阿奇霉素缓释微丸体外释药影响因素考察

考察影响阿奇霉素缓释微丸体外释药的各种因素,为阿奇霉素缓释制剂的研制提供实验依据。方法选用微晶纤维素为空白丸芯,将阿奇霉素制成缓释微丸,通过测定体外释放度,考察EC粘度及增重、致孔剂用量、释放介质pH值对阿奇霉素缓释微丸体外释药速率的影响。结果 EC粘度、包衣增重、致孔剂用量、释放介质pH值对释药速率有显著影响。结论选用适宜包衣材料及致孔剂,调节包衣增重,可制备具有理想释药行为的阿奇霉素缓释微丸。     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。     

厄贝沙坦缓释微丸的制备及体外释药特性的考察

目的制备厄贝沙坦缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣技术,以丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混合水分散体为包衣材料,制备缓释微丸。考察不同释放介质、转速对其体外释药行为的影响。结果优化后的包衣处方为Eudragit NE30D/Eudragit L30D-55的比例为4︰1,抗粘剂和致孔剂的用量分别为聚合物干重的75%及20%,增重10%,熟化24h,释放介质的p H值对微丸释药的影响最明显,其体外释药过程符合一级释药模型。结论成功制备了厄贝沙坦缓释微丸,经考察其释放度符合要求。     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。     

硫酸沙丁胺醇缓释微丸的制备及其释放度研究

目的制备硫酸沙丁胺醇缓释微丸并考察其体外释放度。方法采用流化床底喷包衣技术,在已有处方工艺研究的基础上,进一步考察致孔剂用量及缓释层增重对其释放度影响。用高效液相色谱法测定其释放度。结果致孔剂在缓释层中的用量占该固体总量的0.22%,缓释层增重为8.55%时,所制备微丸的释放度最优,该微丸释药行为符合一级方程。结论方法简单,工艺可行,质量稳定,释放度符合药典规定要求。     

氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的：制备氟比洛芬包衣小丸，评价其体外释药特性。方法：离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸；以乙基纤维素水分散体为包衣材料，羟阿基甲基纤维素为致孔剂，流化床制备氟比洛芬包衣小丸；释放度实验考察小丸的体外释药特性。结果：包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊ForbensR相似，羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著，而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响。结论：氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果。     

扎托布洛芬缓释微丸的制备及释放特性

目的 以不同处方制备扎托布洛芬缓释微丸,考察包衣层处方对药物释放的影响及其释药特性.方法 采用空白丸芯流化床混悬液上药法制备扎托布洛芬载药微丸,以HPMC为隔离材料包隔离衣、以乙基纤维素水分散体为缓释材料,考察不同种类、用量的致孔剂以及包衣增重对药物释放行为的影响.结果 以10％ HPMC为致孔剂、缓释衣层包衣增重为4.5％时,制得的微丸具明显的缓释效果,其释放曲线符合一级动力学,且批内及批间重复性良好.结论 制得的扎托布洛芬缓释微丸具有较理想的体外缓释效果.     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片释放的影响因素

通过体外释放度考察影响盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片时滞及释药速率的因素,包括包衣层处方及释放条件.结果表明包衣材料的比例及包衣增重对制剂释放影响较大;增塑剂及抗粘剂用量在一定范围内影响药物释放;释放介质的pH及转速对释放影响较大,释放度测定方法及释放介质用量对释放基本无影响.     

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊。方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。     

左羟丙哌嗪缓释胶囊的制备与体外释药研究

目的:制备含左羟丙哌嗪的速释及缓释微丸。方法:考察速释部分、缓释部分及两部分不同比例混合对药物释放度的影响,同时比较制剂在不同释放介质中的释放行为。结果:确定的最佳包衣增重为12%,素丸与包衣微丸的最佳装囊比例为1:2。结论:速释部分对药物整体的前期释放影响较大;缓释部分对药物整体的后期释放影响较大;包衣膜的增重对缓释部分的释放度具有影响。缓释胶囊的体外释放不受介质pH的影响。     

阿莫西林脉冲释药微丸的研制

目的:制备阿莫西林脉冲释药微丸。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(羧甲基淀粉钠)和控释层(乙基纤维素水分散体)顺序依次进行包衣制备阿莫西林脉冲释药微丸。采用紫外法和篮法考察溶胀层(12%、16%、20%)和控释层包衣增重(24%、28%、32%)及不同介质(水、盐酸、pH6.8磷酸盐缓冲液)对药物释放的影响。结果:溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响;溶胀层和控释层包衣增重分别为16%、28%时制备的微丸时滞时间约为4h,时滞后4h累积释药率达到80%。结论:所制备的阿莫西林脉冲释药微丸具有体外脉冲释放作用。     

吲哚布芬缓释微丸的制备及其体外释放

目的制备一种工艺简便、易于放大生产的吲哚布芬缓释微丸。方法结合流化床的底喷技术与液相层积法进行空白丸芯上药制备载药微丸,以新型水分散体Kollicoat~SR30D为包衣材料制备缓释微丸,考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质等因素对释放度的影响。采用BET比表面积分析仪测定衣膜孔隙度和比表面积,探讨致孔剂对衣膜孔隙度的影响机制。初步考察微丸在不同条件下的稳定性并推测其体外的释放机制。结果吲哚布芬缓释微丸圆整度良好,包衣膜光滑完整,载药质量分数约为50%,在加速试验和长期试验中均能保持稳定的释药特性。致孔剂的添加能够增加衣膜内部的孔容及孔隙数量,从而显著增加膜层的比表面积。微丸体外释药机制符合一级动力学。结论所制得的吲哚布芬缓释微丸释药平稳、性质稳定、制备工艺简便、易于操作。     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法采用离心造粒法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行包衣。考察了包衣液的处方因素以及释放介质对烟酸缓释微丸的释放度的影响。结果烟酸素丸圆整度良好,结果表明致孔剂可加快药物的释放,随着包衣厚度的增加,药物的释放逐渐变慢,释放介质中的钙离子浓度对烟酸缓释微丸释放没有显著影响,烟酸缓释微丸在强酸性条件下释放快,在较高pH值条件下没有明显的不同。结论模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

甲硝唑缓释微丸的研制

目的制备甲硝唑缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法采用离心造粒技术制备甲硝唑丸;并在此基础上,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其进行包衣,制备甲硝唑缓释微丸。分别考察包衣材料的比例及用量对甲硝唑缓释微丸体外释药行为的影响。结果包衣材料EudragitNE30D与EudragitL30D-55质量比为1∶1、增重8%时,甲硝唑缓释微丸在模拟人体胃肠道的pH溶液中释放较理想。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了甲硝唑缓释微丸,它具有良好的缓释效果。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

相似因子法评价不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响

目的 考察不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响.方法 采用单因素试验对可能影响体外释放的各因素进行考察,用相似因子法对释放曲线进行比较.结果 包衣增重、致孔剂的种类和用量、包衣液固体聚合物的浓度、微丸抗黏用头孢氨苄粉末的用量对药物在体外的释放有较大影响,其他各因素对释放的影响不大.结论 相似因子能很好地评价缓释制剂的体外释放.     

盐酸环丙沙星缓释微丸的研制

目的:制备盐酸环丙沙星缓释微丸(CPSP),并对其体外释药行为进行研究.方法:粉末层积法制备了缓冲型和非缓冲型2种微丸,分别以Eudragit RL 30D,RS 30D水分散体混合物和Eudragit NE 30 D,L 30D55水分散体混合物为包衣材料制备CPSP.分别考察了包衣增重、包衣液中聚合物比例及介质pH对CPSP体外释药行为的影响.结果:选取含有柠檬酸的缓冲型丸芯,包衣增重为7%,RL与RS质量比为1:1.5时,体外释放呈非pH依赖型;包衣增重为4%,Eudragit NE 30D与L 30D55质量比为1:1时释放较理想,体外释放呈显著的pH依赖性.结论:CPSP具有较好的释药性能及良好的缓释效果.