桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:研究消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶是否有抑制作用,以探讨消渴丸中药成分的降糖作用机制.方法:用大鼠小肠上段提取α-葡萄糖苷酶,1∶5稀释使酶反应速度达到试剂盒测定要求.以10 g?L-1蔗糖作为底物,1 g?L-1阿卡波糖为阳性对照,分别加入不同浓度的消渴丸全药、消渴丸中药和格列本脲,37℃反应40 min后,在550 nm波长下测定吸光度(A).通过测定反应体系中葡萄糖生成量并计算酶活性的抑制率来判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:阿卡波糖(1 g?L-1)对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.3％.消渴丸中药成分(2 -200 mg?L-1)对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用(抑制率18.8％ -35.7％).结论:消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用.     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性最强,在0.05 g.L-1时,其酶抑制率高达87.26%。阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg.L-1,雪菊乙酸乙酯提取物IC50 12.5 mg.L-1,雪菊正丁醇提取物IC50 139.5 mg.L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg.L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg.L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg.L-1。结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

药食两用中药中脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:通过对部分药食两用中药材提取物进行筛选,寻找新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂。方法:采用酶活性测定法,用奥利司他(orlistat),阿卡波糖(acarbose)作为阳性对照对所选39个科别下的63种药食两用中药提取物进行筛选,分别测定其对脂肪酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制效力。结果:荷叶,姜黄,荜茇,桑枝以及桑白皮的药材提取物均显示出了较强的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的共同抑制作用,它们对脂肪酶的半数抑制浓度分别为(28.00±5.51),(5.24±0.51),(14.76±2.58),(4.78±0.58),(3.41±0.67)mg.L-1;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为(1.98±0.13),(0.18±0.007),(0.71±0.08),(0.077±0.005),(0.089±0.006)g.L-1。结论:此次筛选为进一步发现新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的抑制剂,开发新型降脂降糖天然药物和保健品奠定了一定基础。     

荞麦种子提取物对α-糖苷酶及餐后血糖影响的实验研究

目的：研究荞麦种子提取物（EBR）对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对餐后血糖水平的影响,探讨荞麦降血糖的可能机制。方法：提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,测定EBR体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;一次性灌胃麦芽糖（2g·kg^-1）,同时灌EBR（50、100mg·kg^-1）,测定60min后血糖水平的变化;以阿卡波糖（acar-bose,ACAR）作为阳性对照药物。结果：随着EBR和阿卡波糖浓度（0.001,0.01,0.1,1,10mg·ml^-1）的增加,对α-葡萄糖苷酶的抑制作用逐渐增强,有明显的浓度-效应关系,其中阿卡波糖作用强于ΕΒR,但当EBR浓度达到10mg·ml^-1时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg·ml^-1的ACAR的作用。体内餐后血糖实验结果显示,EBR可显著抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高（P〈0.05,P〈0.01）,与对照组比较,低、高剂量的EBR和ACAR对餐后血糖的抑制率分别为（40.85±7.43）%、（57.48±9.28）%和（76.39±7.94）%,但高剂量EBR和ACAR对大鼠空腹灌胃麦芽糖后血糖水平的升高没有差异（P〉0.05）。结论：EBR体内外对α-葡萄糖苷酶活性均有明显抑制作用,其降低血糖作用机制之一是抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性实现的。     

南方红豆杉枝叶不同提取部位抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性筛选

目的:考察南方红豆杉枝叶不同提取部位体外抑制α-葡萄糖苷活性和抗氧化活性.方法:对南方红豆杉的醇提液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型进行酶抑制活性研究,并通过其清除1,1二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3±还原能力(FRAP)测定南方红豆杉提取物的体外抗氧化作用.结果:南方红豆杉提取物均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性,以乙酸乙酯部位效果最佳(IC50 27.854 1 mg·L-1),其次醇提物(IC5029.215 5 mg·L-1)和正丁醇部位(IC50 38.913 0 mg·L-1),水部位(IC50 74.505 9 mg·L-1)石油醚部位(IC50 128.729 5 mg·L-1)最弱.抗氧化活性依次为醇提液(DPPH IC506.370 7 mg·L-1,FRAP 4.266 mmol·g-1)＞乙酸乙酯部位(DPPH IC50 9.535 8 mg·L-1,FRAP 3.275 mmol·g-1)＞正丁醇部位(DPPH IC50 20.461 3 mg·L-1,FRAP 1.498 mmol·g-1)＞水部位(DPPH IC5026.685 5 mg·L-1,FRAP 0.678 mmol·g-1)＞石油醚部位.结论:初步确定南方红豆杉抑制α-葡萄糖苷酶活性有效成分主要在乙酸乙酯与正丁醇部位,抗氧化及其相关成分主要在乙酸乙酯部位.     

荞精补肾胶囊对小肠葡萄糖吸收的体外抑制作用

目的:观察荞精补肾胶囊(QJBS)体外抑制小肠葡萄糖吸收的作用.方法:SD大鼠禁食不禁水24 h,处死,制备小肠离体外翻模型,随机分为空白对照组、阿卡波糖对照组(0.25 g·L-1)和QJBS 1 ～ QJBS 5 (2.5,5.0,10.0,20.0,40.0 g·L-1).将肠囊分别放人等量的营养液中,加入麦芽糖及受试药物,在37℃水浴箱中孵育120 min,测定葡萄糖浓度并计算抑制率.结果:QJBS各组对离体小肠葡萄糖的吸收具有抑制作用,当药物质量浓度为20.0 g·L-1,抑制作用最明显,抑制率为(67.7±10.5)％,与阿卡波糖抑制作用相当.结论:QJBS能够抑制小肠对葡萄糖的吸收,其作用可能与抑制肠道α-糖苷酶类有关.     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶的作用

目的:研究桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:分别采用水、乙酸乙酯及乙醇对桑枝进行提取,以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果:桑枝水提取物和桑枝乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性均具有抑制作用,当提取物浓度为30μg.mL-1时,水提物和醇提物的抑制率分别为51%和56%,而桑枝乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有增强作用。结论:桑枝的不同药用提取部位对α-葡萄糖苷酶活性具有不同的作用。     

复方番石榴制剂对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用北大核心CSCD

目的观察复方番石榴制剂对Hep G2细胞胰岛素抵抗(IR)的改善作用,及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用。方法用高浓度胰岛素诱导Hep G2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型,用葡萄糖氧化酶法检测复方番石榴制剂对IR-Hep G2细胞葡萄糖的消耗量;分别以可溶性淀粉和4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物测定复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制率。结果与模型组比较,复方番石榴制剂(62.5,250,500μg·m L^(-1))显著增加了IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗量(P<0.05,P<0.01)。在实验剂量范围内,复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用均随浓度升高而抑制作用增加,IC50值分别为0.79 mg·m L^(-1)和0.48 mg·m L^(-1)。结论复方番石榴制剂可促进IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗,改善Hep G2细胞对胰岛素的抵抗状态,并能体外抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性。     

戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用研究

该文研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用。以PNPG作为底物测定戈米辛D的抑制率,戈米辛D的IC50为0.59 mmol·L~(-1),略高于阿卡波糖的IC501.95 mmol·L~(-1),其抑制类型为可逆非竞争性抑制,抑制常数Ki=4.026 g·L~(-1)。通过Auto Dock Vina分子对接研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合模式,结果显示,戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合能量值为-7.7 kcal·mol~(-1),优于阿卡波糖的能量值-6.6 kcal·mol~(-1),且戈米辛D作用的氨基酸残基数目超过了阿卡波糖。经紫外光谱分析,发现戈米辛D与α-葡萄糖苷酶结合之后改变了酶二级构象中的芳香族残基微环境,使其极性减小。     

滇黄精及其活性成分群对α-糖苷酶活性抑制作用研究

目的:探讨滇黄精及其活性成分群对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,研究滇黄精不同提取成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:滇黄精及其不同提取物对α-葡萄糖苷酶都具有一定的抑制作用,其中小剂量的滇黄精总皂苷抑制率最明显,抑制率为34.2%;滇黄精生水提液次之,抑制率为27.7%;而其制水提液及其总多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用不明显。结论:滇黄精总皂苷具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为滇黄精降糖活性的主要物质基础。     

三清降糖方的药效物质基础研究

目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13);葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.     

十子代平方组方中药及其主要成分抑制α-葡萄糖苷酶的实验研究

目的探究十子代平方的10种组方药物以及每种药物的主要成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响,明确该方对α-葡萄糖苷酶起抑制作用的主要成分。方法利用蔗糖为底物的体外α-葡萄糖苷酶筛选模型,以葡萄糖氧化酶法测定10种中药及主要成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率;以阿卡波糖为阳性对照,分别计算各实验组的抑制率和半数抑制率(IC50)。结果 10种中药及10种单体成分均有一定α-葡萄糖苷酶抑制作用。其中,菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子5种中药和迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐3种成分的抑制作用较强,呈明显的浓度-效应关系。当浓度为125 mg/m L时,紫苏子、菟丝子、五味子、莱菔子、茺蔚子的抑制率分别为58.49%、55.32%、54.01%、53.13%和50.67%,同浓度阿卡波糖的抑制率为92.09%;当浓度为40 mmol/L时,迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐的抑制率分别为93.52%、87.10%、78.11%,同浓度阿卡波糖的抑制率为90.89%。菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子、迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为44.401、89.608、72.146、82.139、21.549、0.412、0.605、0.860和0.376 mg/m L。结论 10种中药及10种单体成分均可一定程度上抑制α-葡萄糖苷酶,中药菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子和单体迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制力较强。     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

目的:比较桑不同药用部位(桑叶、桑枝、桑白皮)总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:采用采用蒸发光散射检测器(ELSD)-高效液相色谱法(HPLC)测定桑不同药用部位总生物碱中1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量;以半数抑制浓度(IC 50)为评价指标,以阿卡波糖为阳性对照,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,采用体外抑制模型评价桑不同部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:桑不同药用部位总生物碱中DNJ质量分数为桑白皮生物碱(30.1%)>桑枝生物碱(25.8%)>桑叶生物碱(21.4%)。桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶抑制作用强度为桑枝生物碱>桑叶生物碱>桑白皮生物碱>阿卡波糖。结论:在桑枝、桑叶、桑白皮总生物碱中,以桑枝总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用最强,为桑资源开发辅助降血糖的药品和保健食品提供依据。     

人参总皂苷对粘虫体内蛋白质含量及消化酶活性的影响

目的:测定人参总皂苷对粘虫Mythimna separata体内蛋白质总含量及消化酶(纤维素酶和α-淀粉酶)活性的影响,探讨人参总皂苷的生态学作用.方法:在室内模拟粘虫的自然生长条件,采用载毒叶碟法饲喂4龄粘虫,通过Folin-酚试剂盒法测定粘虫体内蛋白质总含量,二硝基水杨酸法测定α-淀粉酶活性,滤纸法测定纤维素酶活性.结果:人参总皂苷能够显著降低粘虫体内蛋白质总含量,对粘虫体内消化酶(纤维素酶和α-淀粉酶)活性具有抑制作用,并且差异性显著.处理组蛋白质总含量、纤维素酶和α-淀粉酶活性显著低于对照组,且参总皂苷对α-淀粉酶和纤维素酶活性的抑制率与人参总皂苷浓度呈正相关,即20 g·L-1组＞l0g· L-1组＞5 g·L-1组.结论:人参总皂苷对粘虫体内蛋白质含量和消化酶活性的抑制,可能是引起粘虫表现拒食和生长发育不良的重要原因之一.     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。