基于MAPK通路探讨蒿藤胶囊对Ⅱ型胶原诱导性关节炎大鼠的免疫抑制机制

目的：探讨蒿藤胶囊对Ⅱ型胶原诱导性关节炎模型（CIA）大鼠的免疫抑制机制。方法：采用弗氏完全佐剂与Ⅱ型胶原混合后乳剂诱导大鼠关节炎模型,每周检测大鼠右后足关节肿胀百分率;末次给药后,观察关节滑膜的病理变化,采用流式细胞术检测蒿藤胶囊对外周血中CD4⁺ T淋巴细胞的影响,酶联法检测蒿藤胶囊对血清中TNF-α、IL-17、IL-6、IL-21及IL-22的影响,PCR法测定蒿藤胶囊对脾脏组织中JNK、p38、ERK mRNA表达的影响,免疫组化测定蒿藤胶囊对脾脏组织中JNK、p38、ERK蛋白表达的影响,Western blot法测定关节滑膜中JNK、ERK蛋白表达。结果：蒿藤胶囊0.193 g·kg^-1在给药14 d时可显著缓解CIA大鼠的关节肿胀率,降低病理学评分及血清炎症因子IL-17、IL-6的水平,抑制CD4⁺ T淋巴细胞升高,下调脾脏组织JNK、p38、ERK mRNA及JNK、ERK蛋白的表达并下调关节滑膜中JNK、ERK蛋白表达。结论：蒿藤胶囊治疗CIA大鼠的免疫抑制机制可能与下调脾脏组织与关节滑膜中JNK、ERK表达,降低外周血中CD4⁺ T淋巴细胞的比例与血清炎症因子IL-17、IL-6的水平有关。     

基于ERK/p38 MAPK信号通路探讨芍药苷对顺铂诱导大鼠心功能障碍及心肌细胞损伤的影响

探究芍药苷(paeoniflorin,PF)对顺铂(cisplatin,CDDP)诱导大鼠心功能障碍及心肌细胞损伤的保护作用。

SD雄性大鼠随机分为对照组、CDDP组、CDDP+PF低剂量组及CDDP+PF高剂量组,PowerLab多功能记录仪进行左心室插管检测心功能相关指标[左室内压峰值(left ventricular peak pressure,LVSP)、左室舒张末压(left ventricular end-diastolic pressure,LVEDP)、左室内压变化速率(±dp/dt)]的数值变化;取各组大鼠血清,检测炎性因子TNF-α、IL-1β和IL-6水平;取心肌组织染色,观察组织结构变化。H9c2心肌细胞分为对照组、CDDP组、PF组及CDDP+PF组,CCK-8法测各组细胞活性;流式细胞术检测各组心肌细胞凋亡情况;Western blotting检测心肌细胞中MAPK信号通路相关蛋白p38、ERK、JNK及其磷酸化蛋白表达和凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、Casp3、Cl-casp3的表达情况。

与对照组相比,CDDP组LVSP、±dp/dt明显下降(P<0.01),LVEDP明显升高 (P<0.01);与CDDP组比较,PF低、高剂量预处理均可升高LVSP及±dp/dt水平 (P <0.05或P<0.01),降低LVEDP水平 (P<0.01),降低大鼠血清中炎性因子TNF-α、IL-1β和IL-6 含量 (P<0.01)。细胞水平结果显示,与对照组相比,CDDP组细胞活性下降,凋亡相关蛋白Bax 、Cl-casp3表达增加(P<0.01),抗凋亡蛋白Bcl-2表达降低(P<0.01),MAPK通路p38及ERK磷酸化表达升高(P<0.01);与CDDP组相比,PF可恢复细胞活性,下调凋亡相关蛋白Bax、Cl-casp3表达(P<0.05或P<0.01),增加抗凋亡蛋白Bcl-2表达(P<0.01),抑制MAPK通路p38及ERK磷酸化表达(P<0.01)。

PF可恢复CDDP诱导大鼠心功能障碍及心肌细胞损伤,其作用可能通过调控ERK/p38 MAPK信号抑制炎症反应和细胞凋亡。

     

探究生殖道感染对女性患者外周血T细胞亚群及炎症因子水平的影响

目的:探究生殖道感染对女性患者外周血T细胞亚群及炎症因子水平的影响。方法:抽取2021年9月—2022年6月期间在我院妇科接受生殖道感染诊断的女性患者72例,作为观察组;同期收集来我院妇科接受生殖道健康检查的女性体检者72例,作为参照组。两组均抽取晨起空腹状态下外周静脉血液,检测并比较两组患者外周血T细胞亚群(CD3⁺细胞、CD4⁺细胞、CD8⁺细胞、CD4⁺/CD8⁺)、血清炎症因子(IL-6、IL-8、TNF-α、hs-CRP)。结果:观察组CD3⁺T细胞水平为(48.41±4.37)%、CD4⁺T细胞水平为(45.01±4.10)%、CD4⁺/CD8⁺比值水平为(1.32±0.33),均低于参照组的(57.68±5.11)%、(52.04±4.21)%、(1.89±0.42),P<0.05;观察组的CD8⁺T细胞水平为(32.47±4.03)%,高于参照组的...     

通痹胶囊对佐剂性关节炎大鼠p38MAPK/NF-κB信号通路的影响

目的观察通痹胶囊对佐剂性关节炎大鼠血清和滑膜组织中炎性因子表达及p38MAPK/NF-κB信号通路的影响。方法 48只Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、通痹胶囊不同剂量(375、750、1500mg·kg-1)组及雷公藤多苷片(10 mg·kg-1)组,除正常组外,其余各组均于右后足跖部注射弗氏完全佐剂造模。造模第8日,各组给予相应药物灌胃治疗,每日1次,连续4周。对大鼠关节炎指数进行监测,足容积法测量致炎侧足肿胀度;灌胃结束后,采用酶联免疫吸附(ELISA)法检测大鼠血清及滑膜中白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达水平;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测大鼠滑膜组织中p38MAPK、NF-κB/P65、IκBα蛋白表达的。结果与正常组相比,造模后大鼠血清及滑膜组织中IL-1、TNF-α含量明显升高,p38MAPK、NF-κB/P65、IκBα表达显著增多(P <0.01);与模型组相比,通痹胶囊能够有效降低大鼠血清及滑膜组织中IL-1、TNF-α的含量,并抑制滑膜组织中p38MAPK、NF-κB及IκBα的蛋白表达(P <0.05,P <0.01)。结论通痹胶囊具有明显的抗炎作用,其治疗类风湿关节炎的作用机制之一可能为抑制p38MAPK/NF-κB信号通路的激活。     

黄芪多糖抑制NF-κB/MAPK信号通路和改善哮喘大鼠气道炎症的作用

目的观察黄芪多糖(astragalus polysaccharide,APS)对哮喘大鼠气道炎症及NF-κB/MAPK信号通路的影响。方法采用卵蛋白(ovalbumin,OVA)致敏法制备哮喘模型并予以药物治疗。观察支气管灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)中炎症细胞分类计数、肺组织病理变化、肺泡Ⅰ型上皮超微结构变化;测定肺组织NF-κB p65、磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)、磷酸化IκBα(p-IκBα)、ERK1/2、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)、JNK、磷酸化JNK(p-JNK)、p38 MAPK、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、IL-1β、IL-4、IL-5、IL-6及IL-13含量的变化。结果与正常组比较,OVA致敏明显升高哮喘组炎症细胞数量、增强NF-κB/MAPK信号通路活性。APS可改善哮喘大鼠气道炎症、肺Ⅰ型上皮损伤,并明显抑制NF-κB/MAPK信号通路活性。结论 APS改善哮喘大鼠气道炎症、细胞损伤的机制可能与抑制NF-κB/MAPK信号通路有关。     

蒙药五味沙棘散对吸烟致小鼠肺部炎症的改善作用及机制研究

目的:研究蒙药五味沙棘散(WSP)对吸烟所致小鼠肺部炎症的改善作用及其机制。方法:将30只ICR小鼠随机分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)和WSP组(2 g/kg)。模型组和WSP组小鼠采用被动吸烟法复制肺部炎症损伤模型,并于造模的同时每天ig相应药物1次,连续28 d。给药结束后,采用酶联免疫吸附法检测小鼠肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6和IL-10水平;苏木精-伊红染色后光镜下观察小鼠肺组织病理变化;Western blot法检测小鼠肺组织中细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、核因子κB p65(NF-κB p65)和磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)蛋白表达。结果:与空白组比较,模型组小鼠BALF中TNF-α、IL-1β和IL-6水平明显升高(P<0.01),肺组织发生明显炎症病变,肺组织中p-ERK1/2、p-p38 MAPK、pNF-κB p65蛋白表达水平明显升高(P<0.01)。与模型组比较,WSP组大鼠BALF中TNF-α、IL-1β水平明显降低(P<0.05),肺组织炎症损伤明显改善,肺组织中p-p38 MAPK和p-NF-κB p65蛋白表达水平明显降低(P<0.05)。结论:WSP可能通过阻断p38MAPK、NF-κB p65蛋白的磷酸化来抑制炎症因子TNF-α和IL-6的高表达,从而发挥其对吸烟所致小鼠肺部炎症损伤的改善作用。     

桂枝茯苓胶囊通过MAPK信号通路介导T淋巴细胞下调ICAM-1、HE4表达抑制子宫肌瘤细胞增殖、迁移和侵袭

目的：探究桂枝茯苓胶囊对子宫肌瘤大鼠细胞增殖、迁移和侵袭、MAPK信号通路和T淋巴细胞水平的影响。方法：60只大鼠随机分为对照组、子宫肌瘤组和子宫肌瘤+GZFLc组（n=20）。通过注射苯甲酸雌二醇和黄体酮构建子宫肌瘤模型。桂枝茯苓胶囊灌胃干预,剂量为1 000 mg·kg^-1。检测各组小鼠激素水平、子宫系数、雌二醇（E2）、孕酮（P）、促卵泡激素（FSH）、细胞间黏附分子1（ICAM1）、附睾蛋白4（HE4）、Ki67、基质金属蛋白酶2（MMP2）、ERK1/2、p38 MAPK蛋白表达量。通过流式细胞术检测CD3⁺比例和CD4⁺/CD8⁺水平。结果：3组大鼠上述指标比较差异有统计学意义（P<0.05）。子宫肌瘤组大鼠血清中E2[（782.45±65.38） pg·mL^-1]、P[（57.11±5.84） ng·mL^-1]和FSH[（6.24±0.61） IU·L^-1]、子宫系数（15.36±1.92）、ICAM1（1.82±0.15）、HE4（1.19±0.12）、Ki67（0.74±0.07）、MMP2（0.62±0.06）、ERK1/2（1.28±0.11）、p38 MAPK（1.10±0.10）水平显著高于对照组,CD3⁺[（34.58±2.35）%]和CD4⁺/CD8⁺（1.17±0.22）水平显著低于对照组（P<0.05）。子宫肌瘤+GZFLc组的E2[（437.62±41.49） pg·mL^-1]、P[（46.52±4.57） ng·mL^-1]、FSH[（4.85±0.46） IU·L^-1]、子宫系数（8.25±1.04）、ICAM1（0.76±0.07）、HE4（0.71±0.07）、Ki67（0.32±0.03）、MMP2（0.27±0.03）、ERK1/2（0.52±0.05）和p38 MAPK（0.56±0.05）水平显著低于子宫肌瘤组,CD3⁺（42.44±3.76）和CD4⁺/CD8⁺（1.85±0.31）水平显著高于子宫肌瘤组（P<0.05）。结论：桂枝茯苓胶囊可抑制子宫肌瘤的增殖迁移和侵袭,抑制MAPK通路,提高CD3⁺、CD4⁺/CD8⁺的水平。     

益母草碱对结肠癌荷瘤小鼠肿瘤生长和免疫功能的影响

目的 探讨益母草碱对结肠癌荷瘤小鼠肿瘤生长和免疫功能的影响。方法 C57BL/6小鼠建立结肠癌荷瘤小鼠模型,造模后的小鼠随机分为对照组(0.9%NaCl)、低剂量实验组(180 ng·g^-1益母草碱)、高剂量实验组(360 ng·g^-1益母草碱)、高剂量+空载组(360 ng·g^-1益母草碱+空载质粒)、高剂量+cGAS敲低组(360 ng·g^-1+cGAS siRNA质粒)。分组处理后测定肿瘤体积与质量,以免疫组化染色检测肿瘤组织环状GMP-AMP合成酶(cGAS)、干扰素基因刺激因子(STING)相对阳性表达及CD4⁺T与CD8⁺T阳性细胞数,以细胞计数试剂盒8法检测小鼠CD4⁺T与CD8⁺T细胞对肿瘤细胞杀伤率。结果 对照组、高剂量实验组、高剂量+空载组、高剂量+cGAS敲低组小鼠的肿瘤体积分别为(1 088.32±70.82)、(468.20±24.28)、(480.01±23.78)和(998.99±3...     

槲皮素调控p38 MAPK/NF-κB/NLRP3信号通路对大鼠分泌性中耳炎的作用机制

目的 探究槲皮素(quercetin, Que)对大鼠分泌性中耳炎(secretory otitis media, SOM)的作用及机制。方法 选取雄性SD大鼠48只,随机性分为对照组(Control)、模型组(Model)、Que组(100 mg·kg^-1)、Que+p38 MAPK激动剂组(100 mg·kg^-1 Que+2 mg·kg^-1 Anisomycin),每组各12只。除Control组外,其余各组大鼠均采取腹腔注射卵清蛋白复制分泌性中耳炎大鼠模型,造模成功后,各组大鼠进行相应干预21 d。给药干预结束后,苏木精-伊红(HE)染色观察各组大鼠中耳组织形态学变化;酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清TNF-α、IL-6、IL-1β、IL-18及中耳灌洗液中IFN-γ、IL-4水平;实时定量PCR (RT-qPCR)和Western blot检测中耳黏膜组织p38 MAPK/NF-κB/NLRP3信号通路相关mRNA及蛋白表达变化。结果 与Control组相比,Model组大鼠表现中耳内黏膜层增厚,伴有大量炎性...     

p38MAPK对内毒素致大鼠急性肺损伤的保护

目的 研究p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)在内毒素引起急性肺损伤中的作用.方法 60只SD大鼠随机分生理盐水(NS)组、内毒素(LPS)组、SB203580+LPS(SB+LPS)组和SB203580+NS(SB+NS)组.ELISA法检测不同时间点大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-6浓度,HE染色检测肺组织病理学变化,Western blot法检测肺组织中磷酸化p38MAPK、核因子-kB(NF-kB)、p65和NF-kB抑制蛋白(IkBa)的表达.结果 LPS组大鼠BALF中TNF-α、IL-6的浓度明显升高(P＜0.05),肺组织破坏明显.磷酸化p38MAPK及胞核中NF-αB 065表达显著增多,胞浆中IkBa表达显著减少.SB+LPS组肺组织损伤程度轻,BALF中TNF-α、IL-6的释放显著受抑(P＜0.01),肺组织NF-kB活化及胞浆中IkBα鼬的降解均明显受抑(P＜0.01).结论 p38MAPK在LPS诱导的急性肺损伤中发挥重要作用,p38MAPK可能参与NF-kB的活化过程.     

甘草配伍大戟的体外肝毒性研究

目的 研究甘草和大戟配伍的体外肝毒性。方法 采用显微观察法和MTT法检测不同浓度的甘草单煎液、大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,并比较大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液相当浓度下细胞毒性的大小。结果 大戟单用及大戟与甘草配伍均有细胞毒性,且呈剂量相关性;与大戟单煎液相比,甘草-大戟单煎混合液细胞毒性无明显差异,甘草-大戟合煎液细胞毒性减小。结论 甘草和大戟配伍导致大戟的体外肝毒性减小。     

大黄、枳实、厚朴不同炮制品对小承气汤中药效组分的影响

目的研究大黄、枳实、厚朴饮片变化对小承气汤药效组分的影响,以期为临床的合理应用和饮片的质量标准提供参考。方法采用HPLC法分别测定各类成分。大黄游离蒽醌类(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇–0.1%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.8 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长254 nm。大黄结合蒽醌类(番泻苷B、番泻苷A):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;柱温30℃;进样量10μL;检测波长340 nm。枳实黄酮苷类(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温40℃;进样量10μL;检测波长283 nm。厚朴木脂素类成分(和厚朴酚、厚朴酚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长294 nm。结果小承气汤配伍剂量(大黄12 g–炒枳实9 g–姜厚朴6 g)不变,大黄、枳实、厚朴饮片改变时,小承气汤药效组分总量变化规律为:大黄–枳实–姜厚朴酒大黄–炒枳实–姜厚朴熟大黄–炒枳实–姜厚朴大黄炭–炒枳实–姜厚朴≈小承气汤大黄–炒枳实–厚朴,变化率分别为酒大黄组(6.561%)、熟大黄组(4.222%)、大黄炭组(0.118%)、枳实组(30.186%)、厚朴组(-11.218%)。除大黄炭组外,其余组的药效组分总量皆明显变化,其中枳实组变化最明显。结论同一味药材的不同炮制品在小承气汤处方中药效组分不同,对其他药味的影响亦不同,在小承气汤处方配伍中不可随意替代。     

海南含羞草中黄酮碳苷类化学成分的研究

目的研究海南含羞草(Mimosa pudica)的化学成分。方法利用Diaion HP-20，Toyopearl HW-40，MCI-Gel CHP-20，Sephadex LH-20，RP18及硅胶等柱色谱法对海南含羞草成分进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物：7,8,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(I)，5,7,4′-三羟基-8-C-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(II)，5,7,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(III)，儿茶素(IV)。结论化合物I为新化合物，化合物II～IV为首次从该植物中分离得到。     

柴胡属饮片中藏柴胡掺伪检测方法研究

目的 以Nepasaikosaponin K为指标,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪检测方法。方法 采用高效液相色谱-串联质谱技术（HPLC-MS/MS）,电喷雾负离子多反应监测模式,以m/z 943.6→635.5、m/z 943.6→797.4、m/z 943.6→781.5为特征离子对,对北柴胡、南柴胡、锥叶柴胡、竹叶柴胡和藏柴胡等5种常见柴胡属饮片中Nepasaikosaponin K含量进行检测。进一步考察Nepasaikosaponin K定量离子对峰面积与藏柴胡掺伪比例之间线性关系,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪比例计算公式,并以Nepasaikosaponin K为指标,开展藏柴胡掺伪限度研究。结果 Nepasaikosaponin K在藏柴胡中含量约为其他种柴胡的25~140倍。藏柴胡掺伪比例为0% ~ 100%范围内的混合样品中,定量离子对m/z 943.6→635.5峰面积与掺伪比例之间的线性关系良好。不同柴胡属掺伪模拟样品的计算掺伪量与实际掺伪量偏差在0.6%~1.4%之间。3批市售疑似掺伪北柴胡饮片中藏柴胡掺伪比例分别为14%、16%和27%。结论 该分析方法专属性强,灵敏度高,测定结果准确,为柴胡饮片中藏柴胡的掺伪情况筛查与评价提供依据,同时为其他中药饮片的掺伪情况分析提供新的思路与方法。     

茚三酮柱后衍生法测定丙氨酰-谷氨酰胺的含量

目的建立茚三酮柱后衍生化氨基酸分析仪测定N（2）-L－丙氨酰－L－谷氨酰胺（L－Ala－L－Glu）含量的方法。方法根据L－Ala－L－Glu与茚三酮反应后溶液在570nm处有最大吸收的原理,以钾钠缓冲液为流动相,将L－Ala-L－Glu洗脱后,与茚三酮进行柱后衍生反应,生成可以被分光光度计检测的有色物质,氨基酸分析仪测定L—Ala-L－Glu的含量。结果L－Ala-L-Glu在1-20mg·L^-1、内线性关系良好（r=0.9979）,低、中、高3种浓度的回收率分别为94．5％,97．6％和98.7％;RSD分别为0.52％,0．10％和O．06％。结论本法操作简单,分离度良好,结果准确可靠,可用于L－Ala－L－Glu的含量测定。     

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

《药物评价研究》杂志是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级期刊,双月刊,国内外公开发行。办刊宗旨:报道药物评价工作实践,推动药物评价方法研究,开展药物评价标准或技术探讨,促进药物评价与研究水平的提高,为广大药物研究人员提供交流平台。内容与栏目:针对药物及其制剂的评价规范以及药学评价、安全性评价、药效学评价、药物代谢动力学评价、临床评价、     

Tricalysiolide G and tricalysiols A and B: rearranged ent-kaurane-type and ent-kaurane-type diterpenoids from the leaves of Tricalysia dubia (Lindl.) Ohwi

Three rearranged ent-kaurane diterpenes with the cafestol-type framework have been isolated from the leaves of Tricalysia dubia. Two were found to be known diterpenoids, tricalysiolides B and C. Tricalysiolide B was isolated as colorless prisms in this experiment and its three-dimensional structure was determined by X-ray crystallography. The remaining diterpenoid was a new compound and was named tricalysiolide G. Two new ent-kaurane-type diterpenoids, given the trivial names tricalysiol A and tricalysiol B, were also isolated. The structures of the new compounds were elucidated from spectroscopic evidence.     

头孢他啶/阿维巴坦耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌药物治疗方案研究

目的 探索对头孢他啶/阿维巴坦耐药的肺炎克雷伯菌体外抗菌药物治疗方案,为临床治疗方案选择提供理论依据。方法 采用PCR对2株肺炎克雷伯菌株可能耐药基因进行鉴定,并对扩增产物进行测序。采用体外时间杀菌试验评估不同抗菌药物单药或联合用药对耐药菌株生长的影响。结果 膜孔蛋白严重缺失和产金属酶分别介导了两菌株对头孢他啶/阿维巴坦耐药;多黏菌素B、亚胺培南、美罗培南和磷霉素单药或两药合并不能显示足够抗菌效果,而多黏菌素B-美罗培南-磷霉素或多黏菌素B-头孢他啶-阿维巴坦三药联合方案可分别对这2株耐药株产生强大持续的杀菌作用。结论 多黏菌素B为基础三药联合可能是对抗具有不同机制介导的头孢他啶/阿维巴坦耐药肺炎克雷伯菌的有效方案。     

A novel compound N,N-(Z)-N-(E)-tri-p-coumaroylspermidine isolated from Carthamus tinctorius L. and acting by serotonin transporter inhibition

Safflower, the dry flower of Carthamus tinctorius L., has long been applied for empirically treating cerebral ischemia and depression in traditional Chinese medicine. Pathogenesis of major depression involves monoaminergic transmission. The present study assessed whether safflower or its isolate would be effective in functionally regulating monoamine transporter using in vitro screening cell lines. We discovered that safflower insoluble fraction significantly inhibited serotonin uptake in Chinese hamster ovary cells stably expressing serotonin transporter (i.e. S6 cells). This fraction went through an activity-guided isolation and an active ingredient was obtained, which was subsequently elucidated as a novel coumaroylspermidine analog N¹,N⁵-(Z)-N¹⁰-(E)-tri-p-coumaroylspermidine using NMR techniques. Pharmacologically, this compound potently and selectively inhibited serotonin uptake in S6 cells or in synaptosomes, with IC₅₀ of 0.74 ± 0.15 µM for S6 cells or 1.07 ± 0.23 µM for synaptosomes and with a reversible competitive property for the 5HT-uptake inhibition. The potency of it for 5HT uptake was weaker than that of fluoxetine whereas efficacy generally similar for both. Animals treated with this testing compound showed a significant decrease in synaptosomal 5HT uptake capacity. Thus, N¹,N⁵-(Z)-N¹⁰-(E)-tri-p-coumaroylspermidine is a novel serotonin transporter inhibitor, which could improve neuropsychological disorders through regulating serotoninergic transmission.     

滇南金线兰的植物形态和显微鉴定

目的 对滇南金线兰进行生药鉴定,明确其原植物形态和显微特征。方法 采用生药学鉴定方法,观察滇南金线兰的原植物形态、组织构造及粉末显微特征。结果 叶片呈卵形或卵状披针形,具金红色叶脉,花不倒置,唇瓣黄色,呈Y字形,前部明显扩大并2裂,裂片狭长圆形或狭倒披针形,中部收狭成长10 mm左右、其边缘具狭翅。显微结构中,根、茎横切面中皮层明显,具草酸钙针晶、黏液细胞等;叶横切面上表皮细胞乳突状,下表皮气孔类型多样,以不定式气孔为主。粉末中可见草酸钙针晶和导管。结论 滇南金线兰的生药鉴定为其资源开发利用提供了参考依据。