注射用醋酸奈西利肽缓释微球的制备及体外释药研究

目的制备注射用醋酸奈西利肽缓释微球,考察其体外释药特性,以达到缓释作用,减少用药次数。方法采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体,乙酸乙酯为有机溶剂,羧甲基纤维素钠(CMC)水溶液为分散介质,甘露醇为保护剂,通过冷冻干燥制备注射用醋酸奈西利肽缓释微球。以微球粒径、收率、包封率为指标,采用正交实验优化微球的处方和制备工艺。采用透析法考察含药微球的体外释药特性,计算微球累积释药百分率,绘制体外释药曲线。结果通过正交实验筛选出了制备注射用醋酸奈西利肽缓释微球的处方和制备工艺,载药量为37.3%,包封率为91.2%,zeta电位为(-27.8±1.72)m V,含药缓释微球的体外释药过程符合Higuchi方程。结论制备的注射用醋酸奈西利肽缓释微球具有长时间的缓释作用。     

重组降血压肽缓释微球的制备与体外释放

目的采用复乳溶剂蒸发法制备重组降血压肽(rAHP)缓释微球。方法以聚乳酸(PLA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察了微球的体外释药特性。结果微球制备的最优工艺为:油相中PLA的浓度为7.5%、初乳搅拌速度为900 r/min、内水相与油相体积比为1∶10,外水相聚乙烯醇124浓度为5%;按此工艺制备的微球粒径跨度小、分布均匀,包封率为81.35%,载药量在10.92%,微球得率在80.26%,微球的平均粒径分布范围在75～80μm之间;载药微球在磷酸盐缓冲液中0.5 h内的累积释药量为17.5%,第15天累积释药率达到98.6%。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,符合我国药典对缓释制剂的指导原则要求。     

苦参碱缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备苦参碱缓释微球并考察其体外释放度。方法：采用正交试验设计,优选处方,乳化-固化法制备苦参碱微球,对其包封率、形态、粒径及体外释药性质进行了研究。结果：苦参碱白蛋白微球平均粒径为12.64 μm,大小均匀。平均包封率为79.60%±0.98%。体外释放符合零级方程,t_1/2为46.8 h。结论：苦参碱缓释微球制备方法简便,缓释效果好。     

双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球的制备与释药考察

目的 以β-环糊精聚合物为载体材料,制备双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球(DFS-β-CDP微球),优化制备工艺,并对其进行结构表征及释药性能考察.方法 采用L₉(3⁴)正交实验设计,以载药率和包封率为评价指标,判断药物溶液浓度、载药温度、微球与药物质量比、载药时间等各种因素对实验结果的影响.建立体外分析方法 ,考察各因素对药物释放的影响.结果 制备DFS-β-CDP微球的最佳工艺条件为：DFS浓度为30%,载药温度45 ℃,微球与药物质量比为1：1,载药时间24 h.其体外释放行为符合一级动力学方程,24 h累积释放量达86.13%.结论 采用正交实验设计完成DFS-β-CDP缓释微球的工艺优化,优化后的处方工艺重复性良好,且具有很好的缓释效果.     

洛索洛芬钠缓释微球的制备及体外释药特性考察

目的延缓洛索洛芬钠在局部的作用时间,了解洛索洛芬钠缓释微球的体外释药特性。方法采用乳化-化学交联法制备明胶微球,采用正交试验优化明胶微球的处方和制备工艺;采用流化床包衣技术制备缓释微球;采用透析法考察体外释药特性。结果制备明胶微球最优处方和工艺为:洛索洛芬钠5.0 g,质量分数为20%的明胶溶液100 mL作为水相,含质量分数0.5%Span 80的液体石蜡混合液400 mL作为油相,55℃搅拌下将水相缓缓加入至油相中,500 r.min-1乳化20 min,冰水浴20 min,加入戊二醛使体积分数为50%,交联90 min,4000 r.min-1离心分离10 min,用丙酮、乙醚交替洗涤3次,40℃真空干燥12 h;制备的明胶微球平均粒径为18.25μm,载药量为19.37%,包封率为87.72%,包衣后质量增加25%;洛索洛芬钠缓释微球体外释药过程符合Higuchi方程。结论制备的洛索洛芬钠缓释微球具有明显的缓释作用。     

醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备及体外释药研究

目的制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为85.6μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程：Q=16.202t1/2＋1.550 3,r=0.991 0。结论制备的醋酸戈舍瑞林微球具有长时间的缓释作用。     

注射用缓释微球的体外释放度研究

注射用缓释微球是非肠释药系统中的一种,主要使用生物可降解的聚合物作为载体。本文综述了注射用缓释微球质量控制的关键项目释放度的测定方法和影响因素,包括释放介质、温度、体内外相关性。对文献中常用的注射用缓释微球的释放度测定方法直接释药法、透析膜扩散法、流池法的特点进行了比较,对释放度测定的关键条件释放介质、释放温度和体内外相关性研究结果进行了归纳。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价。方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的缓释作用。结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50~100μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h。结论乳化溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用。     

芹菜素壳聚糖微球的制备及体外释药研究

目的以芹菜素为模型药物、脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备芹菜素壳聚糖微球,并测定微球中芹菜素的体外释放度。方法采用复乳-乳化化学交联法制备微球,正交试验优化微球制备的工艺,高效液相色谱法检测芹菜素含量。结果最佳工艺制备4批微球,形态良好,微球圆整,平均载药量为8.54%,平均包封率为69.69%,平均粒径为84.33μm。微球在pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中释放36 h。结论所选制备工艺稳定,适用于芹菜素壳聚糖微球的制备,体外药物释放结果显示,微球具有良好的缓释效果。     

氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.     

乳酸环丙沙星淀粉微球的体外释药研究

目的：制备乳酸环丙沙星淀粉微球并对其体外释放行为进行考察。方法：采用反相乳液聚合法结合包埋载药法制备乳酸环丙沙星淀粉微球，应用体外恒温透析法考察其释药行为及影响因素，以紫外可见分光光度法测定并计算累积释药百分数。使用origin软件，将微球释药数据与载药微粒的主要释药方程进行拟合，以找出最佳拟合释药方程。结果：制备的乳酸环丙沙星淀粉微球置于生理盐水中约5小时后达到释放平衡，其释放行为受处方中球-药比和交联剂用量及释放介质的影响。该载药淀粉微球的释药行为最符合双指数双相动力学方程，即呈双相释放，前期为快速释放相，后期（5小时后）为缓慢释放相。结论：本制剂工艺切实可行，所得乳酸环丙沙星淀粉微球具有明显的缓释制剂特征。     

α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察

目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。     

格列吡嗪缓释微球的制备及释药特性考察

目的采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球并考察体外释药特性。方法以乙基纤维素和水溶性高分子材料聚乙二醇6000为载体,采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球,对微球的形状、粒径分布、载药量、包封率和体外释药等进行了考察。结果该法所制微球外观圆整、流动性好,粒度分布在40～190μm内的微球占总数的99%,载药量为35.6%,包封率为89.5%,体外释药行为符合Higuchi方程,24h累计释药量96%。结论该法可用于制备格列吡嗪缓释微球。     

GM-1缓释微球的制备及体外释药特性研究

目的:制备GM-1的乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法:应用W/O/W型乳化溶剂干燥法制备GM-1的PLGA微球,测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果:微球形态规则,粒径约为(18±8)μm,载药量约为4.9%,包封率约为61%,微球体外释药规律符合Higuichi方程Q=0.153t1/2+0.03705(r=0.9950)。结论:GM-1微球体外释药特性及其制备工艺良好,体外具有明显缓释作用。     

胰高血糖素样肽-1长效注射微球的制备及其体外释放研究

目的:制备载胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的长效注射微球,并对微球的体外释放特性和生物活性进行考察。方法:采用复乳法(w/o/w)制备了载GLP-1的聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物(PLGA)微球;考察微球的粒径大小、外观、包封率等理化特性和体外释放特性;采用在体动物法评价了微球制备工艺和体外释放过程中GLP-1的生物学活性。结果:外水相中NaCl浓度为15%(w/v)时微球包封率在85%以上,微球圆整,表面致密,平均粒径30μm。使用低黏度PLGA并在油相中加入10%(w/w)的PEG 6000,显著提高了药物在1个月内的累积释放,可达83%。微球的制备工艺不影响GLP-1的生物学活性,在体外释放过程中GLP-1的生物学活性明显下降。结论:用可生物降解的聚合物PLGA作为载体材料,可以将GLP-1制备成缓释1个月的注射微球。     

利培酮长效注射微球的制备及体外释放的研究

目的：制备利培酮长效注射微球并考察其体外释放行为。方法：使用乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,观察微球的形态及粒径,测定微球的载药量和包封率,考察微球的体外释放情况。结果：利培酮微球表面圆整,粒径集中在40～80μm之间。微球的包封率较高,达到80％以上,以低分子量PLGA（50：50）制备的微球,体外突释很高达到40％以上;以高分子量PLGA（75：25）制备的微球,在高载药量时突释较小,可持续释放达3周以上。结论：以高分子量PLGA制备的高载药量的利培酮微球,体外突释较小可缓释达3周以上。