卡马西平对离体蛙心心功能的影响

目的:观察卡马西平对离体蛙心心肌收缩力和心率的影响及其初步机制。方法:根据斯氏蛙心插管方法,蛙心插管内液体恒定体积为1ml,以卡马西平溶液100μl对离体蛙心进行一次加药灌流,使其终浓度为10.58μmol·L~(-1)、21.16μmol·L~(-1)、42.32μmol·L~(-1),采用BL-420生物机能实验系统记录第2分钟内离体蛙心心率、心力峰峰值、心肌平均收缩力的变化;以乙酰胆碱100μl对离体蛙心进行一次加药灌流,使其终浓度为1mg·L~(-1)、以艾司洛尔100μl对离体蛙心进行一次加药灌流,使其终浓度为10 mg·L~(-1)、以乙酰胆碱与卡马西平溶液各50μl同时灌流离体蛙心,使乙酰胆碱和卡马西平终浓度分别为1mg·L~(-1)和21.16μmol·L~(-1)1、以艾司洛尔与卡马西平溶液各50μl同时灌流离体蛙心,使艾司洛尔和卡马西平终浓度分别为10 mg·L~(-1)和21.16μmol·L~(-1),记录第2分钟内离体蛙心心力峰峰值的变化。结果:10.58μmol·L~(-1)、21.16μmol·L~(-1)、42.32μmol·L~(-1)浓度的卡马西平溶液对蛙心心率无影响,但是可以增强离体蛙心心肌自发性收缩的心力峰峰值和平均收缩力(P0.01),且具有一定浓度依赖性;21.16μmol·L~(-1)卡马西平可明显拮抗乙酰胆碱抑制蛙心心肌收缩峰峰值的作用(P0.01),同时也可明显拮抗艾司洛尔抑制蛙心心肌收缩峰峰值的作用(P0.01)。结论:卡马西平可以明显增强心肌收缩力,其机制可能与其兴奋β1受体、阻断M2受体有关。     

氯氮平、丙戊酸纳、卡马西平治疗躁狂症84例对照分析

本文对 84例躁狂症分别以氯氮平 ,丙戊酸纳 ,卡马西平治疗。对照其疗效及副作用。治疗 6周后结果显示 :氯氮平有效率 97.0 % ;丙戊酸纳有效率 80 .7% ;卡马西平有效率 5 4 .1 % ;3者相比差异非常显著。氯氮平的副作用主要为心血管及血液系统较多 ,丙戊酸纳和卡马西平主要为消化道的副作用。     

卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球的制备及性能CSCD

背景:卡马西平药物剂型存在设计不足或缺陷,导致该药吸收不规则,个体间药代动力学差异大,治疗浓度范围窄,临床上需要进行治疗药物监测。目的:制备卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,评价其性能。方法:以壳聚糖、海藻酸钠和Fe3O4纳米粒为主要载体材料,采用离子凝胶法成功将抗癫痫药卡马西平载入卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,并采用L9(34)正交试验设计优化凝胶小球处方组成及制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对凝胶小球的表面形态及内部结构进行表征,并检测其超顺磁性、溶胀度和体外释放性能。结果与结论:最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.5%,海藻酸钠浓度1.5%,氯化钙浓度2.0%,磁载比为1∶2。所得凝胶小球形状圆整,表面光滑,平均包封率为94.36%,载药量为25.05%,粒径为1.0-2.0mm。卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球具有超顺磁性,溶胀度与介质pH关联,在模拟胃液中2h,累积释放率达22.77%,转移到模拟肠液中24h后,累积释放率达91.63%。表明卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球处方组成合理,制备工艺可行,具有明显的pH敏感性和磁敏感性,控释性能良好。     

青岛市区癫(癎)患者治疗中的药物经济学研究

目的:探讨四种口服抗癫(癎)药单药治疗1年的成本和效果.方法:将266例癫(癎)病人随机分成四个组:卡马西平组47例,服用卡马西平900～1 200 mg/d;德巴金组59例,服用德巴金500～1 500 mg/d;妥泰组87例,服用妥泰100～150 mg/d;拉莫三嗪组73例,服用拉莫三嗪75～150 mg/d;均进行单药治疗,疗程均为1年.运用成本-效果分析对四组病人进行分析评价.结果:卡马西平、德巴金、妥泰、拉莫三嗪四组完成疗程病例数分别为41,55,79和71例.在疗程结束时,四组有效率分别为73.1%、89.1%、91.1%和98.5%,拉莫三嗪组疗效显著高于其他三组(P＜0.05),不良反应率也显著低于其他三组(P＜0.01).四组总成本分别为1503.9±250.6、3122.1±520.3、2539.4±507.2、3703.6±740.7元/年·例-1;成本-效果比即100%有效的每例费用(治愈成本)分别为2057.1±347.4、3655.8±601.2、2787.4±513.8、3760.0±757.3元.经敏感度分析后的成本-效果比分别为2009.0±398.5、3165.1±627.3、2295.7±564.7、3102.9±768.1元.结论:卡马西平、德巴金、妥泰、拉莫三嗪均有较好的抗癫(癎)效果.在经济许可的情况下,偏重考虑药物安全性和依从性,拉莫三嗪是较佳选择.     

琥珀酸美托洛尔HPMC骨架片释放影响因素研究

以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，乙基纤维素（EC）为阻滞剂，采用湿颗粒压片法制备琥珀酸美托洛尔亲水凝胶骨架片，考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对琥珀酸美托洛尔（MS）骨架片体外释药的影响。结果表明，MS骨架片体外释药符合Higuchi方程，药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应；HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响；释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。     

应用生物可降解材料玉米醇溶蛋白制备胃肠道生物黏附控释片

背景：胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。 目的：制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。 方法：利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。 结果与结论：5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10 h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2~8 h 内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。     

硝本地平控释片治疗老年原发性高血压病40例临床观察

目的 观察硝本地平控释片治疗老年原发性高血压的疗效.方法 用硝本地平控释片,每日清晨口服30mg/d,治疗老年高血压40例,观察4周.结果 服药4周后显效29例(72.5%),有效9例(22.5%),总有效率为95.0%,无效2例(5.0%),治疗前后比较存在显著性差异(P<0.01).结论 硝本地平控释片降压效果好,不良反应轻微,是治疗老年高血压的一种平稳、有效、安全、可靠的药物.     

卡马西平对小儿癫痫患者血清钠的影响

目的探讨卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和丙戊酸钠对癫痫患儿血清钠的影响。方法随机选取分别服用上述四种药物的癫痫患儿和成人癫痫患者各180例,并随机选取性别年龄匹配的儿童和成人健康对照,测定其血药谷浓度时的血清钠水平。结果服用卡马西平的患儿,其血药浓度谷水平时的血清钠浓度均显著低于小儿对照组、服用苯巴比妥的小儿癫痫组和服用卡马西平的成人癫痫组(P <0. 05)。服用苯妥英钠、苯巴比妥和丙戊酸钠的小儿癫痫患者,其血药浓度谷水平时的血清钠浓度与小儿对照组间无统计学差异(P>0.05)。服用卡马西平的患儿,其血药浓度谷水平时的血清钠阳性率(低于生物参考区间下限)均显著高于表面健康对照组和其他药物组和成年癫痫患者(P>0.05)。当血清钠离子浓度截断值为132.1 mmol/L时,对小儿癫痫的高血清卡马西平具有较好的诊断效率(灵敏度为83. 70%,特异性为87.65%)。结论本研究结果提示服用卡马西平的小儿癫痫患者,在用药期间,除应监控血药浓度外还应密切关注血清钠的变化趋势,以预防药物不良反应的发生。     

羟考酮控释片联合双膦酸盐治疗骨转移癌69例

背景:盐酸羟考酮控释片属于第3阶梯用药,是治疗中重度癌痛的主要方法之一。目的:观察盐酸羟考酮控释片联合双膦酸盐治疗骨转移癌性疼痛的疗效及不良反应。方法:对69例骨转移癌患者口服盐酸羟考酮控释片治疗,在用药过程中根据疼痛缓解程度调整剂量;同时静脉滴注唑来膦酸4mg每4周1次,连续2次后评价疗效和不良反应。结果与结论:发现骨转移癌患者的骨痛完全缓解25例(36%),部分缓解37例(54%),轻度缓解7例(10%),总有效率为90%(62/69);不良反应有便秘、恶心呕吐、腹胀、厌食、嗜睡、头晕、发热、肌肉痛等。结果表明,盐酸羟考酮控释片联合双膦酸盐治疗骨转移癌性疼痛疗效确切,有效率高,不良反应轻,患者可以耐受。     

卡马西平中毒脑电地形图1例报告

患者男性,62岁,因“偏头痛”发作,一次服用卡马西平6片,颅痛定3片,5小时后再次重复服用1次。几分钟后出现嗜睡,意识丧失。神经系统检查:神志尚清,视力检测减退,视野正常,上眼睑下垂,眼球各方向活动自如。无眼震,双侧瞳孔正大等圆,鼻     

卡马西平在临床常见的药物不良反应

目的探讨卡马西平在临床应用中常见的不良发应,为临床合理使用药物提供参考。方法选取我院收治的疾病治疗过程中有使用卡马西平历史的患者245例作为研究对象,回顾性分析患者的临床一般资料,统计并分析患者发生不良反应的类型,人数,比例等。结果245例患者中出现的卡马西平临床用药不良反应类型涵盖了皮肤系统、血液系统、神经系统、消化系统、内分泌系统、循环系统等多系统组织,主要不良反应类型包括：荨麻疹、药疹、皮疹、血小板减少、白细胞和粒细胞减少、再生障碍性贫血、心律失常、水钠潴留、失眠、头昏眩晕、耳鸣、视物模糊、腹痛腹泻等[1]。结论卡马西平作为一种钠通道阻滞剂,在用于临床治疗癫痫、精神性疾病以及周围神经痛等疾病的过程中,常常会出现多种不良反应症状,尤其是治疗中的合并用药种类较多的情况下,卡马西平的临床不良反应发生率及反应的严重程度也会大大增加,甚至对患者的生命造成威胁,因而,卡马西平的合理用药研究对于患者的生命健康有重要的意义。     

成人颞叶癫痫术后奥卡西平单药治疗的效果观察

目的:探究奥卡西平单药治疗术后成人颞叶癫痫的临床疗效。方法:回顾性分析本院2011年6月~2014年11月期间就诊的50例成人颞叶癫痫术后患者的临床资料,其中观察组(采用奥卡西平单药治疗)和对照组(采用卡马西平单药治疗)各25例,比较两组患者的临床治疗效果及不良反应情况。结果:观察组25例患者中,有5例患者临床治疗显效,有16例患者临床治疗有效,总有效率为84%;而对照组25例患者中,只有2例患者临床治疗显效,13例患者临床治疗有效,总有效率为60%,两组之间的治疗效果差异明显(P0.05),具有统计学意义。同时,观察组患者的不良反应率为40%,明显低于对照组患者的不良反应率(80%)(P0.05)。结论:奥卡西平单药治疗术后成人颞叶癫痫的临床疗效显著,能够有效的降低不良反应率,改善患者的生活质量。     

大理地区猪源甲型、乙型、戊型肝炎病毒血清流行病学调查

目的:调查大理地区猪体内甲、乙、戊型肝炎病毒的感染情况。方法:采用酶联免疫吸附实验(ELISA)检测屠宰生猪血清标本甲肝血清标志物(HAV-lgG和HAV-lgM)、乙肝血清标记物(HBsAg,HBsAb,HBeAg,HBeAbHBcAb)、戊肝血清标志物(HEV-lgG和HEV-lgM)。结果:HAV、HBV和HEV的感染率分别为:91%(162/178),93.9%(185/197),23.6%(42/178);HAV和HBV二重感染率为67.97%(121/178);HAV、HBV和HEV三重感染率为20.2%(36/178);HAV和HEV二重感染率为1.7%(3/178);HBV和HEV二重感染率为2.2%(4/178)。结论:甲、乙、戊型肝炎病毒在猪体内存在感染,同时发现在猪体内甲、乙型肝炎病毒重叠感染常见。     

遗传性疾病治疗简讯

1 近报道:采用一片胎盘羊膜,可显著提高难治性青光眼的手术成功率。(合肥市第一人民医院) (健康报0 4 - 3- 2 5 )2 据报道:采用尿激酶为主的药物治疗神经性耳聋,取得好效果,可提高听力30分贝。(西安唐都医院) (健康报0 4 - 3- 2 5 )3 有报道:治疗痛风可服“别嘌醇”,每日2 0 0mg ,2 0天,观察肝功。(健康报,0 4 - 3- 2 5 )4 治疗癫痫三原则:一是应在正规医院治疗,可选用卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪等合理用药;二是时间长,要持之以恒(2～5年) ;三是有规律的服药。(健康报2 0 0 4 - 3- 2 5 )遗传性疾病治疗简讯…     

伴多脏器衰竭的抗癎药高度敏感综合征1例报告

1　临床资料患者 ,男 ,6 9岁 ,退休教师 ,有高血压病史 ,1993年曾患脑梗死。 2 0 0 2年 8月开始反复出现意识障碍及口角抽动伴双上肢抽搐共 4次 ,每次 1～ 2min ,入某院用苯妥英钠治疗后未再发作 ,住院半月后出院。 9月份“癫”又发作 ,又到某部队医院就诊 ,改用卡马西平治疗 ,用药 1个月后出现全身皮肤轻度搔痒 ,颈、胸、上肢有散在针尖大薄壁透明疱疹 ,伴脱屑 ,脱屑处皮肤暗红干燥 ,即停用卡马西平 ,改用苯妥英钠 (开始 0 3/d ,一周后改为 0 6 /d)及激素治疗 ,治疗后疱疹消失 ,因一日发作 2次 ,2 0 0 2年 11月 2 4日来我院就诊入院。…     

中国癫患儿丙戊酸群体药动学模型的建立

目的通过非线性混合效应模型（NONMEM）法建立癫患儿丙戊酸群体药动学模型,为制定个体化给药方案提供依据。方法收集2004至2008年在复旦大学附属儿科医院住院并应用丙戊酸常规治疗的癫患儿的临床资料,包括血药浓度数据、生理指标及与其他抗癫药联合用药情况。采用NONMEM法建立丙戊酸群体药动学模型,采用一级吸收和消除的一房室模型拟合丙戊酸的药动学过程,吸收速率常数固定为1.9.h-1,个体间变异用对数模型,采用个体间变异和残差变异有交互作用的一级速率条件算法计算。考察生理和联合用药对表观分布容积（V/F）和相对清除率（CL/F）的影响。模型验证采用200次bootstrap法。结果纳入癫患儿321例,收集血药浓度数据点390个,每例患儿采样1～5个。丙戊酸单药治疗115/321例（35.8%）,与其他抗癫药合用206/321例（64.2%）。年龄中位数为1.8（0.1～13.6）岁,体重中位数为11.5（2.6～84）kg,丙戊酸剂量为30.8（4.8～88.9）mg.d^-1.kg^-1。患儿年龄,与氯硝西泮、卡马西平或苯巴比妥合用均是丙戊酸CL/F的影响因素。模型的参数为：CL/F=0.223.（Age/1.8）0.353.1.22CLO.1.36LEI,V/F=13.0.（Total body weight/11.5）;与氯硝西泮合用,CLO=1,否则为0;与卡马西平或苯巴比妥合用,LEI=1,否则为0。与氯硝西泮合用可增加丙戊酸CL/F约22%,与卡马西平或苯巴比妥合用可增加丙戊酸CL/F约36%。最终模型较基本模型可降低CL/F的个体间变异（34.3%vs51.5%）。Bootstrap法的验证结果与模型计算值相符。结论建立的丙戊酸群体药动学模型有一定代表性,可为采用Bayesian法进行个体化给药奠定基础。     

CD200基因重组质粒延长异基因小鼠皮肤移植物存活的实验研究

目的:利用小鼠同种异体皮肤移植模型,观察重组基因CD200的抗排斥作用。方法:用肌肉注射并电转染的方法,将pcDNA3-CD200基因重组质粒100μg转染到受者BALB/c小鼠体内,同日进行皮肤移植,记录移植皮片的存活时间,采用RT-PCR和免疫荧光的方法检测CD200基因在受者体内的转录和表达,用HE染色观察移植皮片组织病理改变情况。用MTT法检测受鼠对供鼠及第三方供鼠的单向混合淋巴细胞反应(MLR)。结果:RT-PCR和免疫荧光检测表明,肌肉注射并电转染pcDNA3-CD200基因重组质粒后,可在肌肉组织中检测到CD200基因的转录和表达。空白对照组移植皮片平均存活时间为(8·67±1·75)天,pcDNA3空质粒组移植皮片平均存活时间为(8·00±1·55)天,pcDNA3-CD200组小鼠移植皮片平均存活时间为(11·78±1·86)天,移植皮片的存活时间显著延长(P<0·05);pcDNA3-CD200组移植皮片内浸润的炎细胞数量明显减少;MLR检测表明pcDNA3-CD200组的BALB/c小鼠对C57BL/6供鼠的MLR明显低于空白对照组(15天时0·11±0·02低于0·19±0·03,P<0·05),对第三供鼠的MLR也相似。结论:肌肉注射并电转染pcDNA3-CD200基因重组质粒可在小鼠体内大量转录和表达并延长了皮肤移植物的存活时间,减少移植物内炎细胞浸润,降低混合淋巴细胞反应,具有显著的抗排斥作用。     

P38MAPK在脂多糖引起的腹膜间皮细胞损伤中的作用

目的探讨脂多糖(LPS)引起人腹膜间皮细胞(HPMC)损伤中分泌MCP-1以及LPS、P38MAPK、MCP-1三者之间可能存在的关系。方法体外培养永生化人腹膜间皮细胞(HPMC),随机分为正常对照组、LPS作用24 h组、LPS作用48 h组、特异性P38MAPK阻断剂SB203580+LPS作用24 h组、SB203580+LPS作用48 h组;Western blot法检测各组MCP-1和磷酸化P38MAPK蛋白表达水平;Real-time PCR法检测各组MCP-1 mRNA表达水平。结果 1.10 mg/L LPS刺激使HPMC的MCP-1 mRNA和蛋白质表达均较正常对照组增加(P0.05)。10 mg/L LPS作用48 h后MCP-1 mRNA和蛋白质表达水平均高于24 h组(P0.05);Western blot结果显示,与正常组对比,10 mg/L LPS作用使磷酸化P38MAPK蛋白水平明显升高(P0.05)。10 mg/L LPS作用48 h与作用24 h对比升高不明显(P0.05);经5μmol/L SB203580预处理30 min后再予以LPS刺激与单纯LPS刺激相比较,MCP-1蛋白质和mRNA均明显降低(P0.05);SB203580预处理后再予以LPS分别刺激24 h和48 h 2组相比较,MCP-1蛋白及mRNA水平差异不明显(P0.05)。结论 LPS通过磷酸化P38MAPK,导致MCP-1表达水平升高,诱发腹膜间皮细胞的损伤。     

胃肠周围淋巴结的显示方法

1　材料与方法1.1　实验动物　健康杂种犬100条,雌雄不限,体重8～15kg。按胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的分区(段),每段试验20次(每条犬做2～4组不同区段)。1.2　显示剂的配制　脂质体:是卵磷脂类与胆固醇等的混合物,分散在水溶液中形成微形球体,用蒸发超声法和溶酶转换法制备,微形球体直径为50nm～200μm,染色剂为0.1%亚甲兰。两者按1∶10(脂之体1∶0.1%亚甲兰10)混合充分后即制成显示剂。1.3　操作方法　犬在速眠新(长春兽医大学研究所制)麻醉下,取腹正中切口,显露胃肠道,用5号针头向肌层及粘膜下层注射显示剂。具体方法:(1)胃周围淋巴…     

卡马西平致癫患儿脑电图呈持续样放电2例报告

卡马西平 (CBZ)是公认的比较优秀的一线抗癫药 ,尤其是在治疗部分性癫发作方面 ,但有关其致脑电图 (EEG)呈持续样放电者不多见。现将在我院就诊的 2例癫患儿服用卡马西平后致EEG呈持续样放电报告如下。1　病例报告例 1,男 ,12岁 ,近 2个月来发作性右上、下肢无力 ,屈膝瘫坐 ,每日 10余次 ,每次历时数秒钟 ,神志清。追问病史 ,患儿系顺产 ,生后 10个月至 2岁曾高热惊厥数次 ,当时体温一般在 38～ 39℃ ,于 2岁后出现发作性右侧上、下肢抽搐 ,下颌哆嗦多次 ,神志清。曾做颅脑MRI检查为阴性。三维经颅多谱勒超声检查 :颅内各动…