;以大鼠肝组织胶原含量羟脯氨酸(Hyp)测定为筛选指标,并经均匀设计回归分析获得"最佳配方"。以上述2个不同模型研究获得的各自最佳配方为观察对象,以扶正化瘀胶囊以及四种有效组分合方(最佳配方加被筛除的有效组分)为对照,运用上述2种动物模型,通过观察肝组织Hyp含量和血清ALT活性检测和肝组织纤维化的变化,对所得配方的治疗效果再次进行比较和验证实验。结果(1)DMN模型试验筛选的A配方(虫草多糖60 mg、苦杏仁甙80 mg、绞股蓝总皂甙50 mg)和CCl_4模型试验筛选的B配方(虫草多糖20 mg、苦杏仁甙160 mg、绞股蓝总皂甙50 mg)皆提示由虫草多糖、苦杏仁甙、绞股蓝总皂甙3种有效组分配伍为最佳,但两者量比不同;(2)验证实验显示A配方和B配方均疗效显著,与扶正化瘀胶囊相当(P0.05),而A配方和B配方添加被筛除的丹酚酸B盐后,显示疗效下降。结论(1)均匀设计在中药有效组分或成分配伍研究中有重要应用价值;(2)基于中药传统复方的有效组分的合理配伍可以达到"重现原复方效应"的目的;(3)有效组分或成分配伍,有内在的量变和质变规律,有"增效"也有"拮抗"现象,不能简单堆砌。     

中药组分配伍与方剂配伍的相关性研究

组分配伍遵循方剂的配伍理论与原则,以临床有效的名优中药二次开发为切入点,在方剂药效物质和作用机理基本明确的基础上,以组效关系为基础,优化设计,针对临床适应病证,筛选有效的中药处方。文章主要探讨中药组分配伍与方剂配伍的特性及相关性。通过对中药组分配伍研究模式的分析,阐述方剂配伍与组分配伍的衔接,并着重分析两种配伍方式的相关性。     

中药组分研究现状及相关思考

中药组分研究是目前中药相关研究的热点,现在主要集中于两个方向：一是以原方的功效主治为基础,筛选能够体现原方性质的配伍组分,即组分中药;二是在原方化学成分群的基础上进行有序组合,筛选具有潜在临床疗效的新药物模式,即新的天然药物。本文通过回顾总结中药组分研究中的主要内容,并对多元化发展中的组分中药进行梳理分析,探讨中药组分与组分中药的研究模式,以期发掘具有一定价值的观点,为中药的深入研究提供参考。     

组分中药系统研究

中科院大连化学物理研究所是中科院最具创新实力的高技术强所之一。该所自2004年主持承担中科院重要方向项目“基于现代理论和技术的复方中药系统研究”以来，面向我国中药研发和生产技术的重大需求，采用现代理论和技术对复方中药进行前瞻性、先导性的系统研究，在科学发现、技术突破、集成技术创新和战略性技术储备方面取得了重要进展。 组分中药系统研究是以传统中医药理论作指导，以标准组分分离制备、系统化学及生物学表征为基础，集中药基础研究、新药开发及生产三者为整体的系统工程。通过发展新的分离材料、表征方法，开展标准组分及其配伍的系统生物学表征研究和国际接轨的中药标准，阐明中药物质基础与作用原理，科学诠释传统中医药理论，积极推进中药的现代化进程，建立标准化、资源化、国际化的中药研究创新模式。组分中药系统研究所形成的整体思路和技术方法，为进一步提高中药现代化领域的科学研究能力起到了重要的推动作用。本期杂志以专题研究形式刊载了一组论述组分中药系统研究的论文，以飨读者。[编者按]     

治疗消化性溃疡的中药复方组分配伍研究

通过中药有效成分及有效组分进行组方配伍研究,探讨中药复方有效组分配伍治疗消化性溃疡的特点,从而提高临床疗效。     

中药组分配伍治疗冠心病心绞痛研究概述

现代中药组分配伍规律的研究作为一项复杂的系统工程,是以中国传统医学和现代医学理论相结合的学术思想为指导,是整合调节与靶向效应相融合发展的趋势。冠心病心绞痛是最常见的心血管疾病,中药方剂有效部位(群)经组分配伍而创制的新药制剂在防治冠心病心绞痛方面发挥了重要作用,有关临床与实验研究相继取得了重要进展。组分配伍在时代科技与疾病谱的机遇下,基于中医药继承与创新的导向,朝向构建完善成熟的组分中药学学科体系发展。     

对证组分配伍是有毒中药控毒研究的重要途径

对证和配伍是控制有毒中药毒性的两个必要措施。中药成分的复杂性是限制控毒研究深入开展的重要因素。在系统生物学指导下,探索组分配伍干预对证动物模型的蛋白质表达谱和代谢物谱,明确与毒性减低相关的标志物;采用分子网络分析技术整合多组学信息,找到调控减毒的关键分子和途径,并以分子生物学方法验证,从而揭示在对证机体中组分配伍控毒的分子机制。     

探讨概率神经网络在中药有效组分丹红配伍规律研究中的应用

中药有效组分配伍是基于中医方剂配伍理论,以组效关系为基础,阐述中药有效组分的量效关系及其作用机理,成为现今中医药研究的重点。然而,定量评价中药有效组分配伍的研究报道较少,研究方法较为单一,限制了中医方剂的发展进程。本文以中药丹参红花组分配伍为示范,针对M个丹参红花配伍实验组,每组N个样本,T个检测指标的实验数据,建立概率神经网络(PNN)分类模型,筛选最佳丹参红花组分配伍组,寻找最佳配伍组的剂量,旨在为中药有效组分配伍规律的研究提供一定的思路和方法。     

中药组分配伍模式的研究进展

中药组分配伍模式包括方剂组分配伍、单味药组分配伍、标准物质组分配伍,但方剂组分配伍研究中仅局限于少数组分,组分配伍多采用单个药效指标评价法来确定最佳配伍比例,研究组分的层次不一致等问题急需解决.随着研究的深入,对组分配伍的研究已经不再单纯局限于对方剂中的组分进行研究,它逐步扩大到单味药中的组分配伍和标准物质的组分配伍,并且取得了不少积极的进展.中药组分配伍有可能成为中药新药研发的新方向和中医方剂配伍理论的继承与延伸,但还需要更多的研究基础来支撑.     

组分中药稳定性研究进展

组分中药是以中医药理论为指导,遵循方剂配伍理论与原则,吸收现代药物研制方法和技术,由有效组分配伍而成的现代中药,是创新中药研究的一种途径。作为中药现代化的重要成果,组分中药较传统中药来说具有更清楚的物质基础和作用机制,有效性也得到了广泛的研究与认可。且组分中药更符合现代药物安全、有效、稳定、可控的特征。组分中药的稳定性因其化学构成的特殊性而具有不同的特点及研究方法。对组分中药的来源、稳定性影响因素、研究现状及其提高稳定性的方法等进行综述,旨在从稳定性角度为组分中药的研发提供科学依据。