江南卷柏中双黄酮类化合物的研究

 目的研究江南卷柏(Selaginella moellendorfii Hieron.)中双黄酮类化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离江南卷柏全草中的乙酸乙酯提取部位的双黄酮类化学成分,应用理化鉴别和¹H-NMR、¹³C-NMR等方法确定化学结构。结果从江南卷柏乙酸乙酯部位分离得到6个双黄酮类化合物,分别鉴定为鸡毛松双黄酮A(7,4',7'-tri-O-methylrobustaflavone,Ⅰ),鸡毛松双黄酮B(7,7'-di-O-methylrobustaflavone,Ⅱ),罗波斯塔黄酮-4'-甲醚(4'-O-methyl robustaflavone,Ⅲ),罗波斯塔黄酮(robustaflavone,Ⅳ),扁柏双黄酮(hinokiflavone,Ⅴ)和穗花杉双黄酮(amentoflavone,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从江南卷柏中得到,化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该属植物中分离得到。     

翠云草中双黄酮类成分研究

 目的研究翠云草中的双黄酮类成分。方法利用Sephadex LH-20、硅胶等色谱技术进行分离纯化,用UV,IR,NMR,MS等方法确定结构。结果分离得到5个双黄酮化合物,分别鉴定为穗花杉双黄酮(Amentoflavone,Ⅰ)、罗波斯塔双黄酮(Robustaflav-dimethyl ether,Ⅲ)、2″,3″-二氢-4′-甲氧基穗花杉双黄酮(2″,3″-dihydro-4′-O-methyl Amentoflavone,Ⅳ)、7″-甲氧基-2,3,2″,3″-四氢扁柏双黄酮(7″-O-methyl-2,3,2″,3″-tetrahydrohinokiflavone,Ⅴ)。结论化合物Ⅱ,Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅳ,Ⅴ为新化合物。     

香附的化学成分研究

 目的 研究香附的化学成分。方法 利用色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从该植物乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到9个黄酮类化合物,其中包括4个单黄酮和5个双黄酮,分别鉴定为：山柰酚 (kaempferol,1),木犀草素 (luteolin,2),槲皮素 (quercetin,3),西黄松黄酮(pinoquercetin,4),穗花杉双黄酮 (amentoflavone,5),去甲基银杏双黄酮(bilobetin,6),银杏双黄酮 (ginkgetin,7),异银杏双黄酮 (isoginkgetin,8),金松双黄酮 (sciadopitysin,9)。 结论 化合物4~9为首次从该属植物中分离得到。
     

小叶罗汉松化学成分的研究

从小叶罗汉松Podocarpusbrevifolius分得13个化合物，其中10个鉴定为水杨酸（salicylicacid，Ⅰ），金松双黄酮（sciadopitysin，Ⅱ），罗汉松双黄酮A（podocarpusflavoneA，Ⅲ），罗汉松双黄酮B（podocarpusflavoneB，Ⅳ），穗花杉双黄酮-4’，4，7，7”-四甲醚（amentoflavone－4’，4，7，7”-tetramethylether，V），胡萝卜甙（daucosterol，Ⅵ），β-谷甾醇（β-sitosterol，Ⅶ），莽草酸（shikimicacid，Ⅷ），异银杏双黄酮（isoginkgetin，Ⅸ），红杉醇（sequoyitol，Ⅹ）。其中化合物Ⅰ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅷ为首次从该种植物中得到。     

卷柏抗肿瘤转移的活性成分

目的研究卷柏抗肿瘤转移的活性成分。方法卷柏全草采用70%乙醇提取、系统溶剂萃取,综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱等分离色谱法分离纯化卷柏中的化学成分;采用NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定化合物的结构;通过伤口愈合实验来评价卷柏化学成分抗肿瘤转移的活性。结果从卷柏中分离鉴定了7个化合物,分别为阿罗托双黄酮(1),扁柏双黄酮(2),罗波斯塔黄酮(3),异柳杉双黄酮(4),卷柏酸(5),麦芽碱-O-α-L吡喃鼠李糖苷(6),麦芽碱-O-[(6″-O-反式肉桂酰基)-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-α-L-吡喃鼠李糖苷](7)。此外抗肿瘤转移活性筛选结果表明,化合物6和7均能剂量依赖性提高抗肿瘤转移活性。结论化合物5～7为首次从该植物中分离得到,化合物6和7与阳性对照药LY294002相比能够更强地抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞的迁移的抗肿瘤转移活性。     

翠云草中黄酮类成分的研究

采用大孔吸附树脂、聚酰胺柱、正相硅胶柱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等分离纯化方法,从翠云草75%乙醇提取物中分离得到9个化合物,根据化合物的理化性质和光谱方法鉴定其结构分别为:滨蓟黄苷(1)、印度荆芥苷(2)、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、2,3-二氢穗花杉双黄酮(6)、4'-甲氧基穗花杉双黄酮(7)、2,3-二氢-4'-甲氧基穗花杉双黄酮(8),2,3,2",3"-四氢-4'-甲氧基罗波斯塔双黄酮(9),化合物 1~5 为黄酮苷类化合物,并且均为首次从卷柏属植物中分离得到,化合物7为首次从翠云草中分离得到。     

香柏枝叶化学成分研究

目的研究柏科圆柏属植物香柏Sabina pingii var.wilsonii枝叶的化学成分。方法香柏枝叶干粉用95%乙醇提取,采用正、反相色谱等分离纯化方法进行分离纯化,利用IR、UV、MS、NMR等波谱学方法对化合物的结构进行表征。结果从该植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗汉松双黄酮甲(1)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′-8″)双黄酮(2)、柏黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4)、槲皮苷(5)、异海松酸(6)、(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7环氧-8,4′-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(7)、12-羟基月桂酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)。结论化合物1、2和6～10为首次从该植物中分离得到。     

小叶忍冬藤的化学成分研究

目的研究小叶忍冬Lonicera microphylla藤的化学成分。方法应用硅胶柱色谱及反复重结晶分离小叶忍冬藤的化学成分,通过现代波谱技术鉴定化合物的化学结构。结果从小叶忍冬藤中分离鉴定了11个化合物,其中8个黄酮类化合物,3个甾体类化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、香叶木素(2)、圣草酚(3)、金圣草黄素(4)、芹菜素(5)、罗汉松双黄酮A(6)、柏木双黄酮(7)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、β-谷甾醇(9)、(24S)-3β,5α,6β-豆甾烷-三醇(10)、(22E,24R)麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(11)。结论所有化合物均为首次从小叶忍冬中分离得到,其中化合物6、10、11为首次从忍冬属中分离得到。     

翠云草中1个新的双黄酮类化合物

目的研究翠云草Selaginella uncinata全草的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS等技术鉴定化合物的结构。结果从翠云草全草75%乙醇水提取物中分离得到1个新的双黄酮类化合物,鉴定为4′,7″-二甲氧基-2″,3″-二氢南方贝壳杉双黄酮(1)。结论化合物1为新的南方贝壳杉型的双黄酮类化合物,命名为翠云草双黄酮。     

卷柏调血脂活性部位化学成分研究

目的 对卷柏属植物卷柏Selaginella tamariscina调血脂有效成分进行分离和鉴定.方法 利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化.根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 聚酰胺柱80%乙醇部位分离得到12个化合物,目前鉴定出10个,分别为罗汉松双黄酮A(Ⅰ)、2,3-去氢阿曼托双黄酮(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、阿曼托双黄酮(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、十六烷酸(Ⅵ)、扁柏双黄酮(Ⅶ)、新柳杉双黄酮(Ⅷ)、芹菜素(Ⅸ)、木犀草素(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅹ为首次从该种植物中分离得到.     

莳萝蒿、海洲蒿、茵陈蒿利胆作用比较

实验结果表明:莳萝蒿、海洲蒿的利胆强度与茵陈蒿相似(P>0.05),其中莳萝蒿的作用持续时间较久,药后3h与茵陈比较差异显著(P<0.05);幼苗期、立秋期、花前期三种采集期的茵陈,其利胆作用相似,以花前期作用较强。     

四种长白山产当归属药用植物的香豆精成分研究

从长白山产当归属中草药黑水当归、狭叶当归、大活和朝鲜当归中分离出12种香豆素。经理化常数和光谱分析,确定为伞形花内酯(umbelliferone, Ⅰ),佛手柑内酯(bergapten Ⅱ),欧前胡素(imperatorin, Ⅲ),异欧前胡素(isoimperatorin, Ⅳ),花椒毒素(xanthotoxin, Ⅴ),6,7-二甲氧基香豆素(scoparone Ⅵ),二氢山芹醇当归酸酯(columbianadin, Ⅶ),紫花前胡甙元(nodakenetin, Ⅷ),花椒毒酚(xanthotoxol, Ⅸ),前胡醇(decursinol, Ⅹ),东茛菪素(scopoletin, Ⅺ)和紫花前胡甙(nodakenin, Ⅻ)。     

湘A1号、2号对免疫缺陷动物免疫保护作用的研究

目的:探讨湘A 1号、2号对免疫缺陷动物的免疫保护作用。方法:通过小鼠腹腔注射环孢菌素A建立免疫缺陷动物模型,观察湘A1号、2号对免疫缺陷动物模型胸腺重量指数、肺重量指数、肝脏重量指数、腹腔巨噬细胞吞噬功能以及胸腺、脾脏、肺和小肠组织的病理变化的影响。结果:与模型对照组比较,湘A1号的低、中、高剂量组及湘A2号中、高剂量组可显著提高胸腺重量指数(P<0.01或P<0.05),湘A1号高剂量组、湘A2号中、高剂量组能显著降低肺重量指数(P<0.01),湘A1号和A2号的低、中、高剂量组均可显著降低肝重量指数(P<0.01或P<0.05);湘A1号、湘A2号低、中、高剂量组能显著提高腹腔巨噬细胞吞噬百分率(P<0.01),湘A1号中、高剂量及湘A2号低、中、高剂量组能显著提高腹腔巨噬细胞的吞噬指数(P<0.01或P<0.05);湘A1号高剂量及湘A2号中剂量能明显减轻胸腺组织萎缩、局部脂肪变性,肺泡壁增厚,小肠上皮脱落等病理变化。结论:湘A1号、2号对环孢菌素A所致的免疫缺陷动物模型有一定的免疫保护作用。     

特异性亲环素A结合法测定环孢素血药浓度

 目的 建立测定全血中环孢素A(CsA)浓度的亲环素A结合法。方法 利用重组人亲环素A(rhCyPA)作为结合蛋白,³H-CsA 作示踪剂,活性炭吸附分离结合的与游离的两相,测定结合相的放射性。结果 方法的有效测定范围为50～1600 ng·ml^-1,批内(n=8) RSD 为8.2%,批间(n=6) RSD 为10.6%,标本提取与测定方法的全程回收率为104%(240 ng·ml^-1)和106%(764 ng·ml^-1),测定结果与FPIA法高度相关(r=0.96;P＜0.001)。对几种 CsA 类似物与 CyPA 的亲和力进行测定的结果表明,其亲和力CsA＞CsC＞CsD＞CsB。结论 测定 CsA 浓度的亲环素A结合法灵敏,重复性和稳定性好,适用于临床血药浓度的测定。     

彗星电泳判断川陈皮素诱导的A549细胞死亡方式

目的:探讨川陈皮素诱导的A549细胞死亡方式。方法:40、80μg/ml的川陈皮素分别处理A549细胞12、24、46h后,用彗星电泳法来检测DNA的损伤情况,并判断细胞的死亡方式。结果:40μg/ml的川陈皮素能诱导A549细胞凋亡,而80μg/ml的川陈皮素则诱导A549细胞坏死。结论:当川陈皮素作用剂量较小时,以诱导A549细胞凋亡为主;而当作用剂量较大时,则以诱导坏死为主。     

贞芪酪蛋白肽复合物血清对人肺腺癌A549细胞分化抑制作用及相关机制研究

目的 :探索贞芪酪蛋白肽(ligustri-astragali casein co-peptid, LACP)复合物对人肺腺癌A549细胞分化的诱导作用及作用机制。 方法 :MTT法检测贞芪酪蛋白肽含药血清5%,10%,15%,20%浓度对人肺腺癌A549细胞增殖的影响;通过贞芪酪蛋白肽药物血清对A549细胞核质比和端粒酶活性的影响观察其诱导分化作用;免疫细胞化学方法观察贞芪酪蛋白肽药物血清对A549细胞Bax/bcl-2基因表达的影响。 结果 :4种不同浓度的贞芪酪蛋白肽含药血清均对A549细胞增殖有抑制作用,其中以浓度为20%的贞芪酪蛋白肽血清的抑制率最高;能降低细胞的核质比,并抑制人肺癌细胞端粒酶活性的作用;贞芪酪蛋白肽血清能促进A549细胞凋亡基因bax/bcl-2的表达,与无药血清对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。 结论 :贞芪酪蛋白肽含药血清对人肺腺癌细胞A549有一定抑制作用;有诱导人肺癌细胞A549分化的作用,其主要机理可能是抑制了A549细胞端粒酶活性;贞芪酪蛋白肽诱导A549细胞凋亡的作用机制之一可能是促进促凋亡基因bax/bcl-2的表达。     

黄连素诱导体外培养的肺腺癌A549细胞凋亡

目的 研究黄连素对体外培养的A549增殖和凋亡作用.方法 利用MTT法观察黄连素对A549的增殖影响;荧光显微镜观察细胞形态的改变;琼脂糖凝胶电泳检测DNA的损伤;半定量RT-PCR法分析Bcl-2,Bax,p53mRNA的表达情况;流式细胞仪测定细胞周期的阻滞情况;血清药理学观察大鼠含药血清对A549的作用.结果 黄连素能显著抑制A549增殖,并呈一定的量效和时效关系;细胞的形态发生明显改变,出现凋亡小体;DNA琼脂糖凝胶电泳出现典型的梯状条带;黄连素能够上调Bax、p53,下调Bcl-2的mRNA的表达;大鼠含药血清能显著抑制细胞生长.结论 黄连素能够抑制A549细胞生长 ,诱导凋亡.     

新型免疫抑制剂sanglifehrin A的发酵与活性测定

目的：建立sanglifehnn　A（SFA）发酵方法并测定其体外活性。方法：采用树脂吸附二级发酵法发酵，并优化了树脂种类与使用方法；采用HPLC检测发酵产物，用质谱和紫外光谱鉴定产物；使用MIT法测定sanglifehnn A标准品的活性：结果：检测并鉴定到发酵产物sanglifehnn A；标准品sanglifehnn A各浓度对小鼠脾细胞增殖均有抑制作用。结论：此方法可用于sanglifehnn A的发酵，NTT法可以作为sanglifehnn A的活性测定方法。     

云南红豆杉中紫杉烷类化合物的分离与鉴定

目的 为了进一步研究红豆杉中的紫杉烷二萜类化合物,对生长在我国的云南红豆杉Taxus yunnanensis进行深入的化学研究。方法 云南红豆杉枝叶的乙醇提取物,经萃取、硅胶柱层析、PTLC、制备HPLC等方法分离,从乙醇提取物的二氯甲烷萃取部分分离得到5个化合物,采用波谱解析（UV,IR,ESI－MS,^1HMNR,^13CNMR)等方法确定了它们的结构。结果 分别为1－acetoxy-baccation I(I),7-epi-taxol(Ⅱ）,taxchinia A(Ⅲ）,cephalemannine(Ⅳ）和taxol（Ⅴ）。结论 化合物I为新化合物,化合物Ⅱ、Ⅲ为首次从该植物分得。     

高效液相色谱法同时测定青蒿绿原酸、隐绿原酸、东莨菪内酯含量

【目的】通过高效液相色谱法测定青蒿中绿原酸、隐绿原酸和东莨菪内酯的含量,并对人工规范化种植的青蒿中绿原酸、隐绿原酸和东莨菪内酯进行测定,为青蒿药材质量评价提供分析方法。【方法】Agilent Zorbax SB～C18反相色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）,乙腈-0．1％甲酸水为流动相,波长325nm,柱温30℃,流速1．0mL／min,进样量10曲。【结果】绿原酸、隐绿原酸、东莨菪内酯在范围内呈现良好的线性关系,方法学验证结果均符合相关要求。【结论】该方法简便可行,重复性好,专属性强,可用于青蒿药材的质量控制。