大鼠低位脑干M受体亚型分析

放射受体结合试验表明脑桥、延髓存在M_1受体(约30～40％)和M_2受体(约60～70％);皮层海马M_1受体为主(约90％),小脑为M_2受体。东莨菪碱对皮层海马M_1受体的亲和力是小脑M_2受体亲和力的22.72倍,阿托品对小脑M_2受体亲和力是对皮层海马M_1受体亲和力的3.89倍。结果提示东莨菪碱、阿托品分别对M_1、M_2受体有一定的选择性。     

M受体及其亚型与逼尿肌功能的关系研究

目的 探讨M受体亚型与逼尿肌功能变化之间的关系。方法 根据膀胱压力容积测定结果将动物分为稳定组和大稳定组，通过体外肌条拉力试验记录不同M受体及其受体活性药物作用下逼尿肌肌条自发性收缩频率及收缩力变化。结果 正常大鼠中逼尿肌不稳定发生率为25.6%。在一定张力下逼尿肌有自发性收缩产生。不稳定组体外肌条自发性收缩频率及收缩力较稳定组笱高，阿托品、4－DAMP和Methoctramin对肌条自发性收缩频率无影响，卡巴可能使自发性收缩频率和收缩力增加，阿托品和4－DAMP可部分抑制这种作用，Methoctramin作用不明显。结论 逼尿肌自律性不依赖M受体及其亚型，肌源性因素是逼尿肌不稳定产生的重要原因，M3受体亚型能进一步增加逼尿肌自律性和收缩力。     

人子宫峡部平滑肌M受体亚型的检测（II）

应用同位素放射配体结合实验方法，对人子宫峡部平滑肌Ｍ受体进行了定量检测。结果表明：峡部平滑肌Ｍ受体存在有高亲和性，低结合容量（ＫＤ＝０．８７ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝２７７．４ｆｍｏｌ／ｍｇ，ｐｒ，ｎ＝６）及低亲和性，高结合容量（ＫＤ＝１７．０６ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝１３３６．２ｆｍｏｌ／ｍｇ ｐｒ，ｎ＝６）的两种不同组分。说明峡部子宫平滑肌存在有两种Ｍ受体亚型。     

呼吸中枢M受体亚型与细胞内钙

目的探讨呼吸中枢Ｍ受体亚型与细胞内钙的关系。方法采用Ｆｕｒａ－２双波长荧光法测定Ｍ１和Ｍ２受体激动剂和拮抗剂对胎鼠桥脑和延脑神经细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）的影响。结果在静息状态下，其［Ｃａ２＋］ｉ为７２±６ｎｍｏｌ／Ｌ，加入２００μｍｏｌ／ＬＡｃｈ，［Ｃａ２＋］ｉ升高３８％，匹鲁卡品（Ｐｉｌ）０．４～２００μｍｏｌ／Ｌ无明显的升高细胞内钙的作用，而Ｍ２受体激动剂６β－乙酰氧基去甲托烷（６β－ＡＮ）１～１０μｍｏｌ／Ｌ。对神经细胞内的游离钙均无明显影响。Ｍ１－Ｒ拮抗剂哌仑西平（Ｐｉ）６０μｍｏｌ／Ｌ能拮抗Ａｃｈ升高细胞内钙的作用，Ｍ２－Ｒ拮抗剂ＡＦ－ＤＸ１１６２０μｍｏｌ／Ｌ不能拮抗。结论Ｍ１－Ｒ兴奋与细胞内钙升高有关。     

用^125I—M胆碱受体亚型特异抗体测定大鼠脏器M受体亚型的分布

人类多种疾病在Ｍ胆碱受体亚型的分布上有差别,本研究旨在根据Ｍ受体的氨基酸序列,全成人工多肽抗原,研究大鼠主要脏器Ｍ受体亚型的分布。方法制备特异性Ｍ１和Ｍ受体抗体,用＾１２５Ｉ标记两种抗体,注射到大鼠体内。结果研究显示Ｍ１和Ｍ２受体在大鼠心脏、肝脏、气管平滑肌,肾脏及肺组织中分布不同。     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒蕈碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M₁～M₅五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体-配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

山莨菪碱的非M受体阻断作用及其研究进展

山莨菪碱(anisodamine)是我国医学科学工作者于1965年从茄科植物唐古特莨菪中提取的一类生物碱,天然品为654-1,人工合成品为654-2.在经典药理中被列为M乙酰胆碱受体竞争性阻断药.近几十年来,我国科学工作者对它的药理作用和临床应用的研究不断深入,发现了多种非M受体阻断作用.为全面了解山莨菪碱的药理作用以更好地指导临床实践,现将近年来的研究进展综述如下.     

子宫平滑肌M受体的研究

子宫平滑肌Ｍ受体的研究尚涛魏敏杰杜丽敏李智本研究从胆碱能神经Ｍ受体角度探讨对子宫平滑肌的功能，采用子宫峡部肌条，通过电生理手段，检测Ｍ受体在纵、环肌上的分布，为进一步从Ｍ受体角度研究临床相关疾病提供理论依据。一、对象与方法１．对象：为我科子宫肌瘤患者...     

膀胱逼尿肌受体研究进展

膀胱的主要功能是贮尿和排尿,逼尿肌的舒张和收缩始终贯穿在膀胱的活动中。支配膀胱逼尿肌的神经主要为胆碱能神经[1],此外还有肾上腺素能神经和非胆碱能非肾上腺能神经（NANC）,NANC中以嘌呤能神经为代表（其他还有辣椒素敏感神经和肽能神经等）。各种神经均通过相应的神经递质作用于各自受体发挥作用。     

M5毒蕈碱乙酰胆碱受体参与药物成瘾的研究进展

M5受体是毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的一个新成员,是毒蕈碱乙酰胆碱受体家族(M1-M5亚型)最后一个被克隆出来的,属于G蛋白偶联受体。免疫沉淀和mRNA原位杂交实验表明M5受体在中枢神经系统中特定区域表达,包括海马、丘脑、黑质和中脑腹侧背盖区(VTA)部位)[1,2,3]。可是和其他M受体比     

阿片受体最新研究进展

作为一类经典镇痛药物,阿片类药物广受医学界关注。除了疼痛调制和成瘾,阿片受体还广泛参与各种生理以及病理活动。阿片受体是体内最错综复杂的神经递质系统。3种不同的阿片受体通过在大脑及其他器官的交叉分布调节着阿片类药物的功能作用。由于目前阿片受体在大脑内的功能尚未清楚,以至于阿片类药物更为广泛的临床应用受限。随着人类对阿片受体亚型及晶体结构的发现及了解,阿片类药物的使用范围将会更广泛,应用效果将会更精准。     

肺内M受体异质性的研究Ⅰ——豚鼠肺内两种不同亲和性M受体结合部位的检定

以~3H-QNB为标记配基,应用放射性配基结合法,对豚鼠肺组织内的M受体进行了检定。发现在豚鼠肺内的M受体对~3H-QNB表现出两种不同的亲和性,其中高亲和性M受体结合部位的平衡解离常数Kd=1.58±0.71nM,最大结合容量Bmax=28.29±5.98fmol/mg蛋白质;低亲和性M受体结合部位的Kd=16.29±3.89nM,Bmax=68.64±12.58fmol/mg蛋白质。高、低亲和性结合占总结合部位的比例分别约为29%和71%,二者的比值(H/L)约为1∶2.4。     

信息传递中的M受体与G蛋白

许多化学、物理信号若不经过细菌膜受体而启动一系列反应便不能直接进入细胞内,其中有相当部分的细胞外信号要通过Ｇ蛋白转导为细胞内效应。目前已知能与Ｇ蛋白偶联的受体有数百种,这类受体的共同特点是具有七个跨膜区,是很大一类受体蛋白,虽然它们都跨膜七次,但各自氨基酸顺序却千差万别,所以不同受体只能与相应的配体包括糖蛋白、肽、小分子神经递质、光、气体等结合。近年来对Ｍ受体与Ｇ蛋白的研究有了新的进展。１Ｍ受体结构及分型神经递质乙酰胆碱（Ａｃｈ）参与的各种活动主要通过突触后膜两大受体系统一烟碱型受体（Ｎ受体）和…     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.     

豚鼠视网膜组织M4受体的表达

目的 检测M4受体在豚鼠视网膜组织的表达及分布.方法 4周龄三色豚鼠21只,其中7只动物眼球制备石蜡切片,免疫组织化学染色法检测后极部视网膜组织M4受体表达与分布;其余动物分别提取眼视网膜组织RNA和蛋白质,逆转录聚和酶链反应(RT-PER)、蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测M4受体mRNA和蛋白质表达.结果 免疫组织化学染色显示,M4受体分布于豚鼠视网膜RPE细胞层,光感受器细胞层、外核层、内核层,大多数神经节细胞,以及内从状层和内核层交界区;豚鼠视网膜组织表达M4受体mRNA,扩增产物约为221 bp,阴性对照未见扩增产物.免疫印迹显示,豚鼠视网膜组织表达明显的M4受体免疫反应活性,分子量约为38 000.阴性对照组无阳性表达条带.结论 豚鼠视网膜组织有M4受体蛋白表达.