基于细胞色素P450酶的药物相互作用机制探讨

细胞色素P450酶是药物体内代谢的关键酶,药物合用时可能因与同一种代谢酶的相互作用,导致药物在体内的处置过程发生改变.本文旨在探讨常见的细胞色素P450酶相关药物相互作用类型和其机制,为临床联合用药的合理、安全、有效提供依据.     

细胞色素P450酶与用药选择

多种药物合用时，应根据各种药物的结构特征、酶学基础等，合理选用同类药物，以避免和降低不良代谢性药物相互作用的发生。该文作者对大环内酯类抗生素，抗真菌药，H1、H2受体拮抗药，质子泵抑制药，β 羟基 甲基戊二酰辅酶A(β HMG CoA)还原酶抑制药，抗抑郁药类，苯二氮类及其他各类易发生代谢性相互作用的药物合并使用时，如何合理选用同类药物作一概述。     

细胞色素P450酶系在药物代谢中的作用

该文从细胞色素P450概述、参与药物代谢的人类细胞色素P450亚型、细胞色素P450与药物的相互作用、细胞色素P450多态性在药物不良反应中的作用及细胞色素P450酶系产生药物不良反应的机制等方面综述细胞色素P450酶系对药物代谢的影响，为指导临床合理用药，避免药物不良反应及个体化用药提供参考。     

细胞色素P450酶系和药物的不良反应

细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色.本文描述了许多环境的和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性.在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢.慢代谢者(PMs)易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢者(EMs)则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增加而导致毒性.药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因.     

细胞色素P450酶与合理用药

药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄四个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高,约占药动学相互作用的40%,具有非常重要的临床意义[1]。药物代谢的主要场所是肝脏,肝脏进行生物转化则依赖于微粒体中的多种酶系,其     

食物,细胞色素P450酶与药物代谢

细胞色素Ｐ４５０系列酶对药物及外源性化合物的人体内代谢具有影响，有的可使之提高药效，减少毒副反应，有的可降低药效，增加毒性，甚至致癌。而食物可改变体内各种Ｐ４５０异检酶的含量和活性，因而可对药物代谢发挥间接作用。     

细胞色素P450酶系和药物不良反应

细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色。本描述了许多环境和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性。在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢。慢代谢（PMs）易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢（EMs）则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增中而导致毒性。药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因。     

肠道细胞色素P450代谢酶研究进展

细胞色素P450(CYP450s)为肠道主要I相代谢酶,目前发现有CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2J2、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5 7种同工酶。肠道CYP在药物代谢及药物相互作用中发挥重要作用,与药物疗效及不良反应密切相关。基因多态性及个体差异均影响药物代谢,导致临床疗效差别。该文就肠道CYP各亚型相关研究进展做一综述。     

细胞色素P450酶系体外药物代谢研究方法进展

目的 综述细胞色素P450 (CYP 450)酶影响药物代谢的体外研究方法.方法 参考国内外文献,对与药物代谢相关的CYP酶亚型、CYP酶种属差异、CYP酶体外反应体系、药物主要代谢酶的确认方法及体外CYP酶的抑制和诱导,进行分类、归纳和整理.结果与结论 CYP 450在药物代谢中具有重要作用,药物代谢研究是新药评价体系中重要的一部分.     

细胞色素P450酶与药物相互作用研究进展

美国的一项研究表明,住院患者的严重不良反应发生率为6.7%,因药物相互作用的致死率已排名住院患者死亡原因的第4~5位[1]。近20 a内,美国FDA先后已将批准上市的13种新药从市场撤出,其最主要的原因就是出现了严重的药物代谢性相互作用[2]。近来研究人员在新药的早期研发阶段,应用     

细胞色素P450与药物代谢的研究现状

细胞色素P450(CYP)在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响，旨在合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等。同时选择适当的药物作为探针来评价CYP的活性，为实现临床个体化给药提供科学依据。     

细胞色素P450酶与药物选用

目的了解细胞色素P450酶与药物代谢关系,加强认识有利于临床药物选用。方法通过收集文献了解细胞色素P450酶在药物代谢中的作用。结果与结论正确认识细胞色素P450酶的特点,有利于临床药物选用,提高合理用药的水平。     

基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价

药物研发阶段候选物的淘汰率很高,原因之一是候选物对代谢酶的诱导或抑制活性有可能导致临床的代谢性药物相互作用。因此,新药候选物对已上市药物及其自身代谢动力学的改变是影响药物治疗的一个关键代谢性质,新药候选物酶诱导能力的评价已成为新药研发过程中的重要环节。细胞色素P450（CYP）是介导大部分外源性和内源性物质的代谢酶,CYP酶诱导引起的代谢性药物相互作用能导致合用药物的代谢消除加快,影响药物临床应用的有效性和安全性。本文就CYP酶诱导的药物相互作用对药物临床应用的影响以及新药候选物酶诱导能力评价方法的研究进展进行综述。     

细胞色素P450酶系及其在药物代谢中的作用

综述了细胞色素P450酶系近年来的研究进展，对P450认识的不断深入，使人们有可能预测药物的相互作用和环境因素对药物代谢的影响     

黄连解毒汤对人细胞色素P450酶6个亚型的体外抑制作用研究

目的:研究黄连解毒汤对人肝微粒体6个亚型CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;黄连解毒汤提取物和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果:在人肝微粒体体外孵育体系中,黄连解毒汤对CYP2D6的IC50值为3.54μg/mL,对CYP1A2的IC50值为10.8μg/mL,对CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4_T和CYP3A4_M亚酶的IC50值依次为67.7、299、530、199和607μg/mL。结论:在正常剂量下,黄连解毒汤对人肝微粒体CYP2D6和1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4无明显抑制作用。     

药用辅料对细胞色素P450氧化酶的作用研究进展

药用辅料可显著影响药物代谢酶（CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）的活性,进而影响药物的代谢、疗效和安全性。药用辅料的生物学效应研究引起重视。本文查阅了国内外发表的相关性文献,进行了分析、综合。     

中药注射剂对细胞色素P450酶亚型的调控作用

对近年来国内外报道的中药注射剂对细胞色素P450(CYP)酶亚型调控作用的研究进行总结和分析,了解中药注射剂对CYP酶影响的研究现状.已上市的中药注射剂已有上百种,但其对CYP酶亚型调控作用的研究仍很少,只有十几种.研究 结果 显示,不同的中药注射剂对CYP酶亚型可产生抑制或诱导作用.因此应重视中药注射剂对CYP酶影响研究及可能引发的代谢性药物相互作用,避免药品不良反应增加或疗效降低,促进临床合理用药,提高中药注射剂在临床应用的安全性和有效性.     

食物对细胞色素P450药物代谢酶的影响

细胞色素P450酶系在大多数内源性和外源性分子的生物氧化过程中发挥重要的作用,尤其在药物代谢方面。CYP450酶个体差异大,除了遗传因素的影响外,食物等外界因素也可能影响其活性或表达,从而影响经酶代谢药物的疗效和不良反应。故本文就食物因素对细胞色素P450酶影响的相关研究进行综述。