尼美舒利的不良反应

目的介绍尼美舒利的不良反应,为临床安全、有效、合理用药提供参考。方法回顾近几年国内公开发行的医药刊物报道的有关尼美舒利所致的不良反应病例。结果尼美舒利可致肝损害、药疹、全身水肿、血尿等不良反应。结论临床医师、药师应关注尼美舒利的不良反应。     

尼美舒利对人γδ T细胞的作用

目的 探讨尼美舒利在预防消化道肿瘤中与人γδ T细胞关系.方法 用异戊烯焦磷酸法体外扩增人外周血γδ T细胞.用不同浓度的尼美舒利诱导γδ T细胞和SGC-7901,用流式细胞术检测培养前后的γδ T细胞表面标记和检测尼美舒利诱导的γδ T细胞和SGC-7901凋亡百分率.用乳酸脱氢酶法测定γδ T细胞的杀伤活性.结果 γδ T细胞培养10 d时从扩增前4.21%增加到70.35%, CD44达86.39%.尼美舒利在200 μmol/L时对γδ T细胞的生长抑制率达70%,显著高于对胃癌细胞SGC-7901抑制率(4%).γδ T细胞经不同浓度的尼美舒诱导12 h后杀伤SGC-7901细胞在浓度为3 μmol/L时最强.γδ T细胞经尼美舒利(200 μmol/L)作用12 h后的凋亡率(54.19%)显著高于SGC-7901细胞(6.45%).结论 尼美舒利在临床常规使用的药物浓度时可增强γδ T细胞杀伤瘤细胞作用,超过这一浓度可明显抑制γδ T细胞的增殖能力和杀伤活性.     

尼美舒利致血尿1例

患者，男，58岁。因双膝关节肿胀、疼痛，活动加剧，2005年8月16日，来我院就诊。经过体检和血沉检查，诊断为风湿性关节炎，给予尼美舒利（天津药物研究院药业公司生产，批号：050607）100 mg，po，bid。服后第4天患者出现下腹部胀痛，尿频、尿痛，尿呈深红色，镜检有大量红细胞和少量白细胞。医生嘱其停药，第2天症状消失，镜检尿常规正常。在此期间患者未服用其他药物，故怀疑为尼美舒利所致。2周后，患者自行再服用该药，服药后第2天再次出现上述症状，停药3 d后症状消失。     

尼美舒利的合成生产工艺筛选

对尼美舒利的合成路线进行分析，筛选出适合规模化生产的工艺。     

容量法测定尼美舒利含量

尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎镇痛药。特别适于五官科和上呼吸道急性炎症的治疗。它属于磺酰苯胺类药物,化学结构为4-硝基-2苯氧甲磺酰苯胺,有弱酸性。可用容量法及高效液相法测定其含量。由于其在碱性条件下可和Na~ 定量化学反应,故选用容量法测定。     

尼美舒利与甲氨蝶呤联合治疗成人斯蒂尔病

目的探讨尼美舒利与甲氨蝶呤(MTX)联合治疗成人斯蒂尔病的疗效。方法成人斯蒂尔病23例,接受尼美舒利与甲氨蝶呤联合治疗方案:口服尼美舒利100mg,每12h1次;生理盐水40ml+MTX10mg,静脉注射,每周1次,4次后改为口服MTX10mg,每周1次。联合治疗3d,体温仍不下降者,加用泼尼松,每日10mg;治疗7d不降者,泼尼松改为每日30mg。运用生存分析的方法观察控制发热的时间和复发的时间;同时观察治疗前后血白细胞、血沉、C反应蛋白、血清铁蛋白4项实验室指标以及副反应。结果19例(82%)在用药后24h内体温恢复正常,2例在加用泼尼松10mg/d后控制发热,1例需要将泼尼松剂量增加到30mg/d。另有1例增加激素剂量无效,需加用环孢素A才能控制病情。3例病人在减药的过程中复发,另有1例在停药后复发。16例已经完全停药,疗程6~14个月,中位数11个月,5例只用MTX维持,疗程8~16个月,1例需要泼尼松30mg/d和另1例需要环孢素A治疗者,目前仍需MTX和泼尼松10mg/d维持。治疗后3个月15例(65%)和治疗后6个月19例(83%)4项实验室指标均恢复正常。全部病人在治疗初期均出现多汗现象,多汗持续5~36d,中位数8d,其中2例出现低血压需要临时静脉补液。2例出现轻度的丙氨酸转氨酶升高。结论尼美舒利与MTX联合治疗成人斯蒂尔病具有良好疗效。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的　对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究。方法　从 2 -氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利 ,并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究。结果　尼美舒利总收率达 63 %。结论　本工艺优化了反应条件。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究.方法从2-氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利,并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究.结果尼美舒利总收率达63%.结论本工艺优化了反应条件.     

尼美舒利与布洛芬联用致肝衰竭

1例22岁女性患者因间断性发热自行不规律口服尼美舒利100 mg/次及布洛芬400 mg/次（给药次数不详）,共计27 d.服药第23天患者出现皮肤、巩膜明显黄染,尿液呈豆油色.4d后入院,体格检查发现上腹部压痛,剑突下3 cm可触及肝脏.实验室检查：外周血白细胞计数12.3×109/L,凝血酶原时间22 s,凝血酶原活动度34％,纤维蛋白原1.63 g/L,丙氨酸转氨酶407 U/L,天冬氨酸转氨酶558 U/L,总胆红素179.7 μmol/L,直接胆红素165.0 μmol/L,氨101 μmol/L.考虑为尼美舒利和布洛芬引起的肝衰竭.给予患者抗感染、保肝、褪黄和降氨药物治疗,间断输注新鲜冰冻血浆并行血浆置换等.入院后第25天患者肝功能基本恢复正常.     

尼美舒利退热疗效观察

目的：观察尼美舒利退热作用的效果及安全性。方法：将130例感染性发热病人随机分为治疗组和对照组,治疗组用尼美舒利片治疗,对照组用对乙酰氨基酚片治疗,观察两组的退热效果及不良反应。结果：显效率和总有效率治疗组分别为78％和97％,观察组分别为60％和83％,治疗组的退热效果优于对照组（P〈0．05）,无明显不良反应。结论：尼美舒利用于退热起效快,疗效高,安全,是理想的退热药,可作常规退热药,并可首选应用于临床。     

PVP在尼美舒利片中的应用

本文对PVP作为尼美舒利片粘合剂的浓度与溶出度的关系进行了考察。结果表明;PVP作为尼美舒利片粘合剂,其水溶液浓度在6-7%范围尼美舒利片的溶出度均符合规定。     

吸收系数法测定尼美舒利片的含量

吸收系数法测定尼美舒利片的含量潘旭初（湖北省药学会武汉４３００６４）尼美舒利是一种新的非甾体抗炎镇痛药物临床上用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、外伤和手术后的消炎、镇痛等，尤其适用于治疗急性炎症。该药疗效好、副作用小、安全性大［１，２］。于１９８５年首...     

尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用的中枢成分

大鼠甩尾和福尔马林实验均显示尼美舒利有明显的镇痛作用。此外，在这些模型上尼美舒利也能有效地拮抗硝酸甘油引起的痛觉过敏，分别给硝酸甘油或加用尼美舒利治疗的大鼠，用免疫细胞化学侦检标记神经元激活的Fos蛋白，发现尼美舒利对硝酸甘油激活的大部分脑神经核有明显的拮抗作用，表明尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用部分是中枢性的。     

尼美舒利致肝功能损伤1例

在应用尼美舒利(Nimesulide)治疗幼年型类风湿性关节炎患者过程中致肝功能损害,现介绍如下:     

尼美舒利致儿童溶血性贫血

1例21个月男性患儿因上呼吸道感染给予尼美舒利颗粒50 mg分2次服用（间隔15 h）。第1次服药后3 h,患儿出现抽搐、面色苍白、小便变黄。第2次服药后15 min再次出现抽搐,面色苍白进行性加重,小便呈浓茶色。入院后实验室检查：C反应蛋白79.0 mg/L;白细胞计数35.6×109/L,中性粒细胞计数27.1×109/L,血红蛋白33 g/L,血小板计数471×109/L;凝血酶时间17.2 s,凝血酶原时间20.4 s,国际标准化比值1.63,活化部分凝血活酶时间27.5 s,纤维蛋白原2.95 g/L。予心电监护、吸氧,静脉滴注地塞米松、甲泼尼龙及人免疫球蛋白,静滴碳酸氢钠,输注洗涤红细胞。患儿病情加重,出现昏迷、四肢抽动,血压131/103 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa）,心率153次/min。予血浆置换、抗感染、免疫抑制、水化及营养支持治疗,患儿病情好转。入院第8天复查血常规：白细胞计数7.0×109/L,中性粒细胞计数5.3×109/L,血红蛋白117 g/L,血小板311×109/L,网织红细胞0.02。     

尼美舒利在烧伤换药中的镇痛作用

目的 探讨尼美舒利在烧伤换药中的镇痛作用.方法 40例烧伤患者随机分为对照组和实验组,每组20例,其中对照组于换药前半小时口服维生素C,实验组口服尼美舒利,比较两组患者的疼痛评分、血压变化及发热等症状的发生率.结果 实验组患者疼痛评分、血压变化及换药后反应明显低于对照组(P＜0.05).结论 烧伤换药前给予尼美舒利具有较好的镇痛作用.     

尼美舒利治疗前列腺痛160例

目的 探讨尼美舒利治疗前列腺痛的疗效和安全性.方法 前列腺痛280例,分为治疗组160例,给予尼美舒利分散片100 mg,bid,po;对照组120例给予α-受体阻滞药特拉唑嗪2 mg,qd,po.均治疗30 d.结果 治疗组治疗15和30 d有效率分别为86.2%和98.8%,对照组分别为64.2%和84.2%,治疗组优于对照组.结论 尼美舒利治疗前列腺痛疗效较好,不良反应较少.     

尼美舒利缓释片的研制

采用正交试验法，确定了尼美舒利缓释片的最佳处方和制备工艺，体外释放度试验的8h累积释放量大于75％，其释放行为符合Higuchi方程。