低抗凝活性肝素来源低分子肝素的抗炎活性

实验证明低抗凝活性肝素来源的低分子肝素对琼脂致大鼠足跖肿胀、棉球致小鼠炎症性内芽肿组织增生都具有显著抑制作用;对巴豆油所致的小鼠耳廓肿胀、醋酸所致的腹腔毛细血管通透性的抑制作用在本实验条件下虽无统计学意义,但也表现了抑制的趋势.     

聚乙二醇修饰超氧化物歧化酶的研究

以氰尿酰氯活化单甲氧基聚乙二醇（ＭＰＥＧ Ｍｒ５０００）对猪血Ｃｕ，Ｚｎ－ＳＯＤ进行修饰，制得ＭＰＥＧ２－ＳＯＤ。产物的酶活性保持８２．０％，期半衰期比修饰前延长至７．６倍，在动物脑中的ＳＯＤ活性较高。修饰ＳＯＤ抗炎活性增强，抗原性降低，稳定性提高。     

低抗凝肝素来源低分子肝素口服制剂的研究

以生产肝素的副产品——低抗凝肝素为原料,采用亚硝酸控制解聚法制得了低分子肝素,分子量为5300,抗凝活性为39.2u/mg,测定了理化指标。以对家兔实验性血栓形成的影响为药效学指标,确定低分子肝素口服制剂的处方组成为低分子肝素、油酸、牛胆盐。研究了所制备的低分子肝素胶囊对家兔血液流变学及血栓形成的影响,并试用于部分动脉粥样硬化症志愿者,表明该胶囊可有效地改善家免和动脉粥样硬化症志愿者血液流变性质,抑制血栓形成。     

月桂酸修饰超氧化物歧化酶的制备及其性质研究

报道了用月桂酸对超氧化物歧化酶进行化学修饰以改善其稳定性。活化的月桂酸与SOD在40℃碱性条件下反应1h,再用Sephacryl S-200柱进一步纯化。修饰SOD活性回收率93％,比活为6000 μ/mg·pro。具有较强的稳定性,基本上消除了免疫原性并明显地延长了在血液中的半衰期。该产品适用于化妆品和食品。     

低抗凝肝素来源的低分子肝素研究

以肝素生产的副产品低抗凝肝素(效价61.17u/mg)为原料,经亚硝酸控制解聚和凝胶层析制备低分子肝素,其平均分子量为5200d,抗凝效价为30.33u/mg,氨基己糖、己糖醛酸和总硫酸基的含量均较低,动物实验证明在体内有较强的抗血栓形成作用。     

低抗凝肝素来源的低分子肝素的研究

低分子肝素是由商品肝素分得的低分子组分,或利用化学解聚法等将其裂解制得。本实验以肝素生产的副产品——低抗凝肝素为原料,经亚硝酸控制解聚和凝胶层析制备低分子肝素,并对其抗凝效价和理化指标进行     

聚磷酸酯修饰超氧化物歧化酶的制备及其性质

合成酪氨酸十八烷基酯盐酸盐、酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐和二氯磷酸乙酯,并用它们合成以酪氨酸为中心链的聚磷酸酯。用此聚磷酸酯修饰天然人血Cu,Zn-SOD,所得的聚磷酸酯-SOD对温度、pH值,蛋白水解酶的稳定性比天然SOD有较大提高,且可溶于二甲基甲酰胺、二氯甲烷,不溶于乙醚、丙酮和水。     

低分子肝素的抗凝优势

肝素类药物抗凝作用机制 临床常规应用的肝素来源于牛肺或猪肠,经去蛋白和糖氨多糖链的降解处理变成分子量5-30kDa,含17-100个糖单位的片段。肝素类药物发挥作用的基本结构单位是戊糖(pentosaccharide)序列,通常只有三分之一的肝素分子含有戊糖序列。 肝素类药物本身不具有直接的可能活性,其作用在于和抗凝血酶(antithrombin)特异地结合,使抗     

高抗血栓活性的低分子肝素

以生产肝素的副产品──低抗凝活性肝素为原料，采用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素（ＬＭＷＨ）；在固定ｐＨ值和亚硝酸用量的条件下，探明ＬＭＷＨ分子量与反应温度和时间呈反变。测定了产物的理化常数，抗凝效价和抗ＦＸａ活性。以大鼠颈动脉血栓模型研究证明分子量为５３００ｄ的产物具有较强的抗栓活性；此外对琼脂所致大鼠足跖肿胀、棉球所致小鼠炎症性肉芽肿组织增生都具有显著抑制作用。以抗ＦＸａ活性为检测指标，研究了家兔一次静脉注射的药物动力学，结果显示ＬＭＷＨ的生物半衰期ｔ（１／２）约为肝素的３倍，全身清除率Ｃｌｓ比肝素小，血药－时曲线下面积ＡＵＣ和表观分布容积Ｖ比肝素大。以对家兔实验性血栓形成的影响为药效学指标，确定了ＬＭＷＨ口服胶囊的配方组成及其对家兔血液流变学及实验性血栓形成的影响。     

人超氧化物歧化酶的纯化及抗炎作用研究

粗品人超氧化物歧化酶经热变性，硫酸铝钾沉淀、离子交换层析及超滤处理后，得到比活＞１２０００Ｕ／ｍｇ蛋白质的精品，平均活力回收率５２．３％，比活为粗吕的２６．７倍；ｈＳＯＤ制剂的药效试验表明，无论肌肉注射或静脉注射给药途径，均有显著对抗巴豆油及角叉菜胶引起的炎产下及ＨＡＣ引起的毛细血管通透性增加的作用，剂量１００００Ｕ／ｋｇ－１６００００Ｕ／ｋｇ体重之间时，其作用与剂量变化无相关性。     

低分子肝素相对分子质量与抗凝活性关系研究*

目的:研究低分子肝素相对分子质量与抗凝活性之间的关系。方法:用生色底物法测定不同相对分子质量的低分子肝素6个分级和未分级样品的抗Ⅹa因子和抗Ⅱa因子效价,相对分子质量采用高效体积排阻色谱法(high performance size exclusion chromatography,HPSEC)测定。结果:抗Ⅹa因子与抗Ⅱa因子效价比随着相对分子质量的降低而增大。结论:在测定范围内,低分子肝素相对分子质量降低,抗凝活性降低,抗栓作用增强。     

低分子肝素的抗凝与抗血栓作用

目的研究低分子肝素的抗凝特点及抗栓作用。方法分别测定其抗Xa因子与抗IIa因子的比率(FXa/FIIa);全凝血时间（CT）、复钙时间（RT）、凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）、活化的部分凝血活酶时间（APTT）;制备体内、体外血栓。结果低分子肝素FXa/FIIa<1,对RT、TT的延长作用明显低于肝素,对CT、PT、ATPP无影响;在两种血栓模型中,低分子肝素组的血栓重均低于肝素组。结论低分子肝素对凝血系统的作用低于肝素;而其抗栓作用大于肝素。     

超氧化物歧化酶的分布及其应用

超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）能催化超氧阴离子（Ｏ＾－２）的歧化反应，主要有抗衰老，抗炎作用，本文主要概述了ＳＯＤ的品种开发和临床应用的热点及前景。     

明胶修饰超氧化物歧化酶的研究

应用经水解超滤后的小分子明胶对ＳＯＤ进行化学修饰，修饰ＳＯＤ的分子旦为３３０００－４００００，紫外吸收特性基本不变。修饰后的ＳＯＤ热稳定性，酸碱稳定性和对胃蛋白酶的稳定性均有明显提高。     

低分子量肝素药效学研究进展

肝素(heparin)是广泛存在于动物器官和组织(如小肠粘膜、肺等)的一种葡糖胺聚糖，具有抗凝、抗炎、抗过敏、抗病毒、抗癌、调血脂等多种生物学功能。20世纪60年代，普通肝素(SH)已成功地应用于预防和治疗深度静脉血栓形成(DVT)及烯栓塞(PE)等，但其出血和其诱导的血小板减少等副     

肝素及低分子量肝素在冠心病抗凝中的应用价值

目的探讨肝素及低分子量肝素在冠心病抗凝中的应用价值。方法我院收治的冠心病患者210例,随机分成肝素组、低分子量肝素组和对照组各70例。3组患者均给予冠心病的常规治疗,在此基础上,肝素组患者给予肝素静脉注射,低分子量肝素组患者给予低分子肝素腹部皮下注射,对照组患者给予低分子右旋糖酐500mL静脉滴注治疗。结果肝素组和低分子肝素组患者的临床疗效以及心电图疗效均明显高于对照组患者(P<0.05)。肝素组和低分子肝素组患者的心肌梗死发生率明显低于对照组患者(P<0.05),住院时间明显短于对照组患者(P<0.05);同时肝素低分子肝素组患者的心肌梗死发生率明显低于肝素组患者(P<0.05),住院时间明显短于肝素组患者(P<0.05)。而在出血情况的比较上,3组患者的差异无统计学意义(P>0.05)。结论低分子肝素与肝素相比,在冠心病抗凝治疗中,可以有效的减少心肌梗死的发生率以及住院时间,并且给药方便,值得临床推广使用。     

低分子肝素在血液透析抗凝中的应用

目的研究低分子肝素 (LMWH)在血液透析 (血透 )中的抗凝作用。方法对 2 6例血透患者进行交叉对照研究 ,比较血透前单剂量注射LMWH和持续注射普通肝素的疗效和安全性。结果应用LMWH抗凝时活化的部分凝血酶时间 (APTT)、凝血酶时间 (TT)在血透过程中延长不明显 (P >0 .0 5) ,肝素组APTT、TT于血透 3 0min及血透结束时明显延长 ,甚至部分血液不凝。LMWH组血透结束时血浆抗FⅩa活性较血透前有明显差异 ,且血透后 3 0min及血透结束时均明显高于肝素组 (P <0 .0 0 1)。结论LMWH抗凝作用同APTT、TT不相关 ,且LMWH在血透抗凝过程中比肝素更为安全和有效     

低分子量肝素监测方法和临床应用分析

本文介绍了现有的监测LMWH抗凝治疗方法,包括其监测原理、优缺点、临床应用情况等。LMWH通过加速抗凝血酶（AT）介导的抗-FXa和AT方式发挥抗凝作用,测定抗-FXa活性是指导临床肝素用量的重要手段;荧光抗-Xa活性测定法可采用多种样本测定,抗-Xa活性测定采用发色底物为终点,不会被其他影响凝血终点的生理变化干扰,但敏感度受肝素浓度影响。RapidPiont ENOX是一种床边快速测定法。目前应用较成熟的是ENOX,专门用于测定依诺肝素抗凝作用。Hemonox test是一种微凝固POC测定法,主要监测依诺肝素抗凝疗效,可鉴别患者抗-Xa活性不达标的能力。PiCT法易于使用,测定范围广,测定周期短,有商业化试剂盒和测定仪器;但临床应用经验不足。     

超氧化物歧化酶的化学修饰进展

超氧化物歧化酶是生物体内能清除超氧阴离子自由基的一类重要酶,具有重要的生理功能和广泛的应用前景。化学修饰的方法可以提高其稳定性,改善酶的药学性质。本文简要综述了超氧化物歧化酶活性部位酪氨酸,组氨酸的化学修饰;重点综述了生物活性物质,药用辅料,二酶缀合物对非活性部位的化学修饰,以及相关病理研究。评价了这些修饰反应的特点和结果 ,并对其研究前景进行了展望。