达比加群酯不良反应文献的分析

通过检索PubMed、中国知网数据库和维普数据库关于达比加群酯不良反应的文献并对其进行回顾性分析和总结。达比加群酯致ADR的个案报道共73例;其性别分布男性44例（60.3%）,女性29例（39.7%）;年龄分布以70岁以上较多（59例,80.8%）;多发生在用药后6个月内（60例,82.2%）;达比加群酯致ADR临床表现以消化系统损害（50.7%）、血液系统损害（15.1%）和心血管系统损害（11.0%）多见。临床使用达比加群酯过程中应重点考量患者肾功能、年龄、体重和性别等危险因素,并重点监测和防治其ADR,避免ADR的发生。     

达比加群酯致吞咽困难1例

<正>达比加群酯(dabigatran etexilate)获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞,是一种直接凝血酶抑制剂,口服经胃肠道吸收后迅速在肝及血浆中被酯酶水解释放出达比加群,后者选择性、可逆性地结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,同时抑制凝血酶,阻止其介导的血小板活化、聚集和血栓形成,从而发挥     

达比加群酯用于非瓣膜性房颤抗凝治疗的不良反应分析

目的:了解我院达比加群酯致药品不良反应发生的规律和特点,为临床安全合理使用达比加群酯提供参考依据.方法:采用回顾性分析方法,对我院2015年2月-2019年12月上报国家ADR监测中心的19例达比加群酯ADR报告进行统计分析.结果:19例达比加群酯ADR报告中,男女比例为1:1.7;61～70岁患者最多(42.11％)...     

达比加群酯的安全警戒信号检测与评价

目的运用数据挖掘的方法检测达比加群酯的不良反应信号,为临床安全合理地使用该药提供依据。方法采用比例报告比值比(PRR)和报告比值比(ROR)对美国食品和药物管理局(FDA)的不良事件报告系统(FAERS)2008-2014年的数据进行信号检测。结果结合PRR(>10)和ROR(>10)共检测出达比加群酯的不良反应信号46个,存在药品说明书未涵盖的新不良反应。在出血不良反应中,肠系膜出血信号强度最高[PRR=97.52,95%CI(95.13,99.91);ROR=97.53,95%CI(95.26,99.80)]。结论通过数据挖掘的信号检测方法,发现达比加群酯肠系膜出血信号强烈及说明书未涉及的新不良反应,应引起临床重视。     

达比加群酯致罕见胆汁淤积型肝损伤1例

1临床资料患者,男,79岁,主因\"畏寒发热、咽痛、咳嗽咳痰4d,加重伴胸闷喘憋1天\"于2017年10月4日入院。T 38.4℃,P78次/min,R 33次/min,BP 158/77 mmHg(1 mmHg=0.133kPa)。双肺呼吸音粗,双肺可闻及痰鸣音,双肺底可闻及少许湿啰音。     

达比加群酯联合塞来昔布致上消化道出血1例

<正>达比加群酯(dabigatran etexilate)是一种新型口服抗凝药物(NOACs),2010年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞,2013年在中国上市~([1])。达比加群酯是前体药物,口服后经酯酶水解释放出活性成分达比加群而发挥抗凝作用。虽然达比加群酯属于直接凝血酶抑制剂,具有靶点单一、安全性好,无需特殊用药监测等优势,有望取代华法     

甲磺酸达比加群酯的合成

目的:研究和改进甲磺酸达比加群酯的合成工艺。方法:以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(2)和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(3)为原料,经酰氯化、酰胺化、中和成盐和还原制得重要中间体3-[[3-氨基-4-(甲氨基)苯甲酰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5)。5再与N-(4-氰基苯基)甘氨酸经酰胺化、闭环、中和成盐、成脒、酰化,进而与甲磺酸成盐制得甲磺酸达比加群酯。结果:中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为33.9%。结论:本路线操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产。     

达比加群酯的合成工艺改进

目的 改进达比加群酯的合成工艺,提高反应收率并简化操作。方法 以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸为原料,与3-（吡啶-2-基氨基）丙酸乙酯缩合后,经催化氢化、酰胺化后闭环、成脒、与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果与结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成方法与原工艺相比,环境友好,收率提高了16.4%,总收率为33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸计)。     

达比加群酯的合成

4-甲胺基-3-硝基苯甲酸(2)经酰氯化后和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合,得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再在Fe-Al-Cu复合催化剂作用下经水合肼还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约33.6％(以2计).     

氟康唑不良反应的文献分析

目的了解氟康唑不良反应的发生的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考。方法检索1999～2010年国内医药学术期刊中有关氟康唑所致的不良反应,进行整理,归纳和分析。结果氟康唑所致不良反应临床表现复杂多样,其中以过敏反应,肝、肾功能异常,神经系统反应等为主。结论应重视氟康唑在临床应用中的不良反应,以保证用药的安全性。     

托珠单抗致不良反应文献分析

目的:分析托珠单抗致不良反应(adverse drug reactions,ADRs)发生情况及临床特点,为临床安全用药提供参考.方法:检索Web of Science、PubMed、维普数据库、中国知网数据库和万方数据库关于托珠单抗不良反应的文献并进行分析.结果:托珠单抗致ADRs的个案报道共51例,患者年龄分布以5...     

泊马度胺不良反应文献分析

目的: 探讨泊马度胺所致药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)的发生情况和临床特征,为临床安全合理用药提供参考。方法: 检索中国知网、万方、维普、PubMed、Embase、Web of Science数据库收载的ADR个案,进行统计分析。结果: 收集泊马度胺致ADR的个案报道21篇共23例,其中男性12例(52.17%),女性11例(47.83%),年龄分布以60岁以上居多(18例,78.26%);原患疾病主要为多发性骨髓瘤(21例,91.30%);ADR多发生在用药后270 d内(19例,82.61%),主要累及呼吸系统(7例,30.43%)和中枢神经系统(6例,26.09%),其中肺损伤、进行性多灶性白质脑病、甲状腺功能减退、急性肾损伤等为药品说明书未记载的ADR。结论: 临床应加强对泊马度胺相关ADR的认识和监测,及时诊断与治疗,确保用药安全。     

左旋多巴致不良反应文献分析

目的探讨左旋多巴引起不良反应的规律及特点,为临床安全合理用药提供依据。方法检索1974年1月至2018年10月Elsevier、 PubMed、中国知网和维普数据库中有关左旋多巴引发不良反应的文献报道,对患者的性别、年龄、不良反应发生时间、临床表现及不良反应处理及转归等进行统计分析。结果共筛选出有效个案报道44篇,计60例患者,其中男性36例,女性24例,年龄51～80岁患者发生率较高(45例, 75%)。左旋多巴引起不良反应多发生在用药1个月以内(40例, 67%);损害的系统-器官以胃肠道(21例, 35%)、中枢及外周神经(17例, 28%)为主,主要表现为恶心、呕吐、便秘、厌食、失眠、嗜睡、头晕、头痛等。结论左旋多巴引起的不良反应以男性多见,早期以胃肠系统、中枢及外周神经系统损害和心率及心律紊乱患者较多,应引起临床高度重视。     

克唑替尼致不良反应文献分析

目的：分析克唑替尼致不良反应（ADRs）的发生情况及特点,为临床安全用药提供参考。方法：检索PubMed、维普数据库、中国知网数据库和万方数据库关于克唑替尼不良反应的文献并进行分析。结果：克唑替尼致ADRs的个案报道共30例次;其年龄分布以51~70岁年龄段较多（16例,53.3%）;多发生在用药后90 d内（29例,96.7%）;克唑替尼致ADRs累积器官位居前3位的分别为呼吸系统损害（32.3%）、胃肠系统损害（25.8%）和心律及心率紊乱（12.9%）。结论：临床医师和药师应了解克唑替尼致ADRs的规律和特点,加强用药监测,以减少不良反应的发生。     

利福平不良反应的文献分析

目的分析国内文献资料中利福平不良反应报道的情况,以探讨利福平不良反应发生的规律性.方法利福平不良反应病例通过检索《药物不良反应1960-1997多媒体光盘》及《中国生物医学文献数据库》、《中国药学文摘》获得.结果检索获得399例利福平的不良反应病例,变态反应引起的肾功能损害较多,特别是急性肾功能衰竭,但致死率最高为严重肝损害.结论利福平的不良反应累及各器官,多为变态反应,且与剂量无关,若治疗不及时,可致死,应引起临床重视.     

盐酸氨溴索制剂不良反应文献的回顾分析

目的:探讨盐酸氨溴索所致不良反应(ADRs)发生的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索《中国期刊全文数据库》2002年1月-2011年7月国内医药期刊报道的盐酸氨溴索所致不良反应,并进行统计、分析。结果:盐酸氨溴索引起的不良反应共计52例,男性多于女性。所致不良反应最多为全身性损伤(32例,61.54%)、皮肤及附件损伤(10例,19.23%)。结论:应重视盐酸氨溴索制剂的不良反应,加强用药监护,避免不良反应的发生。     

艾迪注射液不良反应的文献分析

目的分析艾迪注射液致不良反应的一般规律,为临床合理用药提供参考。方法检索国内医药数据库,下载有关艾迪注射液不良反应的个案报道并进行统计分析。结果共检索到14篇关于艾迪注射液不良反应的个案报道。其中,中老年患者多见,9例为男性(64.29%)。用药各时段均可发生不良反应,以用药过程中发生为主(71.43%)。临床表现多样,以变态反应为主(50%)。部分患者可见左心衰竭、休克、冠心病、血小板减少等严重不良反应。结论艾迪注射液可致多种不良反应,临床使用应提高合理用药水平,加强用药监护。     

骨瓜提取物致不良反应文献分析

目的分析讨论骨瓜提取物所致不良反应的临床特点及发生规律,为临床合理用药提供参考。方法检索1983年至2012年医药学期刊报道的有关骨瓜提取物致不良反应的文献进行统计分析。结果共检索到骨瓜提取物所致不良反应27例,均为静脉滴注给药,其中男20例,女7例;年龄0～19岁1例（3．7％）,20～29岁3例（11．1％）,30—39岁8例（29．6％）,40—59岁8例（29．6％）,≥60岁7例（25．9％）;原患疾病以不同部位不同程度的骨折为主,共23例（85．2％）;多在用药10min内发生,其中1—5min13例（48．1％）。27例药物不良反应中,骨瓜提取物均采取静脉滴注给药,其中21例（77．8％）为50、75、100mg骨瓜提取物＋0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液250—500ml;20例（74．1％）为单独使用骨瓜提取物过程中出现,7例为联合使用药物过程中出现。不良反应累及多个系统和器官,临床表现复杂多样,主要为速发型变态反应,临床表现主要为瘙痒、皮疹、红斑疹、无力、寒战、头痛、发热、多汗、胸闷、心悸、呼吸困难、呼吸急促、抽搐、腹痛、恶心呕吐、皮肤潮红等,严重者可致过敏性休克。结论临床医师、药师应了解骨瓜提取物所致不良反应的规律和特点,加强其应用的监测,以减少不良反应的发生。