人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

纳米中空氧化锡载非洛地平推拉式双层渗透泵片的制备

目的 采用中空氧化锡纳米粒(hollow microcubes SnO2,HMSn)结合双层渗透泵片技术制备一种提高非洛地平溶解速率和口服生物利用度的控释药物传递系统.方法 通过透射电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶红外光谱法、体外溶出实验对制备的HMSn载FDP的纳米粒(HMSn-FDP)进行表征;CLSM观察FIT...     

紫外分光光度法测定辛伐他汀渗透泵型控释片的体外释放度

目的:建立用紫外分光光度法测定辛伐他汀渗透泵型控释片体外释放度的方法。方法:以5.0 g/L十二烷基硫酸钠水溶液为释放递质,转速100 r/min;递质温度37℃。根据《中华人民共和国药典》2005版二部附录XC转篮法操作,分别于0.5,1.0,1.5,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12.0,24.0 h取样10 ml,及时补加同温度、同体积的相应递质。取续滤液稀释适当倍数,按照《中华人民共和国药典》2005版二部附录ⅣA分光光度法,在238 nm波长处测定吸光度,根据标准曲线计算不同时间样品液浓度,计算药物的累积释放百分率Q。结果:浓度在2.048~16.384μg/ml时,辛伐他汀-5.0 g/L十二烷基硫酸钠溶液的浓度与吸收度线性关系良好:c=16.591 0A-0.038 3(r=0.999 8),回收率与精密度良好。结论:紫外分光光度法可准确地测定辛伐他汀渗透泵型控释片的体外释放度。     

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

茶碱微囊制备工艺及体外释放度考察

目的 探索茶碱微囊的制备工艺。方法 利用正交实验设计优化茶碱微囊制备工艺；用转篮法比较茶碱微囊的释放特性；用紫外分光光度法测定茶碱含量。结果 复凝聚法制备茶碱微囊的最佳工艺为药胶比0．2：2，搅拌速度100rpm，固化时间30min，最佳分散剂是液体石蜡。结论 茶碱微囊释药平稳，其规律符合Higuchi方程。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

双氯芬酸钾延迟缓释微丸的制备及体外释放

以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氯芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计 效应面法对处方进行优化。结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔剂用量可影响释药时滞、释药速度以及最终释药量;星点设计 效应面法可用于微丸处方的优化。     

非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价

目的:制备非洛地平口腔粘膜粘附片,并对其进行性能评价.方法:以HPMC K4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片.以鸡嗉囊为模型测定其粘附力,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为,并测定了粘附片的表面pH值,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价.结果:粘附片的表面pH值为7.01±0.11.非洛地平从粘附片中以Super Case-Ⅱ机制释放,表观释放速率常数k为3.3%h～.粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为181.35±31.08g,经体内验证与口腔粘附性较为合适,且对口腔粘膜刺激性较小.结论:此给药系统可用于模型药物非洛地平的口腔粘膜给药.     

非洛地平缓释胸囊的制备及其释药特性研究

选用颈珍基甲基纤维素为水凝胶型骨架材料、乙基纤维素为阻滞剂制备非洛地平缓释胶囊。通过考察其体外释放度,评价了该缓释胶囊的处方,结果表明,该制剂的体外释药行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

波依定在高血压治疗中的达标率观察

目的:观察波依定在高血压治疗中的达标率。方法:选取60例高血压患者,给予波依定5~10mg/d,疗程10周。结果:血压平均从(166.2±14.9)/(99.5±11.2)mmHg降到(132.4±8.8)/(78.4±7.2)mmHg,10周降压达标率达85.0%,治疗过程中未发现任何严重不良反应。结论:波依定治疗原发性高血压,具有高效、安全、病人依从性好的优点。     

淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

溴吡斯的明口腔崩解片的研制及质量控制

目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。     

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的 研制替硝唑口腔粘膜粘附片,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法 选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓骨架,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制测定了粘附片的生物粘附力,用桨法测定了体外释药速率。结果 以含30％Carbopol934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论 生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性,可通过调节处方配比,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。