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1.
目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对几乎不溶于水的药物盐酸哌唑嗪溶解度和溶出度的增强作用。方法分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备盐酸哌唑嗪的HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并与盐酸哌唑嗪原药,以及盐酸哌唑嗪与HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。用差示扫描量热法,X-射线衍射和红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果 HP-β-CD与盐酸哌唑嗪形成包合物并使其溶解度增加(226.4±3.0)%。结论 HP-β-CD能大幅度地提高盐酸哌唑嗪的溶解度和溶出度。 相似文献
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蛇床子挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺优选 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:优选蛇床子挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺.方法:以挥发油利用率和包合物得率为考察指标,采用正交试验法对蛇床子挥发油HP-β-CD包合物的工艺进行优化.采用UV技术、显微鉴定、GC-MS技术对包合物进行质量控制研究.结果:最佳包合工艺条件为蛇床子挥发油与HP-β-CD的体积质量比1∶8,包合时间2.0h,包合温度40℃.采用紫外光谱法验证包合前后紫外吸收图谱基本一致,显微鉴定表明油已被包合,GC-MS验证了包合前后挥发油中各成分基本未发生变化.结论:该提取、包合工艺合理可行,为临床制剂的合理使用和包合物开发提供实验依据. 相似文献
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目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3%,包封率70.7%.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用. 相似文献
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大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究 总被引:2,自引:2,他引:2
目的:制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法:采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果:在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论:大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。 相似文献
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目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对穿琥宁稳定性的影响。方法分别考察穿琥宁溶液在不同的pH(7~9)值,不同的HP-β-CD(3.62~108.7 mmol·L-1β-CD溶液中的降解符合一级动力学方程。表观降解速率常数(kobs)与HP-β-CD浓度不成直线关系,随HP-β-CD浓度增加而提高,最后趋于恒定。温度越低,HP-β-CD的稳定作用越明显。结论在该研究中HP-β-CD可以增加穿琥宁在溶液中的稳定性。 相似文献
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羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。 相似文献
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冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性 总被引:5,自引:5,他引:0
目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。 相似文献
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[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率. 相似文献
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目的:优选薄荷油-羟丙基-β-环糊精包合物(薄荷油-HP-β-CD)的包合工艺.方法:采用饱和水溶液法制备薄荷油-HP-β-CD,以薄荷油包合率为指标,通过L9(3)4正交设计考察投料比、包合时间、包合温度对工艺的影响,并通过TLC和UV对包合物进行验证.结果:最佳包合条件为薄荷油和HP-β-CD投料比1∶4,包合时间1h,包合温度30℃,包合率15.45%.结论:优选的包合工艺稳定可行,薄荷油-HP-β-CD包合物已形成,且包合过程对挥发油成分无影响. 相似文献
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目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显. 相似文献
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羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。 相似文献
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目的:比较马钱子碱、马钱子碱-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物对佐剂性关节炎大鼠的作用,为该成分制剂的开发提供参考。方法:以弗氏完全佐剂造模,观察马钱子碱、马钱子碱-HP-β-CD包合物灌胃给药对佐剂性关节炎大鼠痛阈值、原发性和继发性足跖肿胀及体重等药理学指标的影响。结果:与模型组比较,马钱子碱、马钱子碱-HP-β-CD包合物均能明显提高大鼠疼痛阈值,降低大鼠足跖肿胀。马钱子碱致炎0.5 h后镇痛作用最佳,对原发性病变48 h的抗炎作用最显著;而马钱子碱-HP-β-CD包合物则致炎1 h后镇痛作用最佳,对原发性病变72 h后及继发性病发24 d后的抗炎作用优于马钱子碱。结论:马钱子碱作用起效时间快,而马钱子碱-HP-β-CD包合物维持时间久,疗效优于马钱子碱。马钱子碱经HP-β-CD包合后能有效缓解佐剂性关节炎大鼠的关节疼痛,具有缓释、促进作用。 相似文献
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目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究。方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性。结果:单相溶液法为最佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100%,包合温度25℃,包合时间2 h时包合效果最佳,包合率80.62%,表征手段表明包合物已生成。体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1。结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强。 相似文献
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目的研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱的增溶作用,采用热力学方法考察温度、pH对包合反应的影响。方法采用相溶解度法测定在不同温度、pH条件下β-CD、HP-β-CD对马钱子碱溶解度、包合常数和热力学性质的影响。结果马钱子碱的溶解度随β-CD、HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL型,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物。β-CD在中性条件下其包合常数及增溶作用较大,而HP-β-CD在酸性条件下包合常数及增溶解作用较大。结论β-CD、HP-β-CD均对马钱子碱有较好的增溶作用,HP-β-CD的包合作用要优于β-CD。 相似文献
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鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基- β-环糊精对其增溶作用研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基-β-环糊精包合鬼臼毒素的最佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g.L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g.L-1。在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249。相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L.mol-1。结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物。 相似文献
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目的:探讨羟丙基-β-环糊精对人参皂苷Rg1溶解度的影响。方法:用HPLC测定人参皂苷Rg1的含量,设计正交试验考察羟丙基-β-环糊精浓度、温度、搅拌时间,单因素考察pH对人参皂苷Rg1溶解度的影响,对制备的样品进行冻融稳定性考察。结果:羟丙基-β-环糊精质量浓度40%,温度40℃,搅拌时间12 h,pH 7时,人参皂苷Rg1溶解度为353.20 g.L-1,样品冻融稳定性好。结论:羟丙基-β-环糊精对人参皂苷Rg1溶解度有很大的提高。 相似文献