微粉化对盐酸小檗碱粉体学性质和溶出度的影响

目的:比较盐酸小檗碱各粉体的粉体学性质和溶出度,为改善该成分的溶出效率提供参考。方法:采用振动磨对盐酸小檗碱进行粉碎。检测样品粒径、比表面积及孔隙率,采用差示扫描量热法(DSC)分析微粉化对晶型结构的影响,考察盐酸小檗碱粉体的体外溶出速率。结果:盐酸小檗碱经振动磨粉碎后,其粒子体积累积分布图中90%处粒径值(d0.9)最小值可达38.78μm。总体而言,比表面积及孔隙度的变化随着粉碎时间而变化,在0~4 min,随着粉碎时间的增加,粉末的比表面积及孔体积显著增加,之后再随着粉碎时间的增加,比表面积及孔体积呈下降趋势。DSC揭示经粉碎处理的粉体结晶度有不同程度的下降,盐酸小檗碱微粉溶出效果均有所改善,其中尤以超微粉碎4 min的微粉溶出效果最佳。结论:药物经振动磨粉碎后,各粉体的粉体学性质及溶出度可得到显著改善,为药物的剂型开发和临床用药提供参考。     

当归微粉的特征及对阿魏酸溶出的影响

目的:比较当归普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性及醇溶性浸出物含量、指标成分阿魏酸溶出量,探索微粉化技术在当归中的应用价值.方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性及热浸法测定醇溶性溶出物的含量,利用超声提取进行水溶性指标成分阿魏酸的溶出实验,采用HPLC测定阿魏酸的含量.结果:当归普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,但水溶性及醇溶性浸出物量、水溶性指标成分阿魏酸的溶出差别不大.结论:微粉化应用于当归,通过对粉体学特征的影响而影响其制剂学性质,但不能显著提高其醇溶性及水溶性浸出物和指标成分阿魏酸的溶出量,生产中不宜对当归进行微粉化.     

微粉化对制何首乌质量的影响

目的比较制何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性浸出物含量、指标成分溶出量,探索微粉化技术在制何首乌中的应用价值.方法通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和微粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性溶出物的含量,利用超声提取进行脂溶性指标成分游离和结合型大黄素、大黄素甲醚的溶出实验,采用HPLC法测定大黄素、大黄素甲醚的含量.结果何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、表面形态、水溶性浸出物含量、脂溶性指标成分大黄素、大黄素甲醚溶出量差异显著,微粉化能促进制何首乌中水溶性物质的浸出及脂溶性指标成分的溶出.结论微粉化能促进制何首乌有效成分的充分利用,微粉化技术应用于制何首乌中具有可行性和必要性.     

不同粒径三黄粉粉体学性质及体外溶出度比较

目的考察三黄细粉与三黄微粉的粉体学性质及体外溶出度,为其直接使用和作为中药制剂原料应用提供依据。方法对普通三黄细粉和三黄微粉的粒径分布、松密度与振实密度、休止角、吸湿性等粉体学性质进行考察和评价,采用紫外分光光度法测定二者体外溶出度并进行比较。结果三黄细粉及微粉的流动性均较差,随着粒径减小,微粉的吸湿性增强;三黄微粉较细粉的体外溶出更加迅速而充分。结论三黄微粉与三黄细粉的粉体学性质差异明显。三黄微粉的吸湿性更强,流动性欠佳,但溶出更迅速且充分,直接使用和作为中药制剂原料应用时需酌情处理。     

当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究

目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法采用激光粒度仪和光学显微镜测定4种六味地黄丸粉体(粗粉、细粉、极细粉、微粉)的粒径、细胞破壁率;采用桨法,以马钱苷、丹皮酚为指标,考察上述4种粉体的溶出特征;比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强,在该范围内,特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体粒径的减小而提高,而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到100%。结论适度的改变粉碎程度能改变中药细胞破壁率,从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

微粉化对酒制当归粉体性质及溶出度的影响

目的考察酒当归饮片粉碎成不同粒径的粉体特性和溶出度。方法过三号筛的酒当归粉末的二次粉碎采用振动式低温(-10!5)℃超微粉碎,每3 min取样,检测样品粒径、比表面积、孔隙率、密度等物理参数及阿魏酸累积溶出百分率。结果随着粉碎时间的增加,粒径逐渐减小,比表面积增加,当归粉体其他物理参数均有不同程度的改变,粉碎18 min时阿魏酸溶出速率可增加至(98.63!0.25)%。结论当归低温超微粉碎后粒径小,粒径分布均匀,且溶出速率快。     

制草乌低温超微粉碎研究

目的研究制草乌粉碎成不同粒径粉末的粉体特性和溶出度,为制草乌相关制剂研究提供依据。方法采用振动式低温超微粉碎机对制草乌进行粉碎,每3min取样,检测样品粒径、比表面积、孔隙率、密度、黏附性、接触角等物理参数及体外累积溶出百分率。结果随着粉碎时间的增加,粒径逐渐减小,制草乌粉体物理参数均有不同程度的改变,体外溶出速率逐渐增加。结论制草乌低温超微粉碎后粒径小,粒径分布均匀,且溶出速率及溶出量增加,有助于后续制剂及质量研究。