灯盏花素缓释固体分散体的制备及溶出度的研究

目的 制备灯盏花素缓释固体分散体.方法 以水不溶性聚合物乙基纤维素(EC)为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备难溶性药物灯盏花素缓释固体分散体,并进行差热分析和体外释放度研究.结果 药物体外释药行为均符合Higuchi方程;缓释效果与EC用量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC用量和黏度的增加而减小;固体分散体粒径越小,药物体外释放速率越快.结论 采用EC作载体,对灯盏花素可起到很好的缓释效果.     

灯盏花素缓释片的制备及体外释放度研究

目的以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得灯盏花素缓释片,并对释药机制进行探讨。方法进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,以及辅料和加速稳定性试验对释放度的影响。结果制得的灯盏花素缓释片体外释放度测定结果符合缓释片质量标准中的释放度标准要求。体外释放符合一级释药动力学规律。结论制备灯盏花素缓释片缓释效果明显．方法简单,适于工业化生产。     

水飞蓟素固体分散缓释胶囊的研制

目的：制备水飞蓟素固体分散缓释胶囊并考察其体外释放度。方法：通过比较溶出与增溶效果确定固体分散的载体材料及其与药物的比例。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，通过正交设计优化处方，并考察制剂体外释放度。结果：载体材料为泊洛沙姆，与药物的比例为3：1；正交设计获最优处方为A3B2C1，即亲水凝胶骨架材料为HPMC（K15M），用量为20％，微晶纤维素与固体分散体的比例为1：3。结论：该方法制得的固体分散缓释胶囊具有良好的增溶效果与缓释效果，且制备工艺简单易行。     

格列吡嗪缓释滴丸的制备及体外释放行为的考察

目的:制备格列吡嗪缓释滴丸并对其体外释放行为进行考察。方法:采用固体分散技术,以聚乙二醇类和硬脂醇为载体材料制得具有良好缓释效果的格列吡嗪缓释滴丸。通过线性和非线性最小二乘法回归,对零级、一级等体外释药模型进行评价。结果:将r2(确定系数)和AIC(Akaike’s informulation criteri-on)作为评价指标,自制缓释滴丸模型拟合结果以零级和Higuchi方程更优,16 h累积释放度达到95%以上。结论:自制缓释滴丸中药物实现近恒速释放,与市售制剂相比释药更完全,扩散为其主要释药机制。     

丹酚酸膜缓控释滴丸的制备及其体外释放度

目的研究丹酚酸缓释滴丸的制备方法。方法通过固体分散技术,以聚乙二醇6000(polyeth-ylene-glycol 6000,PEG-6000)和聚乙二醇400(polyethylene-glycol 400,PEG-400)为滴丸基质制备滴丸丸心,以乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)、丙烯酸树脂高渗(eudragit RL100)、丙烯树脂低渗(eud-ragit RS100)、邻苯二甲酸二乙酯(diethyl phthalate,DEP)为包衣材料,体积分数为95%的乙醇溶液为包衣溶剂进行包衣,利用均匀设计优化处方,制得具有良好缓释效果丹酚酸缓释滴丸。结果以PEG-6000和PEG-400为固体分散辅料可制得外观圆整,质地均匀的丹酚酸滴丸,包衣处方中以乙基纤维素3.0 g、丙烯酸树脂RL100和RS100 1.0 g、邻苯二甲酸二乙酯2.5 mL、体积分数为95%的乙醇溶液100 mL、包衣增质量分数为3%能达到最佳的释放效果。结论所制备的丹酚酸缓释滴丸具有良好的释放效果。     

水飞蓟素缓释滴丸的研制及其体外释放特性

目的:研究水飞蓟素缓释滴丸的处方和工艺,并对其体外释放特性进行了评价.方法:采用联合载体材料即聚乙二醇6000和泊洛沙姆188为速释性固体分散体载体材料,硬脂酸为缓释性骨架材料;熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,考察了滴丸成型的影响因素;并与市售片剂进行了释放度比较.结果:选择处方组成为水飞蓟素:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188:硬脂酸(1:2:1:1.5);滴头直径为2.3 mm/4.1 mm,滴距为6 cm,滴速为40滴·min-1;该缓释滴丸10 h的最大累积溶出百分率可达92.5%.结论:所制得水飞蓟素缓释滴丸具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.     

灯盏花素固体分散体缓释胶囊的制备及犬体内外相关性研究

以乙基纤维素为载体，制备难溶性药物灯盏花素（1）的固体分散体。粉碎后制成1含量为60mg的胶囊，考察其体外释放度和犬体内吸收情况。用删．C测定血药浓度，并进行体内外相关性研究。结果表明，胶囊的体外释药行为用Higuchi方程拟合较好，在犬体内有明显的缓释效果，体内外相关系数为0．9808。     

Box-Behnken效应面法优化布洛芬缓释滴丸的处方

摘 要 目的：制备布洛芬缓释滴丸,考察其体外累积释放度,并验证药物在基质中存在的状态。方法: 以含药量、水溶性与难溶性基质比、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比为考察因素,以2 h和10 h累积溶出率的综合评分为评价指标,应用Box Behnken 效应面法筛选布洛芬缓释滴丸的最优处方。采用差示扫描量热法（DSC）考察药物在基质中存在的状态。结果: 布洛芬缓释滴丸的最优处方为：含药量10%,水溶性与难溶性基质比为4∶1,硬脂酸与单硬脂酸甘油酯用量比为3∶1。制得的布洛芬缓释滴丸10 h的最大累积溶出率可达78.85%。DSC分析表明,在缓释滴丸中药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:所制得的布洛芬缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单。     

灯盏花素胃漂浮缓释片含量及释放度研究

目的 拟制备灯盏花素胃漂浮缓释片,研究剂型提高其生物利用度.方法 采用HPLC建立灯盏花素胃漂浮缓释片的体外分析方法,考察制剂的体外释放度和漂浮性能.结果 制备的3批灯盏花素胃漂浮缓释片中灯盏乙素的含量合格,RSD％为1.22;在偏碱性条件下,3批灯盏花素胃漂浮缓释片的释放性能基本稳定,均能达到胃漂浮缓释片体外累积释释放的要求.灯盏花素胃漂浮缓释片漂浮性能表明在胃液中持续漂浮达8h以上.结论 该制剂具有提高灯盏乙素利用率的优点,延长药物在胃中的滞留时间,有利于灯盏花素以原形药的形式吸收,为其临床应用提供依据.     

基于固体分散技术的山楂叶总黄酮缓释胶囊的研制及释药机制研究

目的 研制山楂叶总黄酮缓释胶囊,并考察其释药机制。方法 采用喷雾干燥法制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体,以乙基纤维素等为载体,以2,6,12 h的释放度为指标,筛选最佳缓释固体分散体处方;采用X-射线衍射、扫描电镜和红外光谱法考察固体分散体中药物分散状态;拟合川北方程,以粉体流动性参数为指标,筛选缓释胶囊的处方辅料,制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体胶囊,考察缓释胶囊释药机制,拟合释放动力学方程。结果 山楂叶总黄酮缓释固体分散体最佳处方组成为山楂叶总黄酮：乙基纤维素：卡波姆940P=4：1：0.5;X-射线衍射和扫描电镜结果表明,药物以无定形或分子形式分散于固体分散体中;红外光谱法结果表明,乙基纤维素峰强度增强;缓释胶囊最佳处方组成为固体分散体：微粉硅胶=1：0.3%,所制备缓释胶囊释放度2,6,12 h分别为27.56%,69.50%和96.78%。结论 该缓释胶囊在12 h内呈现良好缓释特征,释放行为符合一级动力学方程,释放机制为扩散和溶蚀相结合机制,且为降解控释型。     

氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的：制备氟比洛芬包衣小丸，评价其体外释药特性。方法：离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸；以乙基纤维素水分散体为包衣材料，羟阿基甲基纤维素为致孔剂，流化床制备氟比洛芬包衣小丸；释放度实验考察小丸的体外释药特性。结果：包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊ForbensR相似，羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著，而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响。结论：氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果。     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

载葛根素的海藻酸镁胃内滞留释药系统的研究

采用滴制法制备微丸\选取海藻酸钠为载体材料,氯化镁为交联剂,碳酸氢钠为制泡剂,海藻酸钠与镁离子发生交联反应制得胃漂浮微丸,考察微丸的外观、粒径、微观结构、漂浮性以及释药行为.为延长药物在胃靶向释放时长,在单因素实验的基础上,以Eudragit L100和Eudragit RSALO作为载体材料制备载药固体分散体,粉碎过...     

盐酸二甲双胍缓释胶囊处方筛选及工艺研究

目的：研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的处方筛选及工艺。方法：以释放度作为判断标准,对包衣材料的种类用量及工艺进行考察,进行处方筛选。结果：素丸以微晶纤维素为空白丸心,聚维酮为粘合剂,采用溶液法上药；包衣液以Eudragit RS100为主料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,乙醇为溶剂,利用流化床技术制备缓释胶囊。结论：通过这种方法制得的盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的缓释效果,有继续开发的价值。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放

目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

枸橼酸钾缓释微丸的制备及其质量考察

目的：制备枸橼酸钾缓释微丸并对其进行质量初步考察。方法：采用离心造粒粉末层积法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体为缓释膜材对载药丸芯进行流化包衣;以国外枸橼酸钾缓释片为参比制剂,对自制缓释微丸的释放度、稳定性等主要质量指标作了初步考察。结果与结论：制得的微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣;当包衣增重达10%并采用60℃老化4 h工艺时,所制备的缓释微丸在纯化水中的溶出曲线与参比制剂重合度较高,且稳定性良好。     

尼群地平缓释片的制备及体外释放

目的:研究尼群地平(nitrendipine)缓释片的制备,以及考察其缓释片的体外释放行为。方法:制备尼群地平-聚维酮(PVP)固体分散体,将此固体分散体与羟丙甲纤维素(HPMC)制成亲水凝胶骨架缓释片,并对PVP用量、HPMC用量和释放介质等影响体外释药行为的因素进行了考察。结果:HPMC与PVP用量及其释放介质对药物释放行为影响显著,通过调节处方用量比例获得满意的释放效果,其体外释药过程符合零级药动学方程。结论:该法制备的尼群地平缓释片,其体外释药平稳、累积释放率高。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。