奥拉西坦衍生物的合成及其促智作用的研究

目的：设计并合成一系列奥拉西坦衍生物,并对其促智作用进行研究。方法以氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、氨解反应得到目标产物。通过Morris水迷宫测试法测定小鼠的逃避潜伏期以评估小鼠的学习记忆能力。结果合成了3个目标化合物1～3,其结构经MS、1H-NMR确证。Morris水迷宫测试表明化合物1～3可明显缩短阿尔茨海默病（AD）小鼠的逃避潜伏期（P＜0.01）。结论化合物1～3具有一定的促智活性,对进一步开展奥拉西坦衍生物的结构改造和促智作用研究提供参考。     

人参促智作用机理研究进展

从人参对中枢神经递质、脑核酸和蛋白质的合成、谷氨酸能神经系统以及脑第二信使系统、神经细胞内钙超负荷等方面，阐述了人参促智作用的机理．     

人参促智作用机理研究进展

人参促智作用机理研究进展李竹郭月英从人参对中枢神经递质、脑核酸和蛋白质的合成、谷氨酸能神经系统、脑第二信使系统以及神经细胞内钙超负荷等方面阐述人参促智作用的机理．人参促智作用机理研究进展@李竹@郭月英...     

促智中药药理学研究近况

本文从促进老年智力功能的角度，回顾了近五年来促智中药药理学研究进展，对收集的中药复方、单味中药及中药有效部位成分的研究近况做了概述。     

安吉复的促智作用研究

采用小鼠跳台法，观察安吉复１号（ＭＷ小于１万）和安吉复２号（Ｍｗ－１～３万）对小鼠促智作用的影响。实验结果表明，安吉复１号（０．０１、０．１ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｍ，ｑｄ×７ｄ）能增强正常小鼠的学习记忆能力，且对东莨菪碱、亚硝酸钠和乙醇分别引起的小鼠记忆获得、巩固及再现障碍有不同程度的改善作用。但同等剂量的安吉复２号却未见对小鼠有明显的促智作用。     

银杏叶提取物促智作用机制研究进展

银杏为古代孑遗植物 ,其叶和果有重要的药用价值。银杏叶提取物 (ｅｘｔｒａｃｔｏｆＧｉｎｋｇｏＢｉｌｏｂａｌｅａｖｅｓ,ＥＧＢ)主要有效成分为黄酮类和内酯类 ,国际标准银杏叶提取物ＥＧＢ７６１含黄酮＞２４ % ,内酯＞６ % ,供药用。国内、外大量基础和临床研究表明 ,ＥＧＢ对多种不同动物种类、动物模型 (包括健康成年动物、老龄动物、血管痴呆模型等 )及人类均有明显的促智作用 ,具有广泛多样的药理活性［１～３］。本文仅就近年来有关ＥＧＢ的促智作用机制研究进展进行综述。１对学习记忆相关脑区组织形态学的影响皮层、海马区域…     

GABA-GABOB类环状衍生物的促智活性

鉴于γ-氨基-β-羟基丁酸(GABOB)可透过血脑屏障,与GABA-受体结合良好并具有GABA 相似的生理作用,作者乃合成了若干GABOB 环状衍生物,主要是在N-取代物羟基上进行醚化和酯化。除化合物(3)合成R 及S 型外,其他化合物均为混旋型。全部化合物在两种大鼠攀杆实验和小鼠抗电击休克健忘实验促智模型上进行平行筛选。结果发现,上述化合物中以     

复方鱼油口服制剂的促智作用

采用小鼠跳台法、常压缺氧和小鼠负重游泳等实验,初步观察了复方鱼油口服制剂对正常小鼠学习、记忆、耐缺氧能力等方面的影响。结果表明:复方鱼油口服制剂低剂量和高剂量(分别相当于含精制鱼油3.6g/(kg·d)和7.2g/(kg·d)ig×15d和ig×30d后均对小鼠的学习、记忆有明显的的改善,与空白对照组相比,表现出记忆力增强,灵敏性提高。此外,30d后,复方鱼油口服制剂具有一定的提高耐缺氧能力和抗疲劳作用。连续给药期间,鱼油组体重与对照组体重增长相似。     

促智药物(Nootropics)的研究进展

促智药物、或促进学习、增强记忆力的药物[又称大脑激活药(Cereboactive Drugs)]是Ginrgea 1972年首次定义的一类新型中枢神经系统药物。促智药物选择性作用于大脑皮质,对不正常神经细胞具有激活、保护和恢复功能的作用。临床上可用于治疗物理化学因素引起     

天麻促智颗粒的制备及临床应用

目的：建立天麻促智颗粒剂的制备方法．并初步观察其，临床疗效。方法：对处方药物成分进行定性鉴别．并通过给药前后观察患者246例。结果：临床总有效率达50．41％。结论：天麻促智颗粒剂的制备工艺合理，鉴别方法简单可靠．临床疗效较好。     

人参皂苷Rg1促智信号转导途径研究

目的探究人参皂苷Rg1(G-Rg1)促智信号转导途径,观察G-Rg1对环腺苷酸(cAMP)、磷酸化cAMP反应元件结合蛋白(p-CREB)和磷酸二酯酶(PDE)的影响。方法正常成年大鼠口服G-Rg120mg.kg-1,连续3d后,分别采用酶联免疫法和免疫组织化学法检测脑区cAMP和p-CREB水平的变化。体外给予G-Rg1后,检测海马匀浆液中PDE活性的变化。结果大鼠口服G-Rg1后,海马组织cAMP水平升高,海马和脑皮质p-CREB增强,G-Rg1降低海马PDE活性,抑制cAMP降解。结论G-Rg1能提高脑内cAMP、p-CREB水平,抑制PDE活性,表明G-Rg1可以通过激活cAMP-PKA-CREB信号通路发挥促智作用。     

促智药物(S)-奥拉西坦的合成

目的:合成(S)-奥拉西坦。方法:以(S)-3-羟基-4-氯丁酸乙酯和甘氨酸为原料,通过环合,酯化,氨解反应得到(S)-奥拉西坦。结果:目标化合物结构经1H-NMR﹑13C-NMR、IR和MS确证。结论:目标化合物质量及光学纯度好,此路线采用的原料价廉易得,操作简单,具有一定的实用价值。     

新型M受体激动剂MA9701的促智作用

目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射配基法测定M受体动力学参数。结果 :与模型组比较 ,MA970 1 3、1 0mg·kg- 1 剂量均可显著延长乙醇致记忆障碍小鼠自明处进入暗处的潜伏期 ,减少错误次数 ,量效曲线呈倒U型 ;MA970 1 5、1 0mg·kg- 1 剂量 ,可使东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠的错误次数显著降低 ,而潜伏期无显著延长。MA970 1对大鼠皮层海马组织的M受体具有较强的亲和力 ,其Ki 分别为氧化震颤素、槟榔碱的 6及 2 3倍。结论 :新型莨菪类衍生物MA970 1能明显改善乙醇和东莨菪碱所致小鼠学习与记忆障碍功能 ,其作用可能与激动脑内皮层和海马中枢M胆碱受体有关。     

复方首乌藤合剂对小鼠的促智作用研究

目的研究复方首乌藤合剂对小鼠的促智活性。方法采用跳台法。结果复方首乌藤合剂能增强自然衰老小鼠的学习和记忆能力,并对分别由东莨菪碱、亚硝酸钠和40%乙醇引起的小鼠记忆获得、记忆巩固和记忆再现病理模型有较明显的改善作用。结论复方首乌藤合剂中含有促智活性物质,它可能是本品具有良好临床疗效的物质基础。     

吡乙酰胺和奥拉酰胺促智特性的比较研究

GABA 的环形衍生物吡乙酰胺(piracetam)和奥拉酰胺(oxiracetam)均属新型精神活性药物。它们在增强记忆,促进学习及改善智力活动等方面有独特之处并基本上无严重的不良反应。吡乙酰胺能改善联想功能,增加脑细胞能量,特别是在能量不足时更是如此。因而它被广泛地应用于儿科临床以改善儿童智力,用于医治记忆力减退等老年病及脑血供应失调、外伤后综合征,奥拉酰胺是吡乙酰胺的新型高效类似物,对其特性目前尚无过多研究。但在用非纯系雄性大鼠所做的一系列比较实验中证明,这两种药物在活性上稍有区别。具体实验及结果如下。     

基于网络药理学探讨蒙药锁阳促智作用的物质基础

目的基于前期课题组对锁阳促智作用部位的研究结果,运用网络药理学工具辅助探讨锁阳乙酸乙酯部位促智作用的有效成分及作用靶点。方法通过建立锁阳乙酸乙酯部位药靶点数据集、阿尔茨海默疾病靶点数据集,构建锁阳乙酸乙酯部位促智的成分-靶点-疾病交互网络,通过可视化分析,预测锁阳乙酸乙酯部位促智的有效成分及作用靶点。结果目前,锁阳乙酸乙酯部位已知的化学成分10个,与促智作用最密切的成分为2个,分别是:儿茶素和表儿茶素没食子酸酯;其促智作用的主要作用靶点共12个,分别是:β-分泌酶1、胆碱酯酶、MAP激酶P38α、6-磷酸葡萄糖脱氢酶、葡萄糖-6-磷酸1-脱氢酶、7-脱氢胆固醇还原酶、二氢叶酸还原酶、细胞色素P450 2C9、细胞色素P450 2C19、细胞色素P450 17A1、细胞色素P450 19A1、蛋白激酶Cα;促智的直接作用靶点相关通路共3条,分别是:Alzheimer disease pathway、metabolic pathway和calcium signal pathway。结论蒙药锁阳促智作用的物质基础是儿茶素和表儿茶素没食子酸酯,通过作用到β-分泌酶1、胆碱酯酶等12个靶点产生作用。     

国产与加拿大产西洋参茎叶总皂苷促智作用的比较

目的对国产和加拿大产西洋参茎叶总皂苷在促进学习记忆、保护急性脑缺血作用方面进行比较研究。方法采用小鼠一次性训练被动回避式条件反射的方法(跳台法、避暗法)和空间辨别学习记忆实验(水迷宫法)等方法进行研究。结果国产西洋参茎叶总皂苷(20 mg.kg-1)和加拿大产西洋参茎叶总皂苷(20 mg.kg-1)可显著减少东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠在跳台实验中的错误次数,并可不同程度地延长脑缺血再灌注小鼠在跳台及避暗中的潜伏期,显著缩短水迷宫实验中小鼠找到安全台的时间,还可显著延长双侧颈总动脉结扎小鼠存活时间。结论国产西洋参茎叶总皂苷在促智作用方面表现出与加拿大产西洋参茎叶总皂苷相似的药效。     

胃动素在大腹皮促动力效应中的变化及其意义

目的：探讨大腹皮的促胃肠动力作用机制。方法：16只Wistar大鼠随机分为大腹皮组及对照组,给大鼠灌服大腹皮水提液1h后,放射免疫分析法测定血浆及胃肠组织匀浆中胃动素（MTL）的含量,免疫组化法观察胃窦及空腹中MTL的分布变化。结果：灌服大腹皮煎液后,大鼠血浆及胃肠组织匀浆中MTL的含量显著升高（P＜0．01或＜0．05）,胃窦及空肠MTL阳性物质的表达明显增加（P＜0．01或＜0．05）。结论：大腹皮的促胃肠动力作用与血浆、胃肠和组织匀浆中MTL水平的增加及胃肠道MTL细胞分布变化有密切关系。