氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1].氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星((Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)等,第4代主要有司帕沙星(Sparfloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)等.由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多.     

喹诺酮类药物分析方法的研究进展

喹诺酮类药物属化学合成抗菌药。由于该药物中均具有喹诺酮为基本结构 ,故由此而命名。喹诺酮类药物已从第一代萘啶酸 (ＮａｌｉｄｉｘｉｃＡｃｉｄ ,196 2年 )、第二代的吡哌酸 (ｐｉｐｅｍｉｄｉｃＡｃｉｄ ,1974年 ) ,发展到了第三代———新喹诺酮类 (1979年合成第一个第三代喹诺酮类药 :诺氟沙星 )。目前用于临床的第三代喹诺酮类药物主要有 :诺氟沙星 (Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ)、培氟沙星 (Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎ)、环丙沙星 (Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、氧氟沙星 (Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、依诺沙星 (Ｅｎｏｘａｃｉｎ )、氟罗沙星(Ｆ…     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

喹诺酮类药物的副作用

<正> 从第一种喹诺酮类药物——萘啶酸1962年问世起,近30年来相继研制开发了5代药品,其代表药物有:第2代吡哌酸;第3代洛美沙星(lomefloxacin)、诺氟沙星、依诺沙星(enoxacin)、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星(fleroxacin)、培氟沙星(pefloxacin);第4代左氧氟沙星(levofloxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、temafloxacin、格帕沙星(grepafloxacin)及第5代加替沙星(gatifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、tosufloxacin、克林沙星(clinafloxacin)、西他沙星(sitafloxacin)、gemifloxacin等各种不同的新型喹诺酮类药物。     

喹诺酮类药物的临床应用

自1962年开发合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，目前先后已发展到第四代的喹诺酮类药物。第三代喹诺酮类药物（1978-1988年）有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等，具抗菌谱广，抗菌活性强，体内细胞内药物浓度高，与其它抗菌药物之间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。     

第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应及其防治

喹诺酮类属于吡啶酮酸衍生物，又称毗酮酸类。在6位上引入氟原子，7位上保持哌嗪环，改变R1的结构，可得到一系列抗菌力增强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物。沙星类药物也叫喹诺酮类药物。由于该类药物抗菌范围广、效果好、价格低廉，使用前又不必进行皮试，所以是使用相当广泛的一类抗菌药物。但随着临床应用的增多，其不良反应也时有报道。其中尤以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等在内的第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应报道最为普遍，本文对其综述如下。     

氟喹诺酮类抗生素与其他药物的相互作用

自 1 962年Ｌｅｓｈｅｒ首次报道了 8-氮杂喹诺酮环系的衍生物奈啶酸 ,即第一代喹诺酮类(ｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ)药物以来 ,在短短四十年的时间里 ,喹诺酮类药物得以突飞猛进的发展 ,自 1 974年开发出第二代喹诺酮类—吡啶酸后 ,药物学家通过在喹诺酮的母核上引入一个至多个氟原子 ,开发出第三代喹诺酮 ,即氟喹诺酮类药物 (Ｆｏｌｕｒｏｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ,ＦＱＮＳ) ,如诺氟沙星 (ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ)、氧氟沙星(ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、环丙沙星 (ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)等 ,近来又陆续出现了高效含氟喹诺酮 ,亦称新氟喹诺酮 (Ｎ…     

氟喹诺酮类药物的药动学和药效学

自第一个喹诺酮类药物在1962年临床应用以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床,特别是在C—6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星主要对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对阳性球菌则作用较差。但近10年来开发的新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星(levofloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)和莫西沙星(moxifloxacin)显示出强大的抗革兰阳性球菌和厌氧菌的活性,对肺炎链球菌包括青霉素耐药肺炎链球菌和不典型病原体如肺炎衣原体和肺炎支原体的抗菌作用大大加强,同时保持了其良好的抗革兰阴性菌活性,这些优良特性使新氟喹诺酮类几乎成为呼吸道感染的理想治疗药物。另一方     

临床分离耐氟喹诺酮类金黄色葡萄球菌的gyrA基因单点突变研究

为研究临床分离金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)对氟喹诺酮类药物的耐药机理,采用聚合酶链反应-限制性长度多态性分析方法,对成都地区63株临床分离出的金葡菌(其中57株为氟喹诺酮类耐药株,6株为野生型敏感株)的gyrA基因单点突变与细菌耐氟喹诺酮类药物的关系进行了研究.结果:在对诺氟沙星、氟罗沙星、托舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星分别耐药的菌株中,gyrA基因发生单点突变率达67.27%～92.5%,且多数gyrA基因突变菌株呈高水平耐药.结论:成都地区临床分离的对氟喹诺酮类药物耐药金葡菌多数发生了gyrA基因突变.     

呼吸喹诺酮类抗菌药物评价

上世纪90年代上市了10余种喹诺酮类药物,其中有若干品种抗肺炎链球菌和厌氧菌活性显著提高,并基本上保留了环丙沙星等第Ⅲ代喹诺酮类的抗G~-杆菌活性,而且对呼吸道非典型病原体亦具良好活性,因而被称为“呼吸”喹诺酮类,其主要药物有司帕沙星(Sparfloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、加替沙星(gafifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin),多数文献将左氧氟沙星(levofloxacin)亦包括在内。但是司帕沙星因光毒性及与茶碱药物的相互作用相当突出、格帕沙星心脏不良反应(Q-T间期延长和心律紊乱)发生率高而被限制应用指征或撤回批文,吉美沙星完成Ⅱ、Ⅲ期临床试验,仍有待批准。因此呼吸喹诺酮目前主要指加替沙星和莫西沙星和左氧氟沙星。     

喹诺酮类抗菌药物的研究进展和应用如何 ?

喹诺酮类抗菌药物一直是国内外研究的热点 ,尤其近年来 ,取得飞跃的发展。60年代初第一代喹诺酮类药物如萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸等相继问世。由于其对中枢神经系统有毒副作用 ,现已少用。 70年代出现的第二代如吡啉酸、氟喹酸、吡哌酸等抗菌活性和抗菌谱较第一代强和广 ,但抗菌谱仍较窄 ,使其临床应用受到限制。 80年代的第三代如诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等具有抗菌谱广、抗菌活性强、应用方便、与其他抗生素和抗菌药物无交叉耐药等特点 ,使喹诺酮类药物研究进入了一个新时代。( 1 )诺氟沙星 :抗菌谱广 ,对革兰阳性与阴性菌的作用明显…     

1991-1994年喹诺酮类药物应用的动态与分析

喹诺酮类(4-quinolones)，又称毗酮酸类或吡啶酸类，是一类较新的合成抗菌药。按发明先后及其抗苗性能的不同，分为一、二、三代。第一代喹诺酮类药物因疗效不佳现已少用，第二代喹诺酮类药物国内主要应用品种是毗哌酸。第三代喹诺酮类药物是1978年以来相继开发的，它们都是以氟取代吡啶酮酸类抗苗剂，亦称氟喹诺酮类。     

慎用喹诺酮类药物经验性治疗社区获得性肺炎

20世纪90年代上市的几种喹诺酮类药物,基本上保留了环丙沙星等第三代喹诺酮类的抗阴性杆菌活性,且对下呼吸道感染常见病原体如肺炎链球菌和非典型病原体亦具有良好活性,因而被称为"呼吸"喹诺酮类药,其主要药物有司帕沙星、加替沙星、莫西沙星,有人将左氧氟沙星亦包括在内.     

喹诺酮类药物不良反应分析

目的:了解喹诺酮类药物的不良反应。方法:对我院2005年至2007年间收集到的171类喹诺酮类药物不良反应进行回顾性分析。结果:喹诺酮类药物不良反应占我院ADR总例数的18.24%,共涉及左氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、加替沙星、诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、氧氟沙星等8个品种。结论:临床应重视喹诺酮类药物的不良反应,减少其危害性。     

氟喹诺酮类药物(FQNLS)的不良反应

第三代氟喹诺酮类抗菌药物已广泛应用于临床,对于治疗Gˉ细菌,尤其是耐药G-杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌等具有显著的治疗价值.目前应用的药物主要有诺氟沙星(NFX)、环丙沙星(CPFX)、氧氟沙星(OFX)、甲氟哌酸(PFX)及依诺沙星(ENX).随着此类药物应用的激增,对其不良反应的考察与评估也受到相应的重视.本文将对该类药物在临床中出现的不良反应概述如下:     

咨询窗

[问]我是一名基层医生,在抗生素不断产生抗药性的令天,细菌性痢疾目前用什么药治最好? 山西 乔×× [答]目前以氟喹诺酮类药物如依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星等及黄连素效果最好。还有人认为氟喹诺酮类药加抗菌增效剂(TMP)或中药,效果最好。疗程4～5天。为什么儿童不宜用氟喹诺酮类药 [问] 为什么儿童不宜用氟喹诺酮类药? 山西 乔×× [答] 在狗及大鼠身上做实验,发现氟喹诺酮类药对幼仔的骨骼及关节发育有影响,但并未出现骨关节症状和病理变化,所以也禁止     

左旋氧氟沙星治疗下呼吸道感染的临床评价

左旋氧氟沙星(LEVOFLOXACIN)是氟喹诺酮类药物，为氧氟沙星(OFLOXACIN)的光学异构体，是迄今唯一获得美国FAD批准用于耐青霉素肺炎链球菌肺炎治疗的氟喹诺酮类药物，能广泛履盖各种典型与不典型病原体。哌拉西林(氧哌嗪青霉素)为第三代半合成青霉素类抗生素，具有广谱抗菌作用。本试验为了解国产乳酸左氧氟沙星注射剂或胶囊对下呼吸道感染的临床疗效，以国产氧哌嗪青霉素为对照药，进行随机开放对照治疗细菌性下呼吸道感染疗效评价的     

帕珠沙星注射液与左氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染的药物经济学评价

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体,属于第三代氟喹诺酮类,具有抗菌谱广,抗菌活性强,它的作用强度约为氧氟沙星的二倍;而帕珠沙星注射液(pazufloxacin)是新一代氟喹诺酮类,具有广谱、高效、不良反应小等优点,在国外已成为临床治疗急性细菌感染的常用抗菌药,在国内为上市不久的新药,为评价其有效性、安全性、经济性,笔者参考了桂保松等[1]用帕珠沙星注射液与左氧氟沙星注射液多中心双盲随机对照治疗急性细菌性感染的治疗方案,运用药物经济学(pharmacoeconomics, PC)的最小成本分析法和成本一效果分析,对其治疗方案进行分析评价,为临床合理用药提供参考.……     

静滴氧氟沙星致过敏性休克一例报导

<正> 氟喹诺酮类是近年发展最为迅猛的一类抗菌药物.为临床治疗感染性疾病开辟了新的天地.国内临床应用的主要有:诺氟沙星、氧氟沙星、培氧沙星、洛美沙星、氟罗沙星、左氟沙星。 氧氟沙星系第三代喹诺酮类抗菌药.通过抑制细菌原核细胞DNA旋转酶.干扰细菌DNA转录、复制、和重组.导致DNA台成障碍.而使细菌死亡 其化学     

氟喹诺酮类药物的不良反应

第3代喹诺酮类药物，其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环，6位处又引入了氟原子，因此称其为氟喹诺酮类药物。它的抗菌活性大大提高，不仅对革兰氏阴性菌有很好的抗菌作用，而且对革兰氏阳性菌也有较好的抗菌作用。近年来其主要的品种诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星在临床受到普遍应用，但在应用的过程中也出现了一些不良反应。本文就这些品种的不良反应作一综述，以引起大家的重视。