扩散法测试软膏中药物的溶出度

软膏往往受基质的影响而使药物的释放缓慢,甚至药物释放很少,而达不到治疗目的,为此我们采用琼脂平皿扩散法测试不同基质对药物溶出度的影响,从而根据临床需要选择较理想的基质配制软膏。现报道如下:一、实验材料1.仪器:培养皿二只;恒温水浴箱一只。2.药品:黄苓素;乙酰水杨酸;琼脂;FeCl_3试液。二、实验方法1.琼脂培养皿制备:取琼脂适量配成2%溶液。并加入Fecl_3试液适量充分搅匀后倾入培养皿中,待完全凝固备用。2.软膏制备:(1)1%黄芩素油型软膏:取凡士林和黄芩素用热溶法制得。(2)     

不同类型基质的水杨酸软膏体外释放性研究

目的:通过测定不同基质的水杨酸软膏体外释药速率,考察不同的基质对水杨酸软膏体外释药速率的影响。方法:制备不同基质的水杨酸软膏,以小鼠离体皮肤作为渗透膜,采用TP-5型智能透皮扩散仪对水杨酸软膏作透皮扩散实验,定时取样,用紫外分光光度仪测定渗透液中药物含量。结果:释药速率顺序依次为:水溶性基质>油/水型乳剂型基质>水/油型乳剂型基质>油溶性基质。结论:水溶性基质中的药物释放、穿透、吸收最快,油/水型乳剂型基质次之,水/油型乳剂型基质再次之,油溶性基质中最差。研究结果为水杨酸软膏基质的选择提供了科学依据。     

盐酸小檗碱透皮吸收软膏剂处方的筛选

目的筛选盐酸小檗碱透皮吸收软膏剂处方。方法采用半透膜扩散法对不同处方的药物释放度进行测定,依据溶出曲线对处方进行筛选。结果与结论以甘油、羧甲基纤维素钠、透明质酸为基质的盐酸小檗碱透皮吸收软膏剂,主药的释放达到缓释效果,溶出度符合药典标准,且重复性好,是最佳处方。     

五种阿昔洛韦软膏释放与透皮性质比较

目的：探讨不同的软膏基质对阿昔洛韦（ＡＣＶ）透皮性能的影响。方法：设计四种不同基质的处方,测定ＡＣＶ从处方中的释放与经皮渗透性质,并与商品ＡＣＶ软膏进行比较。结果：四种软膏基质中ＡＣＶ的释放速率与透皮速率均大于商品ＡＣＶ软膏,乳膏基质、Ⅰ号凝胶基质、ＰＥＧ基质、Ⅱ号凝胶基质中药物的透皮速率分别是商品软膏的２．４７,４．９８,１２．７９与１７．８５倍。结论：由卡巴浦、月桂氮苷卓酮、丙二醇、薄荷油及辅助促透剂组成的ＡＣＶ软膏为较好的处方。     

磺胺甲基噻二唑琼脂珠的缓慢释放

磺胺甲基噻二唑是一种尿道消毒药,服药后大部分以原形由尿中排出,为维持尿中有效浓度,需多次重复服用,因此,考虑制成缓释制剂是有必要的。本文介绍了用价廉的琼脂作基质制成磺胺甲基噻二唑琼脂珠的方法,同时进行释放率的测定。实验结果表明,药物从琼脂中可在8小时以上完全释放;干燥琼脂珠药物释放速率比不干燥珠稍小,而比药粉的溶解速率小得多。干燥琼脂凝胶的膨胀特性图表明,37℃时在pH1.0的介质中比pH7.4的介质     

三苯氧胺软膏剂体外透皮释药

目的:测定1%三苯氧胺(TAM)在3种软膏基质中的体外透皮释放,评价三种软膏基质对主药经皮渗透的影响.方法:以人离体皮肤为渗透释药模型,试验用Franz扩散池,λ=235nm处UV测定.结果:在凡士林(Vaseline),聚乙二醇类(PEG)和聚羧乙烯(Carbopol)三种基质中TAM的渗透系数分别在0,1.0677和1.2769μg/(Cm~2h),在24h和46h时的累积释放量分别为0,31.87μg/cm~2和23.48μg/cm~2及0,54.63μg/cm~2和52.44μg/cm~2.结论:TAM在水溶性软膏基质PEG和Carbopol的渗透及释放都优于凡士林软膏基质.     

探讨琼脂平皿法对阿斯匹林不同基质软膏的释药性能的观察

本文采用琼脂平皿法对阿斯匹林不同基质软膏的释药性能进行了考察，结果ｏ／ｗ型乳剂基质的扩散系数为水溶性基质的５倍左右，油脂性基质７ｈ内尚未见扩散。     

自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究

目的：制备自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察。方法：采用Tefose63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性，采用改进的Franz扩散池，以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型，用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量。结果：自乳化基质乳膏具有较好的稳定性，在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大干市售软膏，离体条件下，自乳化基质乳膏8h渗透系数是市售软膏的1．56倍，皮肤中药物滞留量是市售软膏的2．31倍。结论：自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量，有望成为新型经皮给药制剂。     

他克莫司软膏体外释放效率检测方法的研究

探究建立一种他克莫司软膏体外释放效率的测定方法。采用改进Franz扩散池进行体外释放试验，以高效液相色谱法测定接收介质中他克莫司浓度，考察了他克莫司在不同比例的乙醇-生理盐水溶液中的溶解度，不同种类人工膜及其膜孔径大小对他克莫司体外释放率的影响，最终确定选择以乙醇-生理盐水(40∶60)为接收介质，孔径为1.2μm的混合纤维膜为释放隔离膜进行他克莫司软膏体外释放效率的测定。该方法适用于他克莫司软膏的体外释放试验，可为软膏处方的筛选优化及质量控制提供实验依据。     

硫磺乳剂型凝胶的制备

目的：用一种新基质和方法制备硫磺软膏,解决传统软膏剂不易涂布和乳膏剂不够稳定等的不足。方法：以卡波普940为凝胶基质,蓖麻油为油相,水、甘油乙醇为水相,聚山梨酯80为乳化剂,硼砂为中和剂,配制成乳剂型凝胶基质,作为硫磺软膏基质。结果：此新型软膏细腻富有光泽,极易涂布和洗除,兼有乳剂和凝胶的一些特性,无刺激性且比较稳定。结论：硫磺乳剂型凝胶比传统硫磺软膏剂容易涂布,与乳膏剂相比,方法简单,质量稳定。     

基质对甲硝唑透皮速率影响

甲硝唑为治疗各种厌氧菌感染的常用药物,近来又用于疥疮、丘疹性等淋疹、酒糟鼻和银屑病等皮肤病的治疗,外用制剂常用的是软膏。随着药物透皮吸收研究的深入,有越来越多的文献报导制剂处方对药物透皮吸收的影响。甲硝唑软膏虽然只产生局部治疗作用,但药物一定要通过角质层才能产生作用,因此有必要研究软膏类型等因素对甲硝唑通过皮肤速率的影响。本文以兔皮肤为皮肤模型考察了常用的三种类型的软膏制剂中甲硝唑的透皮速率,为甲硝唑软膏的基质选择提供依据。1 实验方法     

水杨酸乳膏的制备和稳定性的观察

水杨酸软膏是常用的制剂之一,以凡士林为基质制备,易污染衣服,改为用乳膏基质配制成乳膏剂可克服单纯以凡士林为基质的软膏剂的缺点。     

三苯氧胺软膏剂体外透皮释药

目的：测定１％三苯氧胺（ＴＡＭ）在３种软膏基质中的体外透皮释放,评价三种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法：以人离体皮肤为渗透释药模型。试验用Ｆｒａｎｚ扩散池,λ＝ｎｍ处ＵＶ测定。结果：在凡士林（Ｖａｓｅｌｉｎｅ）,聚乙二醇类（ＰＥＧ）和聚羧乙烯（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）三种基质中ＴＡＭ的渗透系数分别在０,１．０６７７和１．２７６９ｕｇ／（ｃｍ＾２．ｈ）,在２４ｈ和４６ｈ时的累积释放量分别为０,３１．８７ｕｇ／ｃｍ＾２和２３．４８ｕｇ／ｃｍ＾２及０,５４．６３ｕｇ／ｃｍ＾２ｘ和５２．４４ｕｇ／ｃｍ＾２。结论：ＴＡＭ在水溶性软膏基质ＰＥＧ和Ｃａｒｂｏｐｏｌ的渗透及释放都优于凡士林软膏基质。     

他莫昔芬软膏在3种基质中的体外透皮释药比较

目的 :测定 1%他莫昔芬在 3种软膏基质中的体外透皮释放 ,评价 3种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法 :以人离体皮肤为渗透释药模型 ,试验用Franz扩散池 ,2 35nm处UV测定。结果 :在凡士林、聚乙二醇和聚羧乙烯 3种基质中他莫昔芬的渗透系数分别为 0 ,( 1.0 6± 0 .2 1)和 ( 1.2 8± 0 .2 0 ) μg/ (cm2 ·h) ,在 2 4h和 46h时的累积释放量分别为 0 ,( 31.9± 2 .4)和 ( 2 3.5± 2 .9) μg/cm2 及0 ,( 5 5± 3)和 ( 5 2± 4) μg/cm2 。结论 :他莫昔芬在水溶性软膏基质聚乙二醇和聚羧乙烯的渗透及释放都优于凡士林软膏基质     

氯霉素氢化可的松软膏的研制及质量控制

目的研制氯霉素氢化可的松软膏并建立质量控制标准。方法以FAPG软膏基质(脂肪醇和丙二醇)配制含1%氯霉素、0.5%氢化可的松软膏。采用HPLC法,以Agilent Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水(55∶45)为流动相,检测波长240 nm,流速0.9 ml.min-1,进样量10μl,对氯霉素氢化可的松软膏进行含量测定,室温下留样观察6个月,分别考察氯霉素、氢化可的松在软膏剂中的稳定性。结果氯霉素、氢化可的松保留时间分别为2.95、6.43 min;药物浓度与峰面积线性关系良好。氯霉素线性范围为50.18～401.44 mg.L-1,回归方程为C=0.075 93X+0.198 7,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.44%(n=9);氢化可的松线性范围为25.13～200.02 mg.L-1,回归方程为C=0.097 0X+0.357 0,r=0.999 9(n=5),平均回收率为99.86%(n=9)。氯霉素、氢化可的松在软膏剂中室温下保存6个月稳定。结论该制剂为溶液型软膏剂,氯霉素在该软膏剂中的稳定性较在乳膏剂中增加。制剂制备容易,控制方法快速、准确。     

透皮吸收局麻药软膏剂镇痛效果影响因素分析

目的:寻找镇痛起效时间较短的透皮吸收局麻药软膏剂.方法:采用针刺法测试盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁、盐酸丁卡因3种局麻药在不同 pH值、不同基质的膏体上的透皮麻醉镇痛效果,以及乙醇、丙二醇在盐酸丁卡因膏体中的作用.以镇痛起效时间短、不良反应小为考察指标.结果:水溶性基质优于乳剂型基质,盐酸丁卡因优于盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因,起效最快的 pH值范围为10.0～11.0,最适宜的盐酸丁卡因胶浆浓度为3%.结论:局麻药种类、软膏基质种类、软膏基质 pH值的差异会影响透皮麻醉镇痛效果.     

高效液相色谱法测定去炎舒松溶液的稳定性

去炎舒松(Ⅰ)可制成乳剂、软膏剂和混悬液等各种制剂,具有广泛用途,但人们对Ⅰ在水相和水溶性软膏基质(聚乙二醇)中的稳定性了解甚少。一般来说,皮质类甾醇具有两种分解形式。A环上分解产生中性物质;C_(17)侧链上分解则产生酸性物质。本文采用反相高效液相色谱法,分析Ⅰ在各种不同pH值、缓冲容量、离子强度的水-乙醇溶液中和聚乙二醇软膏基质中的稳定性。实验条件:采用WatersALC 202型色     

肤康软膏的制备与临床疗效

目的:研究肤康软膏的处方组成,制备方法和临床疗效。方法:选用乳剂型基质,以大黄,黄芩,蒲黄等中药为主药,制成软膏,建立质量控制方法,通过皮肤刺激性实验和临床应用观察其疗效。结果:肤康软膏的制备工艺简单,质量控制方法可行,临床疗效可靠。结论:肤康软膏符合软膏剂质量标准,治疗湿疹、疱疹等皮肤疾患安全有效。     

他莫昔芬软膏在3种基质听体外透皮的释药比较

测定１％他莫昔芬在３种软膏基质听体外透皮释放都优于凡士林软膏基质评价３种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法：以人离体皮肤为渗透释药模型，试验用Ｆｒａｎｚ扩散池，２３５ｎｈｍ处ＵＶＩＭＪ ＰＧ 。ＸＦＪＳ：Ｄ ＭＹＩ ＦＧＨＧＳＳ 、ＢＣＴＩＮＮＬＬＦＧ ＳＧＹＢＴ ＢＣＴＩＵＤＣＴＮＮＬＬＯＱＤ ３ＴＫＨ ＡＤ ＲＦＭ Ｋ ＷＢ ＡＪＤ ＡＪＦ ＳＱＡ     

经扩散法载门冬胰岛素的相转化微针的制备与性能研究

基于聚乙烯醇(PVA)的相转化微针可利用溶胀形成的孔隙载药,在生物大分子药物递送上具有潜力。然而,经传统预混法制备的载药微针中的药物在微针根部和中心也有分布,造成药物在释放过程中的扩散距离较长,且难以穿透水凝胶网状基质,限制了药物的生物利用度。因此,该研究采用扩散法载药,并优化了PVA溶液与辅料(羧甲纤维素钠和葡聚糖)溶液的质量比,以提高载药量、释药率和表皮渗透性。结果显示,当PVA溶液与辅料溶液的质量比为3∶1、固形物含量为17.8%时,微针的溶胀性能较高且机械性能强,可有效递送药物至真皮层。以门冬胰岛素为模型药物时,相比传统预混法(透皮率不到25%),扩散法载药微针的透皮率可达31.0%～34.6%,体外释放率最高达93%。该研究中以扩散法制备的载药微针可提高亲水性大分子药物的释放率和生物利用度,为透皮给药系统的研发提供新策略。