正交试验优选白及多糖柔性脂质体制备工艺

目的:研究以大豆卵磷脂与胆固醇、胆酸钠、维生素E作为透皮给药系统,制备白及多糖柔性脂质体的制备工艺。方法:采用正交试验法,以柔性脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选白及多糖柔性脂质体的最佳比例。结果:白及多糖柔性脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇比例(1.5:1),胆酸钠的加入量(质量比1.0%),探头超声时间5 min,以此制备工艺制得的白及多糖柔性脂质体包封率和载药量较为理想。结论:以优选工艺制备柔性脂质体可提高白及多糖的包封率高和载药量。     

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

正交实验法优选黄芩苷脂质体的制备工艺

目的确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。方法以逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计试验进行系统研究以确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。结果确定黄芩苷脂质体最佳制备工艺为：水相与有机相比例为1∶4、黄芩苷投入量（药物浓度）为5mg.mL-1、磷脂用量为200g、卵磷脂与胆固醇比例为1∶6,制得的脂质体平均粒径为178nm,包封率为50.3%。结论逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小,包封率高,条件易掌握,可作为黄芩苷脂质体的常规制备方法。     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

正交试验优选哈西奈德脂质体制备工艺

目的优选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。方法以胆固醇、卵磷脂为载体,采用薄膜分散法制备哈西奈德脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验进行系统研究,筛选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。结果哈西奈德脂质体的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇质量之比为6：1,氯仿与甲醇体积之比为1：1,水化温度为60℃,磷酸盐缓冲液的pH为6．5。优化后制备3批脂质体,平均包封率为93．29％±0．77％,粒径范围为98．26～102．54nm。结论选工艺制备的脂质体包封率高,粒径较均匀,形态较好,结构完整,该方法简单可行。     

均匀设计法考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响

目的考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响,从而优选较好的制备方法.方法分别以薄膜分散法、逆向蒸发法、pH梯度法、以及硫酸铵梯度法制备氟尿嘧啶脂质体,用SephadexG 50葡聚糖凝胶柱分离 高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率,以包封率为指标运用均匀设计法优选制备方法和处方.结果主动载药法尤其是pH梯度法制得的氟尿嘧啶脂质体包封率明显优于被动载药法,包封率顺序为pH梯度法＞硫酸铵梯度法＞逆向蒸发法＞薄膜分散法.采用最优工艺制备氟尿嘧啶脂质体,平均包封率可达60.67%.结论制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率影响显著;pH梯度法能制得包封率较高的氟尿嘧啶脂质体.     

正交试验优选盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺

目的:优选盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺。方法:以乙醚注入法制备川芎嗪脂质体,采用正交试验,以包封率为指标,以药物与大豆卵磷脂用量比、PBS缓冲液的pH值、胆固醇与大豆卵磷脂用量比、乙醚与PBS缓冲液用量比为考察因素,优选制备工艺。结果:最佳工艺条件为药物:大豆卵磷脂为1:12,PBS缓冲液pH为7.5,胆固醇:大豆卵磷脂为1:2,乙醚:PBS缓冲液为1:2。结论:该制备工艺可行、稳定、重现性好,可为工业化生产提供理论依据。     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体

目的：以pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体,并评价其质量。方法：采用pH梯度法结合逆相蒸发制备氟尿嘧啶脂质体,以包封率为指标进行处方优化;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率;以激光散射粒径分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观测形态,并初步考察脂质体在室温和4℃冷藏条件下的稳定性。结果：制得的氟尿嘧啶脂质体外观形态圆整,平均粒径为282nm,Zeta电位为-25．9mV,平均包封率为75．39％,4℃冷藏条件下贮存脂质体的稳定性要明显优于室温贮存。结论：运用pH梯度法结合逆向蒸发法能制备包封率较高的氟尿嘧啶脂质体。