质子泵抑制剂的研究进展

本文通过回顾国内外近 2 0a有关质子泵抑制剂的研究及临床应用 ,就奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等新型质子泵抑制剂的作用机制及临床应用进行综述 ,旨在探讨质子泵抑制剂国内外研究进展及临床疗效比较     

质子泵抑制药与过敏性休克

质子泵抑制药（proton—pumm inhibitor,PPI）是一类能不可逆性抑制胃壁细胞质子泵（H^＋-K^＋-ATP酶）活性的药物,能使壁细胞内的H^＋不能转运到胃腔中,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少,对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。主要用于胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓．艾综合征,消化性溃疡急性出血（静脉注射）等的治疗。     

质子泵抑制剂市场前景看好

目的：消化性溃疡是一种常见病和多发病,质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡病抑制胃酸分泌最强的药物,质子泵抑制剂市场的现状和进展是人们关注的热点。方法：调查近年来长江流域上海、杭州、南京、武汉、成都和重庆六城市样本医院质子泵抑制剂品种用药金额、排序、份额、增长率及临床评价。结果：常用品种为奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑和兰索拉唑,其中用药金额名列第1是奥美拉唑,第2是泮托拉唑。结论：质子泵抑制剂市场前景看好。     

兰索拉唑致过敏性休克1例并文献回顾

目的:探讨兰索拉唑致过敏性休克的临床特征、发病机制及后续治疗方案。方法:对1例兰索拉唑致过敏性休克的病例进行分析,并在全球范围内对类似文献报道进行复习。结果:本例患者为61岁男性,过敏症状出现在静脉输注30 mg兰索拉唑约5 min后,经及时抢救,约1 h后患者好转。文献复习查阅到的其他5例兰索拉唑致过敏性休克的报道,患者年龄在43~74岁,用药后20 min内出现潮红、血压下降等表现,4例在2 h内好转,1例死亡。结论:兰索拉唑用药1h内,应严密观察患者,一旦出现过敏表现,及时停药并立即抢救。     

新一代的质子泵抑制剂——兰索拉唑

兰索拉唑是一种新一代的质子泵抑制剂，对胃酸分泌有显著的抑制作用。口服兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗酸相关性消化系疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，４￣６ｗｋ溃疡的愈合率达９０％以上，效果优于Ｈ２受体拮抗剂。用较大剂量可治疗对Ｈ２受体拮抗剂无效的顽固性消化性溃疡和胃泌素瘤，也有相当好的疗效。兰索拉唑与１种或２种抗生素联合治疗幽门螺杆菌阳性的溃疡病，根治率为６０％￣９０％。本品安全性较高，不良反应     

2006年—2008年长江流域6市质子泵抑制剂利用分析

目的:分析质子泵抑制剂应用情况。方法:调查长江流域6市178家医院中,对应用质子泵抑制剂的常用品种、销售金额等,并结合临床应用和国内外医药动态进行分析。结果:质子泵抑制剂的常用品种为奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑,2008年销售总金额分别为33218万(上海)、11733万(杭州)、8947万(南京)、6583万(武汉)、5641万(成都)、5338万(重庆);单品种用药金额居首位是奥美拉唑,其次是泮托拉唑。结论:质子泵抑制剂在长江流域6市利用前景看好。     

质子泵抑制剂合理用药分析及专项整治工作建议

目的：回顾性分析我院住院患者2016年质子泵抑制剂（PPIs）的使用情况,了解PPIs在我院的合理应用情况,针对PPIs专项整治活动的开展提出建议。方法：调取2016年住院患者PPIs用药数据,包括药品名称、使用金额、临床诊断、用法用量、疗程、使用人数等,并对PPIs使用率排名前10位的临床科室随机抽取500份病历（50份/科）进行用药合理性分析。结果：我院PPIs的不合理使用存在的主要问题有无指征用药、品种选择不当、疗程过长、用法用量不合理、存在药物相互作用等。结论：应尽快开展PPIs专项整治活动。由行政部门制定点评方案并实施;由药剂科临床药学室具体开展PPIs专项整治工作,确定评价内容和抽检病历方案,并对不合理病历进行干预和点评后再干预工作;在PPIs专项整治工作早期开展宣传和培训工作,以期推动我院PPIs的合理应用。     

五种常用质子泵抑制剂前景及国内立项分析

消化性溃疡是一种常见病和多发病,质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡病抑制胃酸分泌最为有效的药物,质子泵抑制剂的前景以及能否在国内立项是人们关注的热点。本文调研了五种常用质子泵抑制剂在国内外的上市情况,检索这些质子泵抑制剂在中国的专利状态并进行分析。结果表明,奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑和兰索拉唑(含右旋兰索拉唑)前景良好,其中有一些品种涉及专利问题,需注意。     

质子泵抑制剂的代谢比较

质子泵抑制剂 (protonpumpinhibitors ,PPIs)系苯并咪唑同系物 ,是近十几年来制酸作用最强的一类制酸剂。该类药物广泛用于治疗酸相关性疾病 ,疗效显著 ,不良反应较少 ,而且近几年进展较快 ,新药陆续上市。1　PPIs的进展及其药代动力学PPIs于 2 0世纪 80年代初始用于临床。第 1代产品奥美拉唑于 1979年合成 ,1988年在瑞士上市 ;1992第 2代产品相继上市 ,为抗消化性溃疡和艾 -卓综合征添加了一类新药 ,其上市概况详见表 1。第 1代PPIs的主要局限性表现在起效慢和代谢个体差异较大两个方面 ,前者是因为PKa 值较小 ,解离较慢 ,离子型药物…     

泮托拉唑致过敏性休克1例

文中报道1例65岁男性因十二指肠球部溃疡给予泮托拉唑注射剂80 mg加入5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,在滴入液体约100 mL,25 min时出现过敏性休克,对泮托拉唑致过敏性休克的机制、处理措施以及国内外相关报道进行了总结。     

左氧氟沙星致过敏性休克64例文献分析

目的：探讨左氧氟沙星致过敏性休克的临床特点及相关因素,为安全用药提供参考。方法：对2006年至2015年国内公开报道的64例左氧氟沙星致过敏性休克病例报告进行统计分析。结果：64例休克患者年龄分布主要介于21~50岁（67.19%）,男性明显多于女性。用药途径以静脉滴注为主（92.19%）,给药剂量集中于200~400 mg （73.44%）。发生于30 min以内的速发型过敏性休克占76.56%。休克患者恢复时间与用药类型没有关系,但与血压的高低有关。舒张压越低,恢复时间越长（r_s=-0.389,P=0.003）。不同舒张压患者恢复时间的差异有统计学意义（H=11.151,P=0.004,0~20 mmHg组患者恢复时间明显长于21~40 mmHg组（Z=2.274,P=0.023）和41~60 mmHg组（Z=3.116,P=0.002）。结论：左氧氟沙星致过敏性休克日益多见,且速发型比例较高,应尽早发现及快速救治。     

环丙沙星致过敏性休克81例文献分析

目的:探讨环丙沙星致过敏性休克的特点及相关因素,为临床安全用药提供参考。方法:利用“中文期刊全文数据库”、“中文科技期刊全文数据库”和“万方数据医药信息镜像系统”,对1979年1月至2005年12月发表的文献进行全面检索,检索到环丙沙星致过敏性休克相关文献73篇,患者共81例。对81例患者用药情况进行分类统计和分析总结。结果:81例患者中男性42例(52.5%),女性38例(47.5%),1例性别不详;静脉滴注62例(76.5%),口服19例(23.5%);治愈78例(96.3%),死亡3例(3.7%)。用药后出现休克症状的时间最短为静脉滴注10s左右,最长为连续用药第5天静脉滴注60min左右。有药物过敏史者24例,其中对青霉素过敏者16例;既往无药物过敏史者25例;用药前未询问有无过敏史者32例。1995至2005年每年均有环丙沙星致过敏性休克病例报道,发生地区几乎遍及全国。结论:临床应高度重视环丙沙星引起过敏性休克的严重不良反应,以确保用药安全。     

Proton pump inhibitors in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease

Gastro-oesophageal reflux disease (GERD) is the most common peptic acid disease in the western world and is the commonest indication for acid suppression therapy. Major advances have been made over the past 30 years in the understanding of lower oesophageal sphincter function and the mechanism of acid secretion. Developments in surgical and pharmacological therapy have paralleled these advances. Pharmacotherapy for GERD has evolved from antacids to H₂-receptor antagonists (H₂RAs) to prokinetics to proton pump inhibitors (PPIs). The H₂RAs, while modestly effective in symptom relief and healing of GERD, are limited by pharmacological tolerance. The prokinetics (metoclopramide and cisapride) are limited by low efficacy, pharmacological tolerance and toxicity. The PPIs have emerged as the most effective therapy for symptom relief, healing and long-term maintenance. They have also proved to be remarkably safe and cost-effective in long-term therapy. This review evaluates the pharmacology, efficacy, tolerability, safety and cost-effectiveness of the four currently available PPIs, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole and rabeprazole, in the treatment of GERD.     

藻酸双酯钠致过敏性休克32例文献分析

目的:探讨藻酸双酯钠致过敏性休克的特点,为临床合理使用藻酸双酯钠提供参考.方法: 通过检索<中国医院数字图书馆>1990年1月-2008年3月国内公开发表的医药学期刊中有关藻酸双酯钠致过敏性休克的病例报道26篇中32例进行统计分析.结果:32例中男性13例(40.62%),女性19例(59.38%);年龄40岁以上占90.62%;全部患者均为静脉滴注方式给药;65.62%的患者在用药中发生过敏性休克,并且在各时间段均有出现,34.38%的患者在用药后发生休克,并且主要在用药后30 min内;过敏性休克的发生与原患疾病和药物剂量无关.结论:掌握藻酸双酯钠所致过敏性休克的特点将有助于临床合理应用.     

Pharmacokinetics and effect on caffeine metabolism of the proton pump inhibitors, omeprazole, lansoprazole, and pantoprazole

Aims To study the pharmacokinetics of three proton pump inhibitors, omeprazole, lansoprazole, and pantoprazole, as well as any potential influence on CYP1A2 activity (measured by means of rate of caffeine metabolism) of these compounds at single dose and repeated dose administration.
Methods Fourteen healthy males, classified as 12 extensive metabolizers (EMs) and two poor metabolizers (PMs) according to the urinary S/R mephenytoin ratio, completed this open, randomized, three-way cross-over study. In each of the three 7-day treatment periods either omeprazole (20  mg), lansoprazole (30  mg) or pantoprazole (40  mg) in therapeutically recommended doses was administered once daily, and the pharmacokinetics of the proton pump inhibitors as well as the rate of caffeine metabolism was measured on days 1 and 7.
Results In the EMs there was an increase in AUC from day 1 to day 7 for omeprazole. In the PMs the AUC of both omeprazole and lansoprazole was unchanged during repeated dosing, while for pantoprazole there was a tendency to a slight decrease. The AUC at steady state was for all three proton pump inhibitors 5 fold higher in PMs compared with EMs, indicating that the same proportion of the dose, irrespective of compound, is metabolized by CYP2C19. No induction of CYP1A2 was evident for any of the compounds in either EMs or PMs.
Conclusions The ∼5 fold difference in AUC between EMs and PMs indicates that approximately 80% of the dose for all three proton pump inhibitors is metabolized by the polymorphically expressed CYP2C19. None of the three proton pump inhibitors, administered in therapeutically recommended doses, is an inducer of CYP1A2—neither in PMs nor in EMs.     

鹿瓜多肽注射制剂致过敏性休克39例分析

目的探讨鹿瓜多肽注射液致过敏性休克的特点与规律,为临床合理用药提供参考。方法在线检索国内有关医药数据库,下载病例报告原文,统计患者年龄、性别、原患疾病、药物和食物过敏史、给药途径与剂量、发生过敏性休克的时间及临床表现与转归等。结果共检索到鹿瓜多肽注射液致过敏性休克39例。其致过敏性休克的特点与规律是：男性患者占比较高（25例,占64．10％）,20～60岁患者占比较高（34例,占87．18％）,静脉滴注给药者占比较高（38例,97．44％）,首次用药占比较高（36例,占92．31％）,静滴开始后30min内发生者占比较高（35例,占89．74％）,过敏性休克的临床症状以呼吸系统（呼吸困难、胸闷）和心血管系统（血压骤降、大汗淋漓）为主。结论鹿瓜多肽注射液引起过敏性休克与性别、原患疾病和给药途径等有关,临床用药须重视过敏史询问、用药过程中不良反应的观察,以及为应对可能出现的过敏性休克先兆症状积极做好抢救准备。     

481例中药注射剂致过敏性休克综合分析

目的探讨中药注射剂引起过敏性休克的特点和规律。方法通过中国医院数字图书馆CHKD期刊知识库检索1994—2007年收载的中文医药期刊报道的中药注射剂致过敏性休克个案,对文献资料进行整理、汇总,并进行分析。结果死亡病例21例,占4．4％;以静脉滴注为主,占89．8％;速发型过敏性休克的病例有382例,占79．4％;涉及中药注射剂45种,其中以双黄连注射剂引起过敏性休克的例数为最多,有71例,占14．8％。过敏性休克临床表现主要以循环系统、呼吸系统和神经系统为主。结论用药前询问过敏史,严格掌握中药注射剂用药指征,密切观察用药后反应,确保用药安全。     

25例多西他赛致过敏性休克的文献分析

目的 调查分析多西他赛致过敏性休克的发生特点与防治规律,为临床安全用药提供参考。方法 检索PubMed、Medline、中国学术期刊全文数据库（CNKI）、中国生物医学文献数据库（CBM）、万方数据库和维普中文期刊全文数据库（VIP）中有关多西他赛致过敏性休克的个案病例,时间为1996年1月—2019年1月;对发生人群分布、合并用药情况及患者临床症状等进行统计学分析。结果 获21篇个案病例,共25例患者,其中男7例、女18例,年龄在50～59岁发生过敏性休克占比最高（48.00%）,其中男、4例、女、8例,诱导期主要集中于0～5 min内（占56%）。合并用药、多西他赛给药量（溶媒）及滴速与患者发生过敏性休克未见线性关系。药物与不良事件因果关系诺氏（Naranjo’s）评分：肯定有关7例（28.00%）,很可能有关16例（64.00%）。结论 多西他赛致过敏性休克宜发于化疗初期,多见于中老年患者,临床用药时宜对该类人群重点监护,且辅以长时随访,以免药源性损害。