肿瘤靶向治疗候选新药重组人干扰素α 2a-NGR的一般药理学

目的:观察重组人干扰素α2a-NGR(rhIFNα2a-NGR)主要药效学以外的一般药理作用,为临床研究和安全用药提供参考。方法:小鼠、猴和家兔肌内注射rhIFNα2a-NGR后,测试其对动物心血管、呼吸、神经系统和体温的影响。结果:rhIFNα2a-NGR对小鼠的一般行为、自发性活动和猴的血压、心率、心电图、呼吸频率和幅度无显著影响。中剂量可引起个别家兔的体温轻度升高,高剂量可使全部兔体温升高超过0.6℃,与对照组比较差别显著(P<0.05)。结论:rhIFNα2a-NGR对动物心血管、呼吸和中枢神经系统无显著性影响,但对家兔有剂量依赖性致热作用。     

中药紫草根的系統药理研究

用新疆产紫草根的短吋煎液进行了多方面的药理研究,发現不論对健康家兔及蟾蜍之离体或是整体心脏,皆有明显的兴奋作用;受烏拉坦抑制下的离体心脏亦有此反应。对家兔的实验性发燒,口服紫草煎液有緩和的解热作用。以上两种作用可能就是中医所謂的凉血、活血、透疹、解毒的作用基础。建議临床研究其对发疹及热性病的疗效。在全身麻醉下靜注或肌注紫草煎液,能使近半数的实驗动物(兔、犬、猫)血压急剧下降甚而死亡,但对不麻醉以及局麻下测量血压的动物,虽有个別降压,但未見此严重反应。据推断,这很可能是被全身麻醉所增强了的粗制剂的非特殊性过敏样反应。口服不会发生。对于家兔离体子宮及小腸平滑肌,紫草煎液有不恒定的兴奋作用,子宮以妊娠者较敏感。口服煎液能加强小腸的紧張性与收缩,靜注則无此反应。紫草煎液对实驗动物之心电图、呼吸、血管、血象,血糖、凝血时間、尿量及尿成分无特殊影响。     

MDMA在染毒家兔体内的分布

目的:观察3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(MDMA)染毒家兔生命体征变化,并对急死与延缓死亡动物体内药物分布进行研究。方法:家兔以10 mg·kg-1剂量灌胃(ig)给予MDMA,BL-5生物机能实验系统记录从开始给药到动物被处死前的心电、血压和呼吸等主要生命体征变化;分别于给药2 h和6 h处死动物,采用气-质联用(GC/MS)法测定组织及体液中MDMA浓度。结果:家兔给药后,四肢出现间歇性震颤,血压升高,呼吸与心率加快,1 h左右达到高峰,之后缓慢下降;给药2 h后体内器官组织中药物浓度高于体液,其中以胃内容、肺及脾含量最高,6 h后组织与血液中药物浓度明显下降,而胆汁与尿液中药物浓度基本不变,胆汁中药物浓度高于其他组织。结论:尿液为鉴定MDMA滥用的最佳检材;对滥用MDMA死亡者脏器组织与体液中药物含量测定,可对用药后急死或延缓死亡做出判断。     

氯普马嗪对循环系的作用

本报告介绍氯普马嗪对于家兔血压、呼吸、离体蛙心及家兔耳壳血管、蛙后肢血管的作用。 1.对于家兔血压呼吸的作用:1-5mg./Kg,可见显著的血压下降,最小有效量是0.001mg./kg,阿託品处理及迷走神经切断,均无影     

北五味子的药理

北五味子对中枢神经系统有明显的刺激与强壮作用,对呼吸系统有显著的兴奋作用,但对血压影响不显著。对在体及离体子宫均有明显的兴奋作用,以及良好的催产作用。此外,向有促进代谢和提高各种感受器感受性的作用以及抑制细菌的作用。北五味子可做为治疗神经衰弱、精神分裂症以及催产和提高视力的药物。至于北五味子的有效成分和其作用机制如何,迄今仍在争论中。     

咪喹莫特乳膏的非临床安全性评价

目的:评价咪喹莫特乳膏(IQC)经皮肤给药对实验动物的安全性.方法:观察IQC皮肤给药对小鼠自主活动及睡眠诱导、兔体温、大鼠血压和心电图及呼吸的影响;单次和连续7d皮肤给药对家兔皮肤刺激性;单次皮肤给药对家兔的急性毒性及皮肤给药对豚鼠的过敏性.结果:IQC对实验动物神经、心血管和呼吸系统指标未见明显影响.5%IQC连续给药有可逆性轻度皮肤刺激性,IQC1800mg·m -2 未引起兔毒性反应.IQC对豚鼠皮肤无过敏性.结论:IQC对实验动物经皮肤给药安全范围宽,仅见可逆性皮肤刺激性.     

北五味子果梗的药用研究

本文对北五味子果梗与北五味子进行了化学鉴别、薄层层析及主要有效成分的含量测定 ,结果表明北五味子果梗与北五味子含有相同的化学成分 (五味子乙素、有机酸 ) ,为北五味子的综合利用提供参考依据。北五味子为木兰科北五味子属多年生落叶木质藤本五味子Schisandrachinesis(Tuncz)Baill的干燥成熟果实 ,具有敛肺滋肾 ,涩精止泻 ,生津敛汗的作用。近年来临床用以治疗各种类型肝炎取得了较好的疗效。由于北五味子的用途不断扩大 ,需用量日益增加。除积极发展和保护北五味子的资源外 ,搞好北五味子的资源利用 ,扩大其药用范围具有一定的实际…     

五味子乙素抗氧化应激损伤作用及机制的研究进展

机体氧化与抗氧化系统失衡导致氧化应激,产生细胞毒性,引起多种疾病.五味子乙素(γ-Schizandrin B,Sch B)是中药北五味子中的一种具有高抗氧化效能的成分,现已被证明可为实验动物的各种器官组织提供广泛的保护作用以抵抗氧化损伤,为防治各种氧化应激相关疾病提供了研究前景.本研究就五味子乙素抗氧化应激损伤作用及其...     

具有抗氧化活性的北五味子内生真菌的筛选及鉴定

目的:对具有抗氧化活性的北五味子内生真菌进行筛选及鉴定。方法:利用组织分离法,从野生北五味子的根、茎、叶及果实中分离内生真菌,分别采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法及羟自由基清除法筛选具有抗氧化活性的内生真菌;并对菌株的总DNA进行提取,利用通用引物ITS1和ITS4对菌株18S r DNA ITS序列进行扩增和测序,将测序结果进行同源性比对分析,确定活性菌株的分类地位。结果:从北五味子中共分离得到23株内生真菌。其中,从根部分离出的编号为GSR-12的菌株表现出较强的抗氧化活性,其DPPH自由基清除率和羟自由基清除率分别为87.96%和82.31%;经比对分析后鉴定GSR-12为粉红粘帚霉(Clonostachys rosea)。结论:分离自野生北五味子根部的1株粉红粘帚霉具有较强的抗氧化活性。     

石杉碱甲对家兔脑电、肌电、呼吸和血流等的影响及其对胆碱酯酶的抑制

<正> 在RM—6000八道生理仪上观察了石杉碱甲(又称福定碱)对家兔脑电、肌电、呼吸、血流和血压等八项指标的影响,并测定了它在体内对不同动物胆碱酯酶(ChE)活力的抑制作用。 麻醉家兔iv石杉碱甲0.01mg/kg5min后,部分动物(2/4) 出现一过性脑电低幅快波和偶发的肌电;该剂量对脑和血ChE活力无抑制作用。iv石杉碱甲0.05mg/kg后5～20min内动物出现脑电去同步化反应和自发肌电;延脑、大脑皮层、红细胞和血浆ChE活力分别抑制23.1,17.7,13.2和17.5％。iv石杉碱甲0.25mg/kg后1min出现脑电持续性去同步化反应与高频高幅的肌电,呼吸变浅、变快(后期变慢),血流下降,但血压、     

北五味子对动物呼吸和血压的作用

北五味子为攀登性灌木,为木兰科(Magnoliaceae)落叶蔓生藤本植物 Schizadra chi-nensis,Baill.的浆果和种子,同科植物 Kadsure japonica,Dun 的浆果和种子称南五味子.药用者多为北五味子.中医应用北五味子已有悠久历史,据祖国医药书籍记载,古代医药学家,对北五味子的中枢神经兴奋作用,循环系统的调节作用等,早已有所认识,并应用于治疗.中医常用     

自制复方中药提取物对动物心肌梗死及耐缺氧的作用研究

目的 研究自制复方中药提取物对心肌梗死及耐缺氧的作用.方法 以小鼠、家兔为试验对象,给以银杏叶、人参、川芎、五味子提取物自制的复方中药,检测其对小鼠常压耐氧时间的影响,以及对家兔冠状动脉结扎致心肌梗死的影响.结果 常压耐缺氧条件下,以银杏叶、人参、川芎、五味子提取物制成的中成药能明显延长小鼠耐缺氧时间,并对家兔冠状动脉结扎所致心肌缺血有明显保护作用,使心肌梗死程度减轻,抑制急性心肌缺血所致ST段抬高.结论 该复方中药提取物能明显改善动物的心肌梗死及机体耐氧能力.     

终止妊娠新药抗孕唑的一般药理作用研究

目的：研究抗孕唑（ＤＬ１１１－ＩＴ）对中枢,传出神经、呼吸及心血管系统的作用。方法;采用小鼠睡眠时间,惊厥反应,刻板运动试验和家兔大脑皮层电图描记法,观察中枢神经系统作用。用乌拉坦麻醉猫观察血压,呼吸,心电图的变化;以受体效应为指标,观察传出神经系统功能。结果：在抗旱孕剂量范围,ＤＬ１１１－ＩＴ对小鼠有镇静作用;对家兔大脑皮层电图及麻醉猫的血压,呼吸,心电图无明显影响;对传出神经系统功能亦无效应。     

诺氟沙星注射液动物体内抗菌实验研究

目的 :研究诺氟沙星注射液对动物的抗菌作用。方法 :将大肠杆菌及金葡菌悬液分别注射到小白鼠腹腔和家兔体内造成感染后 ,分成治疗组、预防组和对照组进行观察。结果 :两种细菌使对照组小白鼠在24h内全部死亡 ,治疗组、预防组则全部存活 ;家兔作类似实验亦有同样的效果。结论 :大肠杆菌及金葡菌感染动物应用诺氟沙星注射液具有明显的预防和治疗作用     

双黄痛风胶囊抗痛风性关节炎作用研究

目的:研究双黄痛风胶囊(SHTF)抗痛风性关节炎的作用。方法:采用尿酸钠(MSU)建立大鼠及家兔痛风性关节炎模型,测定大鼠足肿胀程度,家兔关节滑膜液量、滑膜液中白细胞数及关节滑膜组织炎症病变程度,观察SHTF抗痛风性关节炎作用。结果:大鼠灌胃SHTF5、10、20g.kg-1,能显著减轻其足肿胀程度;家兔口服SHTF4、8、16g.kg-1,能显著减少其痛风性关节滑膜液量和滑膜液中白细胞数;家兔口服SHTF8、16g.kg-1,能显著减轻其关节滑膜组织炎症病变程度。结论:SHTF对MSU所致痛风性关节炎具有显著的保护作用。     

护肝片中五味子乙素的薄层光密度法测定

护肝片系由北五味子、柴胡、茵陈、板兰根等六味药材制成的复方制剂,用于治疗慢性肝炎,迁延性肝炎和肝硬化等症,北五味子具有降低谷丙轻氨酶作用显著,对北五味子药材中五味子乙素的含量测定,有高效液相色谱法及薄层光密度法。本文针对护肝片剂型和药味的特点,采用薄层光密度法,测定了护肝片及北五味子药材中五味子乙素的含量。     

清醒Beagle犬安全药理心血管呼吸遥测系统验证研究

目的选用呼吸系统阳性药对Beagle犬心血管呼吸遥测系统进行性能验证。方法 8只埋植植入子的清醒Beagle犬隔日依次静脉注射给予生理盐水、盐酸多沙普仑(4 mg·kg-1)、盐酸瑞芬太尼(4μg·kg-1)和盐酸索他洛尔(10 mg·kg-1)。实验时连续获取每次给药前至少2 h及给药后24 h内数据,包括血压、心电图、呼吸等指标。结果生理盐水对各参数无明显影响。呼吸兴奋药盐酸多沙普仑可导致动物呼吸频率和潮气量明显增加,伴有血压及心率的增加。呼吸抑制药盐酸瑞芬太尼可导致动物呼吸潮气量明显减少,对呼吸频率作用不明显。QT间期(QTcf)延长阳性药盐酸索他洛尔可导致动物心电图心率校正的QTcf明显延长,最大变化率约11%。结论本系统可灵敏检测到心血管、呼吸系统的相关变化,可用于清醒动物心血管呼吸系统安全药理学研究。     

水蛭制剂抗心绞痛作用的初步观察(动物实验及临床观察)

和平医院心内科应用水蛭制剂治疗心绞痛临床效果比较满意,并经实验证实该制剂具有抗血栓形成作用。一、实验部分 (一) 材料和方法 1.动物选择:选健康2.5—3公斤大耳青丝兰家兔13只,雌雄不限,先后分4次实验。 2.药物制剂: (1) 水蛭制剂:水蛭素水浸液(1克/毫升)。水蛭素注射粉针剂及水蛭素加赋形剂甘露醇粉针剂(水蛭素与甘露醇比例为1∶4),甘露醇为冷冻时单纯赋形剂不影响本实验过程。 (2) 垂体后叶素注射液10国际单位/毫升。 (3) 苯巴比妥钠0.1克/毫升。 3.方法: (1) 在实验前观察家兔正常心电图及注射垂体后叶素4国际单位/公斤、苯巴比妥钠0.1克后家兔心电图改变,并描记在即刻至8—15分钟内不同阶段的变化。经多次观察家兔急性心肌缺氧实验模型     

人工蛇胆的主要成份对动物心脏及血压的影响

目的 :探讨人工蛇胆及其主要成份———牛磺胆酸钠 (TCANa)对动物心脏及血压的影响。方法 :分别用人工蛇胆、TCANa 2 5mg·kg 1iv ,观察其对大鼠正常血压及由麻黄碱所致的大鼠高血压的影响 ;以 10 %人工蛇胆 ,TCANa溶液 15ml灌注于离体蛙心 ,观察离体蛙心的收缩幅度和频率 ;以人工蛇胆、TCANa 2 5mg·kg 1iv,观察其对家兔心电图的影响。结果 :人工蛇胆、TCANa均能显著地降低大鼠的血压及由麻黄碱引起的高血压 ;使离体蛙心的收缩幅度及频率逐渐降低 ,二者无显著性差异 ;二者对家兔心电图无明显影响。结论 :初步认为TCANa是人工蛇胆产生降压作用的主要物质基础     

五味子叶化学成分及五味子醇甲对脂多糖诱导的小胶质细胞活化抑制作用的研究

目的 研究北五味子Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. 叶的化学成分及化合物五味子醇甲对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活时所分泌的促炎性因子的影响。方法 用色谱法分离并通过波普分析对化合物的结构进行鉴定;采用LPS诱导的小胶质细胞活化模型,以Griess法检测化合物对LPS激活小胶质细胞的抑制作用;以MTT法检测化合物对小胶质细胞细胞成活率的影响。结果 从北五味子叶中分离鉴定了8个化合物：β-谷甾醇(1)、五味子醇乙(2)、五味子乙素(3)、五味子丙素(4)、五味子酯乙(5)、五味子醇甲(6)、(-)-戈米辛M1 (7)、及(-)-戈米辛L1(8)。五味子醇甲可显著抑制激活的N9小胶质细胞的NO释放。结论 首次系统分离并鉴定北五味子叶的化学成分,其中五味子醇甲能明显抑制小胶质细胞的活化。