白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

黄芪多糖、黄芪甲苷对大黄酸肠吸收的影响

目的研究不同浓度大黄酸在大鼠不同肠段的吸收特性以及黄芪多糖、黄芪甲苷分别对大黄酸肠吸收的影响。方法建立检测大鼠肠道灌流液中大黄酸含量的高效液相色谱(HPLC)法,采用在体单向肠灌流模型,通过测定肠灌流液中大黄酸的浓度,计算大黄酸的吸收速率常数(Ka)和有效渗透率(Peff),以研究其低、中、高(27.2,47.6,68.0μg·mL-1)3个浓度在大鼠不同肠段的吸收特性,并观察黄芪多糖、黄芪甲苷对大黄酸肠吸收的影响。结果大黄酸的测定方法专属性、线性关系良好,精密度、准确度、稳定性、基质效应、绝对回收率均符合相关规定。大黄酸在27.2~68.0μg·mL-1质量浓度范围内,空肠、回肠中Ka、Peff值显著高于十二指肠和结肠。与黄芪多糖配伍后,大黄酸在空肠中Ka值减小(P<0.05);与黄芪甲苷配伍后,大黄酸在十二指肠中的Ka、Peff值增大(P<0.05),在回肠中的Peff值增大(P<0.05)。结论大黄酸在空肠和回肠中的吸收效果优于十二指肠和结肠,黄芪多糖可抑制大黄酸在空肠中的吸收,黄芪甲苷可显著促进大黄酸在十二指肠、回肠中的吸收。     

单向在体肠灌流模型研究P-gp和MRP2抑制剂对芒果苷肠吸收的影响

目的:研究P糖蛋白(P-gp)和多耐药相关蛋白2(MRP2)对芒果苷肠吸收的影响。方法:采用大鼠单向在体肠灌流模型,以酚红为标示物;UPLC法测定灌流液中芒果苷的含量,计算芒果苷在空肠和回肠段及加入P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后的吸收常数(Ka)和表观渗透系数(Peff)。结果:芒果苷(5μg/ml)在回肠和空肠的吸收差异无统计学意义。在回肠段,加入P-gp抑制剂维拉帕米(0.1mmol/L)和环孢霉素A(0.1mmol/L)或MRP2抑制剂吲哚美辛(0.04mmol/L)后,芒果苷吸收的Peff值和Ka值均明显增加;在空肠段,维拉帕米可明显升高芒果苷吸收的Ka值,而其他各组的Peff值和Ka值虽有一定程度的增加,但无显著性差异。结论:P-gp和MRP2抑制剂对芒果苷的肠吸收,特别是回肠吸收,具有明显的促进作用,提示芒果苷为P-gp和MRP2的底物。     

甲苯磺酸索拉非尼在大鼠肠吸收特性的研究

目的:考察甲苯磺酸索拉非尼在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收情况。方法:采用大鼠在体单向灌流法,研究甲苯磺酸索拉非尼在大鼠各肠段的吸收动力学性质及不同药物浓度、P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收的影响。结果与结论:甲苯磺酸索拉非尼在肠道中的吸收按结肠、十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;浓度为5mg.L-1时,其Ka和Peff显著高于其他两个浓度(P<0.05);P-gp抑制剂维拉帕米对甲苯磺酸索拉非尼的吸收无影响(P>0.05)。     

桂枝汤在肠道不同部位的吸收研究

目的研究桂枝汤在肠道不同部位的吸收特征。方法采用大鼠肠外翻模型,HPLC检测不同浓度桂枝汤中甘草苷、芍药苷、肉桂酸和甘草酸在肠道不同部位的吸收浓度,计算各成分的吸收参数,并分析它们在肠道不同部位的吸收特征。结果不同浓度桂枝汤中甘草苷、芍药苷、肉桂酸和甘草酸在各肠道均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;甘草苷在十二指肠、空肠、回肠,芍药苷、肉桂酸和甘草酸在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)均随桂枝汤浓度的增加而增加(P0.05),符合被动吸收;甘草苷在结肠中的吸收速率常数(Ka)随桂枝汤给药浓度的增加没有差异,符合主动转运;桂枝汤中甘草苷的最佳吸收部位为结肠,芍药苷和甘草酸的最佳吸收部位为十二指肠,肉桂酸在十二指肠和回肠中吸收均较好。结论肠道不同部位对桂枝汤中不同成分的吸收具有一定差异,除甘草苷在结肠部位为主动吸收外,所有被测成分在不同肠道均为被动吸收形式。     

高车前苷油水分配系数的测定及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:测定高车前苷的油水分配系数,考察其在大鼠肠道的吸收动力学特性。方法:采用高效液相(摇瓶法)测定高车前苷在正辛醇(水、正辛醇)不同pH缓冲液体系中的油水分配系数;采用大鼠单向在体肠灌流法研究高车前苷吸收特性,用紫外分光光度法测定酚红浓度以标定体积,用高效液相色谱法测定高车前苷在大鼠不同肠段中的浓度。结果:在正辛醇(水体系中,高车前苷的油水分配系数为18.07(lgP=1.26),在正辛醇(缓冲液体系中分配系数受溶液pH值影响不大。高、中、低浓度高车前苷的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Peff)无显著性差异,且在大鼠各肠段的Ka,Peff均为空肠>十二指肠>回肠>结肠。结论:高车前苷在全肠段均有不同程度的吸收,其吸收机制为被动扩散。     

大鼠在体肠灌流模型研究淫羊藿不同黄酮苷的吸收代谢

目的:研究淫羊藿5个黄酮苷淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定c、宝藿苷Ⅰ在大鼠肠道的在体吸收情况.方法:应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定肠灌流液中淫羊藿各黄酮苷的含量,计算各黄酮苷的肠渗透系数.结果:5个黄酮苷在大鼠各肠段的表观渗透系数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次分别为淫羊藿苷:6.365,5.349,1.004,0.601;朝藿定A分别为4.120,3.397,0.401,0.257;朝藿定B分别为:3.645,3.135,0.990,0.434;朝藿定C分别为:3.114,2.882,0.688,0.470;宝藿苷Ⅰ分别为2.324,2.398,1.529,1.045.淫羊藿苷在大鼠肠道会被水解产生2个代谢产物,朝藿定A,B,C各自会被水解产生1个代谢产物,宝藿苷Ⅰ无代谢产物.结论:5个黄酮成分在大鼠肠段不同部位吸收存在差异,各化合物的回肠和结肠肠段表观渗透系数均显著低于十二指肠和空肠肠段,淫羊藿苷,朝藿定A,B,C的肠道代谢产物与其结构与肠黏膜上的酶相关,并且在十二指肠、空肠代谢较多;在回肠、结肠代谢较少.     

防风提取物影响芍药苷肠道吸收的效应研究

目的考察防风提取物对芍药苷肠吸收的影响。方法采用大鼠外翻肠囊模型,以表观吸收系数（Papp） 为评价指标,研究防风提取物对芍药苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况;在吸收最佳的肠段,采用 大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的芍药苷对肠吸收的影响,以及防风提取物、P-糖蛋白（P-gp）抑 制剂（盐酸维拉帕米）、多药耐药相关蛋白2（MRP2）抑制剂（丙磺舒）和抗生素（诺氟沙星）对芍药苷肠吸收的影 响。结果防风提取物对各肠段芍药苷吸收均有一定促进作用,以回肠最为显著（P＜0.01）;在回肠段,芍药 苷的吸收速率常数（Ka）和有效渗透系数（Peff）在实验质量浓度范围内（20~80 μg·mL-1）无显著性差异（P＞0.05）; 与芍药苷中浓度组比较,防风提取物、盐酸维拉帕米、丙磺舒和诺氟沙星对芍药苷的Ka 和Peff 具有明显影 响（P＜0.05,P＜0.01）。结论防风提取物对芍药苷肠道吸收有显著的促进作用,芍药苷可能是P-gp 和MRP2 的底物,其吸收机制可能是被动转运。防风提取物促进芍药苷肠道吸收的作用机制可能与其抑制P-gp、MRP2 活性及调节肠道菌群有关。     

在体单向肠灌流模型研究三七人参皂苷Rb3大鼠肠吸收特性

目的:研究人参皂苷Rb3在大鼠肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响。方法:进行大鼠在体肠灌流实验,研究人参皂苷Rb3在肠道不同肠段的吸收情况。结果:人参皂苷Rb3在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率为十二指肠>空肠≈回肠>结肠,人参皂苷Rb3在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为低浓度>中浓度≈高浓度。结论:小肠整个肠段是人参皂苷Rb3的主要吸收部位,十二指肠、空肠、回肠、结肠都有不同程度的吸收,其中十二指肠段吸收速率最快。人参皂苷Rb3在小肠中吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,推测被动扩散、易化扩散和主动转运为影响人参皂苷Rb3吸收的主要转适机制。     

葛根黄酮在大鼠肠道的吸收动力学研究

目的:研究葛根黄酮在肠道中的吸收部位和吸收机制。方法:通过对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠分别进行在体肠吸收实验,用高效液相色谱法测定葛根黄酮主要成分葛根素的含量,计算出葛根素在各部位的表观吸收速率常数Ka和回流4 h的累计吸收药量,从而反映出葛根黄酮的吸收部位和吸收机制。结果:葛根总黄酮中葛根素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的表观吸收速率常数分别为0.013 9,0.012 8,0.012 1,0.013 1 h-1;4h的累计吸收药量分别为136.936,122.739,115.230,123.015μg;其在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。结论:葛根黄酮在大鼠整个肠道中均有吸收;其吸收呈一级动力学过程。     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

中医时间医学研究进展

收集近 5年来有关研究中医时间医学的文献资料 ,分别从理论研究方面、临床研究方面、实验研究方面作了综述 ,并就研究中存在问题提出了合理化建议     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

Plants in traditional medicine in Brazil

Brazil has a long tradition of popular medicine in its different geographical areas (Amazonas, highlands and coast) and different cultural groups (Aruak, Tupi, Guarani).Recently the documentation of plants used in traditional medicine has been organized in Maceió, Brazil, but pharmacological investigations of these plants have been limited so far.High-level chemical research on natural products is developing quickly in the Federal Universities, but it is only seldom centred on medicinal plants.An exception is constituted by the Institute of Antibiotics of the University of Pernambuco where a multi-year programme on the chemistry of plants with pharmacological properties has been developed.Much interest is being shown in these studies, and the results should be coordinated and developed further.     

代谢组学在结直肠癌中的研究进展

结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是发生于下消化道的一种恶性肿瘤,据WHO统计报道,全球每年有超百万人被诊断为结直肠癌,其中死亡人数更是超过50万,其发病率在全球癌症中仅次于肺癌和乳腺癌位于第三位,病死率排在第四位[1],在国内发病率和病死率则分列第三位和第五位[2-3]。CRC因肠镜、肿瘤标志物等筛查手段的普及在以美国为代表的发达国家中发病率呈下降趋势,而在我国随着生活水平的提高,人们喜食高油盐、高脂食物,加之运动不足等,目前发病率一直处于上升状态[4],且呈现年轻化趋势,给社会发展及人民健康造成严重威胁。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。