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1.
目的 观察银杏内酯注射液、银杏内酯ABC以及银杏叶提取物注射液(EGb761)对家兔血小板聚集功能、超微结构及PF-4和β-TG含量的影响比较。方法 将日本大耳兔分为对照(生理盐水)组、EGb761(1.02 mL/kg)组、银杏内酯ABC (5.13 mg/kg)组、银杏内酯注射液(1.02 mL/kg,以萜内酯计5.1 mg/kg)组、白果内酯(5.13 mg/kg)组,分别iv相应药物1周。给药结束后,家兔心脏取血,观察PAF诱导下血小板聚集率;电镜观察血小板超微结构;试剂盒法观察PAF诱导下血清中血小板因子-4(PF-4)和β-血小板球蛋白(β-TG)含量。结果 与对照组比较,EGb761组、银杏内酯ABC组、银杏内酯注射液组的血小板聚集率均显著降低(P<0.05、0.01),白果内酯组无显著变化;血小板聚集抑制率:银杏内酯注射液(43.76%) > 银杏内酯ABC (35.3%) > EGb761(26.52%) > 白果内酯(5.48%)。与对照组比较,EGb761、银杏内酯ABC、银杏内酯注射液均能减少聚集型血小板数量,使树突型血小板突起变少变短。与对照组比较,银杏内酯注射液和银杏内酯ABC均使PF-4和β-TG表达显著降低(P<0.01),EGb761仅显著降低β-TG表达(P<0.05)。结论 银杏内酯注射液通过PAF途径发挥抗血小板聚集作用,其作用强于银杏内酯ABC,可能是白果内酯发挥了协同增效作用。  相似文献   

2.
目的 研究青霉素对血小板活性、寿命及黏附相关功能的影响。方法 分离C57BL/6J小鼠外周血小板,使用10、50、100、500、1 000、5000 U/mL青霉素处理24 h,MTT法检测血小板活性,计算半数抑制浓度(IC50);ELISA法检测IC50的青霉素对血小板中蛋白激酶A(Protein kinase A,PKA)、β血小板球蛋白(β-thromboglobulin,β-TG)、超氧化物歧化酶2(Superoxide dismutase 2,SOD2)、血小板第4因子(Platelet factor 4,PF4)和血小板内皮细胞黏附分子-1(Plateletendothelial cell adhesion molecule-1,PECAM-1)含量的影响。结果 随着青霉素浓度的增大,血小板数目逐渐减少,血小板存活率逐渐降低,IC50值为985.68 U/mL。与对照组比较,青霉素组的PKA、β-TG、SOD2、PF4和PECAM-1的含量显著降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 青霉素可能通过降低PKA、SOD2、β-TG、PF4和PECAM-1含量,进而显著降低血小板存活率,抑制血小板活性及其聚集功能。  相似文献   

3.
目的 以注射用丹参多酚酸(SAFI)体外抗血小板聚集活性为基础,建立该制剂的生物活性测定方法,并对30批样品进行测定,从而探索一种反映其有效性的新质控方法。方法 以家兔全血为试验系,一定浓度的SAFI与富血小板血浆混合后,采用光学比浊法检测二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率,通过与丹酚酸B对照品的测定结果进行比较,运用斜率比例法计算相对效价,并进行方法学考察验证。结果 方法学验证结果表明,建立的体外抗血小板聚集生物活性测定法符合要求;30批次样品的相对效价均值为0.366 1,RSD为9.43%。结论 SAFI具有较强的抗血小板聚集活性,所建方法适用于SAFI体外抗血小板聚集活性测定,对于补充调整SAFI的全面质量控制具有重要意义。  相似文献   

4.
目的 利用反向分子对接方法预测丹参酮抗血小板可能的作用靶点及作用机制。方法 以丹参酮ⅡB为代表,采用Autodock Vina软件,把丹参酮ⅡB与抗血小板的靶蛋白进行反向对接。利用Discovery Studio Visualizer 4软件对丹参酮ⅡB与靶蛋白的作用模式进行分析。结果 丹参酮ⅡB能与GP Ⅱb/Ⅲa很好地结合,且丹参酮ⅡB的结合能明显优于原有配体RUC-2(IC50为96 nmol·L-1)。结论 GPⅡb/Ⅲa可能是丹参酮ⅡB抗血小板的潜在靶标。关键词:丹参  相似文献   

5.
杨玉波 《现代药物与临床》2021,36(11):2365-2369
目的 采用大鼠大脑中动脉阻塞/再灌注(MCAO/R)模型考察注射用丹参多酚酸(SAFI)与丁苯酞氯化钠注射液(BSCI)联合使用对脑缺血再灌注大鼠的治疗作用。方法 构建大鼠MCAO/R模型,术后24 h根据神经功能缺损评分将大鼠平均分为:模型组、SAFI(11.52 mg/kg,每天给药1次)组、BSCI(8.86 mL/kg,以丁苯酞计为2.22 mg/kg,每天给药2次)组、SAFI(11.52 mg/kg,每天给药1次)+BSCI(2.22 mg/kg,每天给药2次)组,每组20只。各组大鼠均于分组后立即尾iv给药,连续给药14 d。给药体积均为10 mL/kg,假手术组和模型组给予0.9%的氯化钠注射液。考察给药后各组大鼠神经功能缺损评分;ELISA法检测缺血半脑组织中白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和超氧化物歧化酶(SOD)的含量;TTC染色检测脑梗死面积;HE染色观察脑组织病理变化。结果 与给药前及模型组比较,SAFI和SAFI+BSCI组神经功能缺损评分显著降低(P<0.05);与模型组比较,3个给药组大鼠脑组织IL-6、IL-1β和TNF-α水平均显著降低,SOD水平显著升高(P<0.05、0.01); 3个给药组的大鼠脑梗死面积均显著减小(P<0.01、0.001),其中SAFI+BSCI组的梗死面积最小; 3个给药组脑组织和细胞坏死的现象均减轻,其中SAFI和SAFI+BSCI组表现出更少的炎性浸润和瘀血现象。结论 SAFI、BSCI和SAFI+BSCI均能显著改善缺血性脑卒中大鼠的神经损伤,SAFI和BSCI联用有一定的药效协同作用。  相似文献   

6.
目的 探讨阿托伐他汀钙联合硫酸氢氯吡格雷对冠状动脉病变的影响。方法 2013年8月-2017年1月选择在南通市肿瘤医院诊治的急性冠状动脉综合征患者122例,根据随机信封抽签原则平均分为观察组与对照组各61例,两组都给予经皮冠状动脉介入治疗,对照组给予硫酸氢氯吡格雷辅助治疗,观察组给予阿托伐他汀钙联合硫酸氢氯吡格雷辅助治疗,都治疗观察4周。比较两组临床疗效,在治疗前后采用超声测量左室舒张末内径(LVEDD)、左室收缩末内径(LVESD)变化,采用免疫荧光标记法测定血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)。结果 观察组的治疗总有效率为96.7%,对照组为82.0%,观察组的总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组与对照组治疗后的左室舒张末内径(LVEDD)、左室收缩末内径(LVESD)值都明显低于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);同时治疗后观察组的LVEDD和LVESD值也明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组与对照组治疗后的GPⅡb/Ⅲa值分别为(10.22±3.12)%和(14.32±2.98)%,都明显低于治疗前的(20.98±3.30)%和(21.22±2.98)%,差异有统计学意义(P<0.05);观察组也明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。所有患者随访6个月,观察组的心律失常、出血与死亡等发生率为3.3%,对照组为19.7%,观察组明显少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 阿托伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷在急性冠状动脉综合征治疗中的应用能提高心功能,降低GPⅡb/Ⅲa的表达,从而提高近期与远期疗效。  相似文献   

7.
李海剑  张婷婷 《中国药事》2018,32(4):522-528
目的:研究益气活血风静胶囊对大鼠及家兔的血液流变学的影响。方法:采用SD大鼠及家兔分别灌胃给药14 d及10 d,检测SD大鼠及家兔血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、纤维蛋白原(FIB)及血小板聚集率。另采用SD大鼠,大脑中动脉阻塞(MCAO)大鼠造模后灌胃给药5 d,检测MCAO大鼠PT、APTT、TT、FIB及脑组织含水量。结果:与空白组比较,益气活血风静胶囊高、中剂量组及阳性对照组,能显著延长大鼠血浆的PT、TT、APTT (P<0.05),并能显著降低FIB的含量(P<0.05或P<0.01),显著降低以二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集率(P<0.05)。与空白组比较,益气活血风静胶囊高、中、低剂量组及阳性对照组能显著延长家兔血浆的PT、TT、APTT (P<0.05或P<0.01),并能显著降低FIB的含量(P<0.01),显著降低以ADP诱导的大鼠血小板聚集率(P<0.05或P<0.01)。MACO大鼠模型组给药后,与假手术组比较,模型组大鼠PT、APTT、TT明显缩短(P<0.05),FIB含量升高(P<0.05),脑组织含水量明显增加(P<0.01);与模型组比较,益气活血风静组和人参有效部位组能延长大鼠血浆PT、APTT、TT时间(P<0.05或P<0.01),降低纤维蛋白原的含量(P<0.01),显著降低模型大鼠脑组织含水量(P<0.05),牡丹皮有效部位组大鼠TT延长(P<0.05),降低纤维蛋白原的含量(P<0.01),显著降低模型大鼠脑组织含水量(P<0.05)。结论:益气活血风静胶囊具有显著的抗凝血以及抑制以ADP诱导的血小板聚集的作用,并对MCAO大鼠有较好的活血作用。  相似文献   

8.
目的 考察注射用丹参多酚酸(SAFI)对脑缺血大鼠急性期用药的可行性,明确大鼠脑缺血再灌注后脑血流的变化及其与远期运动功能恢复之间的相关性。方法 将Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组及SAFI (21 mg·kg-1)组。SAFI组根据不同给药时机又分为3个亚组,分别是再灌后立即给药组(SAFI 0周)、再灌后1周给药组(SAFI 1周)、再灌后2周给药组(SAFI 2周),每组每天给药1次,连续ip 7 d,为保持一致性,其余时间均ip生理盐水,假手术组及模型组分别ip等量生理盐水。采用线栓法构建大鼠脑缺血再灌注模型,假手术组仅分离血管。通过观测大鼠一般状态、评估大鼠神经功能和脑梗死体积百分比考察SAFI急性期给药的药效作用;利用激光多普勒技术检测大鼠局部脑血流量(rCBF);通过转棒实验和步态实验分析大鼠的运动能力;通过Pearson相关性分析方法评估不同时间点的脑血流变化与远期运动功能恢复之间的相关性。结果 与模型组比较,SAFI 0周组大鼠的神经功能评分显著降低(P<0.01),脑梗死体积百分比显著降低(P<0.01),rCBF显著提升(P<0.05、0.01),死亡率明显下降;与模型组比较,SAFI 0周组大鼠在转棒仪上跌落潜伏期显著增加(P<0.05、0.01),SAFI 0周组大鼠在步态仪上运动速度显著增加(P<0.01),四肢的摆动时间、站立时间和步态周期显著下降(P<0.05、0.01),四肢(除左后肢外)的步幅显著增加(P<0.05、0.01)。与SAFI 1、2周组比较,SAFI 0周组脑梗死体积百分比显著降低(P<0.01),死亡率降低,rCBF显著升高(P<0.05、0.01),明显促进了神经行为学功能及运动功能的恢复。Pearson相关性分析结果表明脑缺血再灌注损伤后早期的脑血流恢复与远期运动功能呈线性相关。结论 SAFI在缺血急性期给药具有一定的可行性;脑缺血后梗死周边区域血流恢复对远期运动功能的恢复至关重要。  相似文献   

9.
目的 采用大鼠大脑中动脉栓塞/再灌注(MCAO/R)模型考察注射用丹参多酚酸(SAFI)对脑缺血再灌注大鼠核因子E2相关因子2(Nrf2)/Kelch样ECH相关蛋白(Keap1)/血红素氧合酶-1(HO-1)信号通路的影响。方法 线栓法构建大鼠MCAO/R模型,于术后24 h进行神经功能评分,将造模成功的大鼠随机分为模型组、丁苯酞(5 mL·kg-1)组和SAFI低、中、高剂量(5.76、11.51、23.02 mg·kg-1)组,尾iv给药,连续14 d。考察给药后各组大鼠神经功能缺损评分;ELISA法检测血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、脑源性神经营养因子(BDNF)水平;TTC染色法检测脑梗死体积;HE染色观察脑组织病理变化;Western blotting法检测Nrf2、Keap1、HO-1蛋白表达。结果 与模型组比较,SAFI中、高剂量组和丁苯酞组大鼠的神经功能缺损评分显著降低(P<0.05、0.01) ;SAFI各剂量组和丁苯酞组脑梗死体积显著减少(P<0.01、0.001),血清BDNF、SOD水平均显著升高(P<0.05、0.01、0.001),MDA水平显著降低(P<0.05、0.01),脑组织病理变化明显减轻,水肿减轻; SAFI高、中剂量组及丁苯酞组Keap1、Nrf2、HO-1蛋白表达显著升高(P<0.05、0.01、0.001),SAFI低剂量组Keap1、HO-1蛋白表达显著升高(P<0.01、0.001)。结论 SAFI可以减轻大鼠脑缺血再灌注损伤,可能是通过促进Nrf2/Keap1/HO-1信号通路,抑制氧化损伤实现的。  相似文献   

10.
目的 对鼓槌石斛提取物进行抗血小板聚集活性的药效筛选,并初步探讨其抗血栓作用。方法 将15只大鼠按体质量随机分为鼓槌石斛提取物1(gc1)组、鼓槌石斛提取物2(gc2)组、鼓槌石斛提取物3(gc3)组、鼓槌石斛提取物4(gc4)组及阳性对照(阿司匹林)组,每组3只;将15只豚鼠按体质量同法随机分为5组,每组3只。大鼠组和豚鼠组分别采用二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)和花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导体外血小板聚集实验,分别检测空白对照管与不同浓度的鼓槌石斛提取物及阿司匹林给药管的富血小板血浆在5 min内的最大聚集率,并计算血小板聚集的抑制率和各受试物的半数抑制浓度(IC50)。结果 与空白对照组相比,gc1(5.318 mmol·L-1)、gc2(1.708 mmol·L-1)、gc3(2.925 mmol·L-1)、gc4(3.152,1.576,0.394 mmol·L-1)对ADP诱导的血小板最大聚集率显著降低(P<0.05或P<0.01)。与空白组相比,gc1(0.083,0.166 mmol·L-1)、gc2(0.106,0.214 mmol·L-1)、gc3(0.023 mmol·L-1)、gc4(0.049,0.099,0.197,0.394 mmol·L-1)对AA诱导的血小板最大聚集率显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论 鼓槌石斛多种成分具有抗血小板聚集作用,在血栓性疾病中具有一定的积极作用。  相似文献   

11.
山豆根碱对大鼠血小板摄取~(45)Ca~(2+)的影响   总被引:4,自引:0,他引:4  
用45Ca2+摄入法测定了大鼠血小板摄取细胞外C2+,观察山豆根碱对血小板摄取Ca2+的影响、结果表明,静息血小板可迅速摄取细胞外Ca2+,呈时间和浓度依赖性;ADP促进血小板摄取Ca2+;山豆根碱以浓度依赖方式抑制静息的和ADP诱导的血小板摄取细胞外Ca2+。这提示山豆根碱抑制血小板聚集的作用机制之一与阻止细胞外Ca2+内流入血小板,降低血小板胞浆内Ca2+浓度有关。  相似文献   

12.
褐藻多糖硫酸酯抗PAF作用研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的:对从褐藻多糖硫酸酯分离的各组分进行抗PAF作用测定和化学分析,探讨其构效关系。方法:用碱提醇沉法获取褐藻中褐藻多糖硫酸酯的不同组分。用兔血小板聚集试验检测其抗PAF作用。用硫酸-咔唑法测定其葡萄糖醛酸含量,用氯化钡沉淀法测定其硫酸根含量,用硫酸-半胱氨酸法测定其岩藻糖含量。结果:研究结果表明,各组分均呈现出一定的抗PAF活性;各组分中岩藻糖含量变化不大,而SO4^2-和葡萄糖醛酸含量变化较大。葡萄糖醛酸含量愈低、硫酸根含量愈高,其抗PAF作用愈强。结论:褐藻多糖硫酸酯各组分均有一定的抗PAF活性,其作用随葡萄糖醛酸含量降低、硫酸根含量升高而增强。  相似文献   

13.
血小板是一种结构复杂并具有多种功能的细胞,它的粘附、聚集和释放功能是其完成止血、凝血等生理功能的生物学基础。在血栓的形成和发展中血小板起着重要的作用。血管内皮损伤后,暴露内皮下胶原组织能诱导血小板粘附和聚集,并释放出ADP、肾上腺素和5—HT等活性物质,这些活性物质可进一步促使血小板的活化,构成了血小板血栓形成的前提。所以抗血小板的药物已经引起了医学工作者的广泛重视。蛇毒抗栓酶(Svate)作为抗凝溶栓制剂在临床上已广泛应用,但对血小板功能的影响报道很少,且结果不一致。本实验观察了不同浓度Svate对四种诱导剂致聚作用的影响,为临床应用  相似文献   

14.
本实验观察了心绞痛患者血小板环核苷酸水平,血浆TXB_2、6酮PGF_(10)深度、血小板内外5—HT含量及血小板聚集性的变化以及丹参治疗前后各指标的改变。结果表明,心绞痛患者血小板聚集性血浆5—HT和血浆TXB_2水平明显增高,而血小板内5—HT、血浆6—酮—PGF_(10)水平则明显低于对照组。丹参能增加血小板内cAMP水平,降低血浆5—HT水平,对血小板聚集性有抑制作用。  相似文献   

15.
目的:探讨急性脑梗死患者血小板聚集功能( PAgT)、血管性血友病因子( vWF)、抗凝血酶( AT)和D-二聚体( D-dimer)水平变化及临床意义。方法选用相应的方法和仪器测定112例脑梗死及80例健康对照者血(浆) PAgT、vWF、AT和D-dimer水平变化,同时对部分患者进行治疗前、后的对比分析。结果脑梗死患者血中PAgT、vWF、D-dimer等指标均明显高于健康对照组,AT活性较对照组显著降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。选取经治疗效果明显好转的78例脑梗死患者,出院前取空腹静脉血测定PAgT、vWF、AT、D-dimer等指标,并与治疗前对照,结果治疗后PAgT、vWF、D-dimer降低,AT活性升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论脑梗死患者体内存在明显的凝血及纤溶功能异常,与血管内皮损伤、血小板聚集功能增强、凝血及纤溶功能亢进、抗凝功能降低等多因素有关。 PAgT、vWF、AT、D-dimer可以作为脑梗死患者诊断、治疗监测和预后判断的参考指标。  相似文献   

16.
目的 :比较降纤酶与巴曲抗栓酶治疗不稳定性心绞痛 (UA)抗凝与溶栓作用。方法 :UA病人 42例分为 2组。降纤酶组 2 0例、巴曲抗栓酶组 2 2例均于入院d 1,d 3,d 5分别给予降纤酶 10U ,5U ,5U或巴曲抗栓酶 10BU ,5BU ,5BU ,分别溶于0 .9%氯化钠注射液 2 0 0mL中隔日静脉滴注。结果 :降纤酶组与巴曲抗栓酶组临床症状改善率分别为 85 % ( 17/ 2 0 )与 86% ( 19/ 2 2 ) ,P >0 .0 5 ;心电图改善率为 70 % ( 14 / 2 0 )与 73% ( 16/ 2 2 ) ,P>0 .0 5 ;2组均于用药d 3开始凝血因子I显著下降 (P <0 .0 1) ,于用药d 5 (治疗结束 )血小板聚集率显著下降 (P <0 .0 1) ,但 2组组间比较 ,P >0 .0 5。结论 :2种药物治疗UA均有较好的溶栓疗效  相似文献   

17.
Summary WEB 2086 is a novel PAF-acether antagonist, whose pharmacological action in man has only been preliminarily defined. Twelve healthy male volunteers received oral doses of 5, 30 and 90 mg and over the following 24 h inhibition of 5 × 10–8 M PAF-acether-induced platelet aggregation ex vivo was studied as an indicator of pharmacological activity.WEB 2086 inhibited PAF-acether-induced platelet aggregation in all the doses tested, with the maximum effect 1 to 2 h after administration. After 2 h 5- 30- and 90-mg doses caused, respectively, 87, 98 and 100% inhibition. The magnitude and duration of the inhibitory effect was dose-dependent, with a significant action still detectable 10 h after administration of all three doses, and 12 h after administration of the two highest doses (30 and 90 mg).The subjects did not complain of any significant adverse effect and all completed the study.  相似文献   

18.
目的:研究水杉总黄酮(FMG)对高脂血症大鼠血小板聚集、释放功能及超微结构的影响.方法:CHOD-PAP法和GPO-PAP法测定血浆胆固醇和三酰甘油含量、比浊法测定血小板聚集率、双抗夹心免放法测定血浆GMP-140含量、硝酸还原酶法和分光光度法测定血小板NO含量和NOS活性,并观察血小板超微结构.结果:FMG降低高脂血症大鼠血浆胆固醇、三酰甘油水平、血小板最大聚集率、血浆GMP-140含量,提高血小板NO含量和NOS活性,减轻血小板超微结构的损伤程度.结论:FMG能降低高脂血症大鼠血浆脂质含量,抑制其血小板聚集、释放功能,激活血小板内L-Arg/NO途径,减轻血小板损伤程度.  相似文献   

19.
Summary Background: Recombinant platelet factor 4 (rPF4) is a naturally occurring protein found in platelet alpha granules that can inhibit angiogenesis. Methods: In this Phase I trial, 9 patients with metastatic colorectal cancer who had failed 5-FU treatment received rPF4 at doses ranging from 0.3 to 3.0 mg/kg via 30-minute infusion. Three additional patients were treated with the 3 mg/kg dose over a 6-hour period of infusion. Results: The only toxicity encountered was mild leg twitching in 2/3 patients treated with the 6-hour infusion. One patient with a history of phlebitis developed a lower extremity deep venous thrombosis after the first dose of rPF4. A mild rise in fibrinogen level was noted in several patients. Of the 11 evaluable patients, there were no clinical responses to treatment. Conclusions: rPF4 is well tolerated at the doses and schedules tested. No clinical responses were observed. Prolonged infusion schedules should be investigated.  相似文献   

20.
血小板抗原基因分型及临床配型应用研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:对患者进行血小板抗原基因分型与配型的研究,以探讨临床血小板输注的安全性和疗效。方法:应用聚合酶链序列特异性引物技术(PCR-SSP),对长沙地区44例患者(人血小板抗原)HPA1~5、15系统等位基因进行分型。结果:血小板基因配型吻合组血小板输注后CCI1、CCI24效果明显优于配型不合的对照组。结论:对患者进行血小板抗原基因分型与配型可提高血小板输注的安全性和疗效。  相似文献   

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