氧氟沙星片的溶出度和生物利用度

用紫外法测定盐酸氧氟沙星片的溶出度。按尿药法测定６名健康受试者单剂量口服盐酸无氟沙星片的生物利用度。     

HPLC法测定盐酸维拉帕米片的溶出度

目的建立盐酸维拉帕米片溶出度的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法色谱柱为phenomenex C18(5μm,250mm×4.6mm);流动相为醋酸—醋酸钠溶液—甲醇—三乙胺(55∶45∶1);流速为1.0ml/min;检测波长为278nm;柱温为40℃。结果在10.67～85.36μg/ml的范围内,其浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=1);盐酸维拉帕米在24h内稳定性良好,HPLC重现性良好;平均回收率为100%,相对标准偏差为0.5%。结论 HPLC方法准确、可靠、专属性强,可用于盐酸维拉帕米片的溶出度测定。     

过程分析考察不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测盐酸维拉帕米片的溶出度,反映不同厂家及同一厂家不同批号盐酸维拉帕米片间的质量差异.方法：采用《中国药典》盐酸维拉帕米片溶出度检测方法中的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法考察4个不同厂家及同一厂家5个不同批号盐酸维拉帕米片的溶出度.结果：过程溶出曲线反映每一药片溶出过程全部信息.4个不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度均符合《中国药典》2010年版规定,但溶出速度和曲线存在差异.结论：光纤溶出度过程分析原位实时反映了药物体外溶出特性,并真实地反映了同一药物的药片存在明显的差异.对考察体内外相关性、评价药品品质和评价生物等效性提供了有效途径.     

盐酸环丙沙星胶囊的溶出度与生物利用度

本文测定了盐酸环丙沙星胶囊的溶出度，１０ｍｉｎ平均累积溶出（９９．０５±１０．９５）％８名健康男性志愿者．采用随机交叉的方法，分别口服盐酸环丙沙星胶囊和片剂各５００ｍｇ，微生物杯碟法测定血药浓度，求得胶囊和片剂的ｔｐ分别为（１．１１土０．７９）ｈ和（０，８３±０．２１）ｈ．求得胶囊剂和片剂的ｃｐ分别为（１．６０±０．１４）ｍｇ／Ｌ和（１．４７±０．１２）ｍｇ／Ｌ。盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度为（９０．８士１８．１）％。     

盐酸普萘洛尔缓释片体外溶出度及生物利用度研究

目的：研究盐酸普萘洛尔缓释片的体外药物溶出度和体内生物利用度。方法：用HPLC荧光检测法测定人体血药浓度,用UV检测法测试体外溶出度。结果：该缓释片能在24小时内定时、定量释放药物。结论：用羟丙基甲基纤维素制备的盐酸普萘洛尔缓释片具有良好的缓释性能。     

痛炎速灵片的溶出度及在家兔体内生物利用度的研究

本文报导痛炎速灵片的溶出度及在家兔体内生物利用度。实验表明,片剂的体外溶出参数T_(50)=0.41±0.44min,Td=0.64±0.63min;体内参数,PO片削C_(max)=11.13±2.43μg/mlT_(max)=1.29±0.15hr,AUC~(0→∞)=44.61μg/ml。hr:PO水溶液C_(max)=12.73±2.39μg/ml,T_(max)=1.09±0.38hr,AUC~(0→∞)=50.39±12.88μg/ml。hr;iv.AUC~(0→∞)=82.00±14.48μg/ml。hr;PO片剂的相对生物利用度88.84%,绝对生物利用度54.40%     

尼莫地平片的溶出度和生物利用度的相关性研究

分别用部颁试标、部颁正标和以人工肠液为溶出介质的浆法测得尼莫地平片的溶出度,分别与其体内的生物利用度进行相关性研究。结果表明,按部颁试标测定的溶出度与生物利用度呈无显著性负相关,按部颁正标测定的溶出度与生物利用度呈无显著性正相关,而若采用人工肠液为溶出介质,则所得溶出度与生物利用度呈显著的正相关,即采用人工肠液为溶出介质最为合理。     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的 对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法 按照中国药典2000年版要求，测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度；家兔单次口服卡马西平0．1g后，紫外分光光度法测定血药浓度，计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果 3个厂家的卡马西平片含量均符合2000年版中国药典规定，1个厂家溶出度不符合规定；溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异；体外溶出度参数T50与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论 四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大，同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异；体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性。     

法莫替丁片的溶出度与生物利用度

采用溶出度自动测试系统测定了法莫替丁片的溶出度,15min平均累积溶出97.40±0.31%。6名志愿健康受试者口服法莫替丁片40mg后,用HPLC柱切换技术测定其血药浓度,将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合,计算值与实测值比较,可用一室模型描述。以统计矩计算得T_1/2=2.92h,与口服溶液相比,F_rel=118.8%。     

口服固体制剂溶出度与人体生物利用度的相关性

口服固体制剂的溶出度是影响人体生物利用率的一个重要因素，两者有着明显的相关性。分析和研究影响制剂溶出度的各种因素，制定合理的处方和工艺设计对提高制剂的溶出速率，对保证药物的生物有效性有重要意义。     

盐酸普鲁卡因胺渗透泵片剂的研究

本文研究了盐酸普鲁卡因胺(PA·HCl)渗透泵片的处方组成、制备工艺、体外溶出;建立了PA·HCl的紫外双波长分光光度法及血清和唾液中PA及其活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)共存下的高效液相色谱法,体内PA实验数据按双室模型,用电子计算机处理求得药动学参数。药动学—药效学数据显示血药浓度和唾药浓度均与药效变化规律相关。     

硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度

目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63.67 ±10.37)ng·h·mL^-1和(60.21 ±11.95) ng·h·mL^-1,最大血药浓度C_max 分别为(8.60 ±1.93) ng·mL^-1 和(8.20 ±1.40)ng·mL^-1,达峰时间T_max 分别为(6.3 ±1.0) h 和(6.8 ±1.3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1.09 ±0.23 和1.14±0.25。结论:经方差分析和双单侧检验,两种制剂生物等效。     

硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度

目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63-67 ±10-37)ng·h·mL-1 和(60-21 ±11-95) ng·h·mL- 1 ,最大血药浓度Cmax 分别为(8-60 ±1-93) ng·mL- 1 和(8-20 ±1-40)ng·mL-1 ,达峰时间Tmax 分别为(6-3 ±1-0) h 和(6-8 ±1-3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1-09 ±0-23 和1-14±0-25。结论:经方差分析和双单侧检验,两种制剂生物等效     

盐酸三环哌酯在大鼠体内外的代谢

用大鼠原位灌流肝脏、整体实验和大鼠肝脏微粒体酶制备对盐酸三环哌酯(TCPN)的代谢转化进行了研究。结果经大鼠原位肝脏灌流后,灌流液经提取和HPLC分离制备,得到两个代谢产物。经MS,NMR,IR和UV鉴定,证明产物I是TCPN氮上脱甲基的产物,产物I是TCPN苯环羟化的产物。从大鼠igTCPN后的尿中及在TCPN和肝脏微粒体的温孵液中均得到产物I和产物II,提示TCPN的代谢转化主要由大鼠肝脏微粒体酶催化。以[³H]QNB为配体对TCPN及其代谢产物的受体结合活性进行了研究,结果表明产物I和产物I与M受体的亲和力分别是TCPN的1/20和1/50。     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.     

十名志愿者口服维拉帕米缓释片药代动力学和心电图研究

对10名男性受试者单剂量po240mgVer缓释片药代动力学及心电图变化进行研究。血药浓度—时间数据用零级吸收过程的一室模型拟合,其药代动力学参数:T_max5.9±1.6h;C_max118.9±37.2μg·L^-1;T₁ 5.4±1.5h;k₀30.5±17.5μg·L^-1·h^-1;T_1/210.8±4.9h。PR间期延长有显著意义,血药浓度与PR间期变化满足S 型模型,其药效学参数:EC₅₀ 64.6±16.9μg·L^-1; E_max54±11ms;s 1.68±0.66。     

第三代载药免疫脂质体及体内外寻靶研究

目的　研究载阿霉素第三代免疫脂质体的制备及体内外寻靶、抑瘤效果。方法　设计将人膀胱癌单抗与聚乙二醇羧酸(PEG-COOH)端相联,使构成的脂质体既充分发挥PEG的保护功能,延长药物血循环时间,又使单抗伸展在外部充分发挥其寻靶作用,即第三代免疫脂质体(IML)。进而研究载抗癌药的免疫脂质体的制备方案,制备出阿霉素免疫脂质体(IML-ADM)使达到对药物高包封、高稳定,又不降低单抗活性的目的。以人膀胱癌靶细胞EJ和人直肠癌非靶细胞LOVO进行体外杀伤和体内肿瘤的抑瘤实验。结果　IML-ADM对EJ细胞和LOVO细胞杀伤,及对EJ细胞移植瘤体的抑制与对照组比较均有显著性差异。结论　证实脂质体载药以单抗制导达到主动靶向给药是可行的     

噻吗洛尔的透皮特性及影响其透皮吸收的因素

采用V-C水平扩散池对噻吗洛尔穿透完整无毛小鼠和人皮肤以及去角质层无毛小鼠和人皮肤的透过特性进行了摸索。对影响噻吗洛尔透皮吸收的因素如水合、介质pH以及各种透皮促进剂对其穿透率的影响进行了系统的研究。本文应用YWC-C₁₈健合固定相,以水-乙腈-三乙胺(87:13:1)为流动相系统,对噻吗洛尔进行了体外反相高效液相色谱法检测。实验结果表明噻吗洛尔透皮吸收的可行性,其透皮穿透率随着水合时间的适当延长、介质pH值的增大以及各类透皮促进剂的使用有显著性的增加。其中10%和1%azone合用体现了较好的协同作用。本结果为噻吗洛尔TTS的进一步研制提供了实验基础。     

增效联磺片的体外溶出度和体内生物利用度

建立了测定体外溶出介质中磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)及血浆中SD,SMZ,TMP和两个代谢产物N⁴-acetyl-SD和N⁴-acetyl-SMZ的反相高效液相色谱法,并对市售两种增效联磺片(片剂A和B)进行了体外溶出度和人体内生物利用度的研究。体外溶出度实验表明:两种片剂相同主药的T⁵⁰差异非常显著(P<0.001),片剂A主药的溶出比B快。生物利用度试验表明:片剂B相对于A的口服吸收分数为0.73(SD),0.78(SMZ)和0.83(TMP),口服片剂后各主药的体内过程符合表观一级吸收和一级消除的单室模型。