复方贞术调脂胶囊血清药物化学的初步研究

目的:对复方贞术调脂胶囊(FTZC)进行血清药物化学研究。方法:利用HPLC建立FTZC给药后大鼠血清指纹图谱,通过比较FTZC原药、给药血清及空白血清的HPLC图谱,结合色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃FTZC后大鼠血中移行成分及其代谢产物,并通过对照品对部分原型成分进行鉴定。结果:FTZC给药后血清中发现有28个药源性成分,其中10个为原型成分,18个为代谢产物。结论:28个血中药源性成分可能是FTZC的体内直接作用物质。     

基于血清药物化学的乌蕨效用成分研究

目的:对乌蕨活性部位进行血清药物化学研究,分析其体内入血成分。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,通过对比浸膏、空白血清和含药血清的图谱差异,解析乌蕨活性部位浸膏经大鼠灌胃后血清中的原型成分和代谢产物。结果:从血清中鉴定了30个吸收入血成分,其中3个为原型成分,27个为代谢产物。结论:该研究较为全面的阐释了乌蕨抗炎活性部位在大鼠血中的移行成分,为进一步研究其药效物质基础和作用机制奠定基础。     

补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱研究

目的建立补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱并分析补骨脂-肉豆蔻药对的入血成分。方法对20只SD大鼠分别ig 10个不同批次的补骨脂-肉豆蔻药对提取物,采用UPLC法比较体外供试品、含药血清和空白血清指纹图谱,分析其入血成分。结果测定给药后入血成分并建立UPLC指纹图谱,标出13个共有峰(相似度均在0.90以上),其中10个峰来源于体外供试品中原型成分,3个峰为代谢产物。结论首次采用血清药物化学方法,建立了补骨脂-肉豆蔻药对血清指纹图谱,反映补骨脂-肉豆蔻药对口服给药吸收入血情况,为其体内药效物质研究奠定基础。     

双黄连制剂及其组分动物体内化学成分的研究

目的:比较研究大鼠灌胃双黄连粉针剂及各单味药提取物入血前后主要成分的变化,为优化双黄连粉针剂处方提供实验依据。方法:建立双黄连粉针剂、各单味药提取物及大鼠灌胃后血浆成分的HPLC指纹图谱,分析鉴定双黄连粉针剂及其提取物给药后不同时间入血成分、相对含量、来源及其代谢产物。结果:灌胃双黄连后8个主要成分入血,分别为黄芩苷及其3个代谢产物,绿原酸及其代谢产物和1个金银花中原型化学成分;随着给药时间的延长绿原酸和黄芩苷等原型成分的相对含量逐渐减少,而它们的代谢物逐渐增加;未发现有明显连翘成分入血。结论:入血成分及其代谢产物是双黄连粉针剂的体内药效物质基础,对其进行深入研究,将有助于双黄连粉针剂的处方优化及临床合理用药。     

维药没食子血清药化初步研究

目的 对维药没食子进行血清药物化学的初步研究.方法 建立维药没食子及口服没食子后大鼠血清指纹图谱的高效液相色谱分析方法,比较没食子水提取物、没食子常规的粉末含药血清、超微粉含药血清、提取物含药血清和空白血清HPLC指纹图谱,推断口服没食子后,大鼠血清中的原型成分及代谢产物.结果 口服没食子后,在大鼠血清中发现了4个入血成分,其中3个为没食子中的原型成分,1个可能为原型成分的代谢产物.结论 入血成分及移行成分可能成为没食子在体内的直接作用物质,对其进行进一步的分离、鉴定,能更好地阐明没食子的作用物质.     

川芎血清药物化学的初步研究

目的:对川芎进行血清药物化学研究。方法:建立川芎提取液及川芎提取液灌胃后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析川芎提取液给药后所得血清样品,鉴定川芎提取液灌胃后大鼠血中移行成分。结果:川芎提取液灌胃后从血中发现了7个入血成分,其中4个为代谢产物;3个为原型成分。结论:川芎入血成分主要为川芎嗪和阿魏酸,其血清药物化学表征可以为阐明川芎药理作用及其质量控制提供依据。     

湿生扁蕾的血清药物化学研究

目的:对湿生扁蕾乙醇提取物进行血清药物化学研究,探讨湿生扁蕾乙醇提取物的药效物质基础。方法:通过高效液相色谱法(HPLC)在相同的色谱条件下分别测定湿生扁蕾乙醇提取物、空白血清和不同灌胃剂量的给药血清的HPLC图谱,通过比较各成分的相对保留时间,确定湿生扁蕾乙醇提取物大鼠灌胃后血中移行成分及不同给药剂量湿生扁蕾含药血清中血中移行成分的差异。结果:随着给药剂量的增加,湿生扁蕾含药血清中的血中移行成分及其含量也相应增加。在湿生扁蕾给药剂量为5.16g/kg时,给药血清中发现7种移行成分,其中4种为原型成分,且检出3种分别为当药黄素,当药醇苷和木犀草素,另外3种可能为原型成分的次生代谢产物或新生代谢产物。结论:给药剂量会对湿生扁蕾的血中移行成分的种类和含量有较大影响,7种血中移行成分可能为湿生扁蕾的药效成分,但是有些成分含量比较低,是否能成为有效成分有待继续考究,对其进行进一步研究有助于阐明湿生扁蕾的药效物质基础和作用机理。     

UPLC-ESI-MS n 法测定糖痹康颗粒入血成分研究

目的：通过UPLC-ESI-MS n 方法定性分析糖痹康颗粒（TBK）的入血成分,初步阐明糖痹康颗粒的药效物质基础。方法：采用UPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用仪,在电喷雾离子源的正、负离子模式下,对空白血清、糖痹康颗粒经大鼠给药后的含药血清进行检测。根据离子碎片信息,偶电子规律,氮规则等并结合相应参考文献,定性分析并鉴定入血成分。结果：糖痹康颗粒灌胃给药后,在大鼠血清中发现15个入血成分,其中13个是以原型成分被吸收,其余2个可能为代谢产物。结论：糖痹康入血成分是各组方药味配伍后共同作用的结果,在大鼠血清中,多数成分已经被大鼠代谢吸收,少数以原型成分吸收。本实验为糖痹康颗粒的药效物质基础和体内代谢研究提供参考。     

基于UPLC-Q-TOF/MS分析西洋参果总皂苷的入血成分

目的:研究西洋参果总皂苷(TSPQF)灌胃给予大鼠后的入血成分,为其药效物质基础研究提供参考。方法:选取雄性Wistar大鼠为实验对象,以2.6 g·kg~(-1)灌胃给予TSPQF,收集血清样品,采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF/MS)技术与多元统计分析相结合的方法快速分析并鉴定吸收入血的原型成分及其代谢产物。结果:大鼠含药血清中共鉴定了9个入血成分,其中5个入血成分为原型成分,分别为拟人参皂苷F11,人参皂苷Rc,Rb3,Rd和原人参三醇;其余4个为代谢产物,分别为原人参二醇,人参皂苷CK,人参皂苷Rh2和拟人参皂苷RT5。结论:9个入血成分可能是TSPQF在体内直接作用物质,为揭示TSPQF的药效物质基础提供了科学依据。     

UPLC-Q-TOF/MS鉴定大鼠灌服枳壳提取物后的入血成分及其代谢产物

目的:对枳壳进行血清药物化学研究,探讨枳壳提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术,通过比较在相同检测条件下枳壳提取物、空白血浆以及给药血浆的图谱差异,根据相对保留时间、精确相对分子质量、二级质谱裂解碎片及代谢产物的中性丢失等鉴定和推测大鼠灌胃给予枳壳提取物后的血中移行成分及其代谢产物。结果:枳壳提取物口服给药后,从血浆中鉴定和表征了74个入血成分,其中49个为原型成分(包括二氢黄酮类、多甲氧基黄酮、柠檬苦素类、香豆素类及生物碱类),25个为代谢产物(包括黄酮苷类和多甲氧基黄酮类化合物的葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、羟基化产物,以及葡糖醛酸化与硫酸化产物)。结论:入血成分及其代谢产物可能为枳壳体内直接作用的药效成分,其中生物碱、多甲氧基黄酮和香豆素类化合物主要以原型入血并发挥作用,而指标成分柚皮苷和新橙皮苷等主要通过水解成苷元而发挥功效。