氯诺昔康预防气管拔管不良反应的观察

目的:观察手术结束前静脉注射氯诺昔康对预防全身麻醉患者拔管期不良反应的作用.方法:ASA Ⅰ～Ⅱ级妇科手术患者60例,随机分为对照组(C组)和氯诺昔康组(L组),两组分别在术毕前20 min静脉注射生理盐水2 mL、氯诺昔康8 mg(稀释至2 mL).在围拔管期观察血压、心率、血氧饱和度、拔管时间、清醒时间、躁动发生情况及有无恶心等不良反应.结果:L组拔管时的血压、心率较为平稳,明显优于C组(P＜0.05),躁动发生例数也少于C组(P＜0.05),两组间拔管时间、清醒时间无显著性差异(P＞0.05).结论:全身麻醉患者在气管导管拔管前静脉注射氯诺昔康可减轻拔管期不良反应.     

肌注氯诺昔康(奈科明)引起过敏反应2例

注射用氯诺昔康属于非甾体抗炎镇痛药 ,系噻嗪类衍生物 ,具有较强的镇痛和抗炎作用 ,商品名为可塞风 ,其不良反应少见报道 ,我院在使用过程中出现 2例过敏反应 ,现报道如下。例 1　患者男性 ,72岁 ,2 0 0 2年 10月 4日因全身酸痛来院就诊。临床诊断 :右膝关节渗出性滑膜炎。医嘱 :奥尔芬 (双氯芬酸钠 ) 75 mg,qd,im,连服 10日。连续治疗 10日。 2 0 0 2年 10月 14日又来院就诊。医嘱 :注射用氯诺昔康 [奈科明 (奥地利 )有限公司生产 ,批号 :X2 0 0 10 2 0 4 ) ]8mg,qd,im,连用 3日。遵医嘱 ,于2 0 0 2年 10月 15日 18:0 0肌注氯诺昔康 8mg,…     

氯诺昔康在妇科腹腔镜术后镇痛中的应用

目的 观察妇科腹腔镜患者术后单次使用氯诺昔康的24h镇痛作用。方法 将妇科腹腔镜择期手术患者90例随机分为A组（氯诺昔康8mg）、B组（氯诺昔康16mg）和c组（对照组），每组30例，A，B组均在术毕注射氯诺昔康．采用视觉模拟法（VAS评分）分别于术后1，4，8，24h作痛觉评分，并记录有无恶心等副作用及术后24h内使用镇痛药物的总次数。结果 使用氯诺昔康的两组患者术后24h内VAS评分显著低于对照组（P〈0．05），B组使用镇痛药的次数明显低于对照组（P〈0．05）。结论妇科腹腔镜术毕单次静脉注射8mg或16mg氯诺昔康可有效缓解术后疼痛，16mg组的镇痛作用更强，且均无明显的不良反应。     

氯诺昔康引起水肿反应一例

患者男,79岁。因腿痛来我院就诊,经检查确诊为膝关节增生引起的骨关节炎。遵医嘱服用氯诺昔康4m g(lornoxicam,商品名为达路,浙江震元制药有限公司生产,批号040701),饭后服,每日2次。患者首次服药后1h,自感咽喉部发紧,吞咽因难,双手背浮肿,同时眼部周围出现水肿,即刻到医院救治。随即静脉推注地塞米松10m g,肌肉注射异丙嗪25m g,5m in后症状缓解。遵医嘱服用阿司咪唑(astem izole,息斯敏)3m g,每日1次。次日早晨,水肿消退,患者完全恢复正常。此间患者因高血压而服用银杏叶片,曲克芦丁(维脑路通片)两种药物,但未出现这些症状,因而怀疑是氯诺…     

氯诺昔康复合异丙酚用于人工流产的临床观察

目的:观察氯诺昔康复合异丙酚用于人工流产的临床效应.方法:早孕妇女100例,随机分为A(异丙酚2.5 mg/kg)、B(氯诺昔康8 mg 异丙酚2mg/kg)两组,每组50例.观察意识消失时间、苏醒时间、离院时间,同时记录有无头晕、呕吐等副作用及术中出血量,采用视觉模拟评分法(VAS评分)分别对术后30min、手术当天、术后第2天患者的疼痛情况进行评分并记录术后子宫出血量及副作用.结果:B组异丙酚的总用量较少、苏醒时间和离院时间更短(P＜0.05),术后30min、手术当天、术后第2天患者的vAS评分更低(P＜0.05),呼吸、循环功能抑制较轻(P＜0.05);术中、术后出血量及不良反应两组间无差异(P＞0.05).结论:人流术中氯诺昔康复合异丙酚可降低异丙酚用量,减少呼吸、循环功能抑制,缩短苏醒时间及离院时间,不增加术中和术后子宫出血量,可明显减轻术后疼痛.     

氯诺昔康滴丸的研制

目的:通过发挥滴丸剂快速溶解、迅速释放药物的优点,将氟诺昔康片改为滴丸剂。方法:通过对滴制条件、处方、加料方式等因素的考察,确定氯诺昔康的最佳工艺及最佳处方。结果:以滴丸圆整度为考察指标时确定PEG4000:PEG6000=1:1为滴丸基质。结论:该制剂制备工艺简单,丸重差异小,质量稳定,而且适合于大规模工业生产。     

氯诺昔康体外孵育体系的建立及氯诺昔康代谢产物5 OH氯诺昔康的检测

摘 要 目的：建立一个以氯诺昔康为底物来研究CYP2C9*1在体外代谢活性的体系并利用UPLC MS/MS来检测氯诺昔康代谢产物,为临床上相关药物的合理用药提供依据。方法: 以氯诺昔康为底物,利用重组昆虫细胞微粒体体外孵育法,模拟与体外孵育相似的环境进行体外代谢,通过建立UPLC MS/MS检测氯诺昔康代谢产物,采用Graphpad prism 软件绘制米曼曲线,计算Km值和最大反应速度Vm,从而通过氯诺昔康来研究CYP2C9*1中的体外代谢活性。结果: 在最终确定的色谱条件下,氯诺昔康、其代谢产物及内标峰分离良好。Km值为1.201 μmol·L-1,最大反应速度Vmax值为0.276 2 pmol·min-1·mg-1。结论: 本研究通过UPLC MS/MS建立CYP2C9*1酶代谢活性检测方法,此方法方便快捷、灵敏性高、准确性好,适用于氯诺昔康代谢产物的测定研究。同时通过氯诺昔康建立了体外孵育体系,为CYP2C9*1酶代谢活性的研究提供了参考依据。     

氯诺昔康与术后镇痛

术后疼痛是人体对手术创伤刺激的一种生理反应,但它所引起的病理生理改变能影响术后恢复,导致呼吸、心血管及泌尿系统的并发症,因此完善的术后镇痛是围术期处理的一个重要环节。在传统的术后疼痛治疗中,阿片类药物如吗啡、芬太尼等,是首选治疗用药,但此类药物常会引起恶心、呕吐、呼吸抑制、过度镇静等不良反应。     

氯诺昔康在围手术期的应用进展

氯诺昔康是一种新型的非甾体类抗炎药,其不仅可抑制环氧化酶的活性,还可抑制术后的免疫损伤,其超前镇痛、术中及术后的镇痛疗效与阿片类药物相似,可明显减少阿片类镇痛药物的用量。同时氯诺昔康具有半衰期短、不良反应少、耐受性良好等优点,在围手术期可提供快速而稳定的镇痛效果。     

氯诺昔康有关物质及含量测定方法的建立

目的:考察不同试验条件下氯诺昔康及其杂质的液相色谱行为,建立氯诺昔康有关物质及含量的HPLC测定方法。方法:以C18为色谱柱,0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液（含0.05％四丁基氢氧化铵）-乙腈-甲醇（57:33:10）为流动相,流速1.0mL·min-1,柱温40℃,检测波长264nm。结果:线性关系r=0.9999,重复性实验RSD为0.67％（n=5）。结论:方法简便、准确,适用于该产品的质量检验分析。     

氯诺昔康注射液的HPLC测定

建立了HPLC法测定氯诺昔康注射液的含量和有关物质.色谱柱为Shimadzu VIP-ODS柱,流动相为0.05mol/L乙酸钠溶液(pH 6.0)-甲醇(45:55),检测波长379nm.线性范围为9.6～22.4μg/ml(r=0.9999).回收率100.1%～101.1%,检测限为8.13ng/ml.     

酮洛芬的合成

对硝基苯乙酮经缩酮保护、缩合、脱保护、还原、重氮脱氨制得3-乙酰基二苯甲酮,再经Darzens反应制得酮洛芬,总收率44.6%.     

Lornoxicam pharmacokinetics in relation to cytochrome P450 2C9 genotype

AIMS: To investigate the pharmacokinetics of lornoxicam and the relationship with CYP2C9 polymorphism in healthy Chinese subjects. METHODS: A single oral dose of 8 mg lornoxicam was administered to 18 healthy Chinese male subjects. Plasma was sampled for 24 h post dose, and plasma concentrations of lornoxicam were measured using a validated LC/MS/MS method. CYP2C9 genotype was determined by polymerase chain reaction-based restriction fragment length polymorphism or by direct sequencing of the coding region of the CYP2C9 gene. RESULTS: Of the 18 subjects, one subject was found to be a very poor metabolizer of lornoxicam with a long t(1/2) of 106 h, a low CL/F of 0.71 ml min(-1), and a high AUC(0-infinity) of 187.6 microg ml(-1) h. Genotyping studies revealed that this subject was heterozygous for CYP2C9*3 and a new variant CYP2C9 allele. Of the other 17 subjects, 13 were *1/*1 carriers, three were *1/*3 carriers, and one was a *1/*2 carrier. Mean AUC(0-infinity) values (95% confidence intervals) of lornoxicam were 9.25 (6.55, 11.95) vs. 4.75 (3.55, 5.95) microg ml(-1) h in *1 heterozygotes vs.*1 homozygotes, and mean CL/F values were 14.8 (10.2, 19.4) vs. 32.9 (24.5, 41.3) ml min(-1), respectively (P < 0.05 for both AUC and CL/F). CONCLUSIONS: The results show that the pharmacokinetics of lornoxicam are dependent on CYP2C9 polymorphism. In particular, the presence of the CYP2C9*3 allele impairs the oral clearance of lornoxicam.     

注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼在镇痛泵中配伍稳定性研究

目的考察注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法测定配伍溶液72 h内氯诺昔康与盐酸托烷司琼的含量,并观察和检测配伍液的外观和p H值变化。结果配伍溶液中氯诺昔康质量分数和p H值未见明显变化,但盐酸托烷司琼质量分数随时间变化逐渐降低,在2 h后质量分数低于60%,且出现少量针状沉淀。结论在室温条件下,氯诺昔康与盐酸托烷司琼在0.9%氯化钠注射液中不稳定,临床不宜混合使用用于术后镇痛。     

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的生物利用度

以氯诺昔康片剂为参比制剂,考察了自制喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的相对生物利用度.以吡罗昔康为内标,采用高效液相色谱法测定兔血浆中的氯诺昔康.6只家兔分别灌胃给予氯诺昔康的片剂或喷雾干燥自微乳化制剂,结果显示,其AUC分别为16 304和26 328 ng·h·ml-1,cmax分别为824和1788 ng/ml,tmax分别为7.0和3.0 h.配对t检验分析表明AUC和cmax具有显著性差异(P＜0.05),tmax具有极显著性差异(P＜0.01),自微乳化制剂的相对生物利用度为161.5％.     

醋氯芬酸的合成

目的合成醋氯芬酸.方法以氯乙酸为原料,和2,3-二氢吡喃酯化反应合成氯乙酸四氢吡喃酯,再经缩合、酸解反应制得目标化合物.结果及结论本工艺操作简单,适合工业化生产,总产率达87%,制备出产品纯度较高.     

注射用氯诺昔康和盐酸曲马多注射液在氯化钠注射液中的稳定性

建立HPLC法测定注射用氯诺昔康与盐酸曲马多注射液在0.9%氯化钠注射液中的稳定性.采用VIP-ODS柱,流动相为0.02mol/L乙酸钠溶液(pH 5.5)-甲醇(40:60),检测波长271nm.结果表明72h内氯诺昔康和盐酸曲马多在氯化钠注射液中含量均无显著变化.     

Celecoxib的合成

以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯等为原料合成中间体1－（4－甲基苯基）－4，4，4－三氟－1，3－丁二酮，再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐进行脱水环合即得celecoxib，总收率48．3％。