黄酮类化合物磷脂复合物的制备与功能活性研究进展

黄酮类化合物具有诸多生物活性,但因其脂溶性差、生物利用度低等问题,严重制约了在生物医药领域的应用。近年来对黄酮类化合物改性技术及开发备受关注,例如黄酮磷脂复合物的制备可显著增强黄酮的脂溶性,促进其在消化道中的吸收,提高黄酮类的生物利用度。本文对国内外黄酮磷脂复合物的制备、药代动力学及功能活性方面的应用研究进行综述,旨在为日后对黄酮类化合物临床应用价值的开发提供依据。     

含磷白杨素衍生物合成的研究进展

白杨素存在于许多水果和蔬菜中,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化和抗突变等。但因其脂溶性和水溶性均较差,大大降低了其生物利用度,而引入含磷基团可有效地提高其脂溶性和水溶性,同时对其生物活性也有一定的提高。本文综述了含磷白杨素衍生物合成的研究进展。     

水飞蓟素纳米传递系统的研究进展(英文)

纳米科学和纳米技术在纳米药物传递系统中具有很大的潜力。水飞蓟素纳米药物传递系统的研究和开发将改善其水溶性和脂溶性,并提高生物利用度。固体脂质纳米粒、微乳、自微乳和脂质体等一系列水飞蓟素纳米处方的研究已越来越受到关注。本文综述了水飞蓟素纳米制剂的制备表征,性能评价,吸收、生物利用度等体内外研究,为其制剂的进一步研究提供科学基础。     

利用前药设计提高药物生物利用度的研究进展

前药设计是提高药物吸收的有效途径之一.本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展,主要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究.水溶性前药的目的在于提高药物在水中的溶解度,这些前药载体包括磷酸类、氨摹酸类和其它类.而脂溶性前药的目的在于提高药物的渗透性,这类前药主要以酯类载体为主.     

茶多酚磷脂复合物的制备及其抗氧化性能的研究

目的制备茶多酚磷脂复合物（TP-ph）,考察它的脂溶性和脂质过氧化性能,为实际应用提供依据。方法以茶多酚与茶多酚磷脂复合物在茶多酚特征吸收峰位置的吸收值差;以表观油水分配系数K值的测定考察茶多酚磷脂复合物包埋构成及完整性。考察对二苯代苦味肼自由基的抑制率;抗油脂脂质过氧化性能的测定考察比较茶多酚磷脂复合物的抗氧化性能。结果包埋构成及完整性指标显示茶多酚磷脂复合物显著降低了茶多酚在其特征峰位置的吸收值。茶多酚磷脂复合物与茶多酚的表观油水分配系数在两种脂溶性有机溶剂中的K值分别为27．4和4及115．9和0．00037。抗氧化指标考察显示茶多酚磷脂复合物和茶多酚对二苯代苦味肼自由基的单位质量抑制率分别为50％和94．1％。单位质量抗POV性能方面,在98％,78h末,T80-ph、迷迭香提取物、T80和Ve的POV值分别为106．67、165．3、200．3和202．8。结论用磷脂包埋茶多酚从构成和完整性指标看是切实可行的,茶多酚磷脂复合物显著增加了茶多酚的脂溶性。且茶多酚磷脂复合物显著增加了茶多酚的抗脂质过氧化性能。     

芍药苷保肝药理作用及新剂型的研究进展

芍药苷是一种单萜糖苷类化合物,其保肝药理活性显著。但芍药苷的脂溶性差导致生物利用度低,起效较慢,限制了其广泛应用,研究和开发芍药苷新剂型以提高生物利用度和药效是当前研究的热点。基于此,本文综合国内外相关文献,对芍药苷保肝药理作用和新剂型的研究进行全面的整理综述,以期为芍药苷的应用和新剂型研发提供理论依据和思路参考。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

β—环糊精及其衍生物在药剂学上的应用与研究进展

β－环糊精作为一种有效的药用赋霰剂越来越引起人们的重视。本文主要介绍近几年一国外对β－环糊精及其衍生物在药剂学上的应用与研究，包括提高药物的稳定性、增加脂溶性药物的溶解度、提高制剂的生物利用度、调节释药速度和减少药物不良反应等方面的进展情况。     

前药设计在口服药物研发中的应用

前药是指在体外无活性,在体内经过化学或酶的作用转化成有活性的母体药物而发挥药理作用的化合物。应用前药技术能解决口服药物常见的缺点如水溶性和脂溶性不佳、首过效应强、药效持续时间短、毒副作用大以及口感差等。分别从提高生物利用度、提高靶向性及减小毒性等几个方面综述前药技术在口服药物研发中的应用情况。     

茶多酚的药理作用研究进展

茶多酚（tea polyphenol）又称茶鞣质,是茶叶中多酚类物质的总称,也是茶叶中有药理和保健功能的主要成分之一。研究发现茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗辐射、抗高血脂、延缓衰老等药理和保健作用,有关茶多酚的研究目前已成为药学领域的研究热点。查阅近年来国内外关于茶多酚药理研究的文献,简要阐述其药理作用,为新药研发提供依据。     

不同的保存条件对丹参酮脂质体粒径的影响

近来的研究表明，脂质体作为药物载体有多方面的特点，特别是在提高药物的生物利用度、降低药物的毒副作用以及提高对靶器官的选择性等方面，引起了人们的高度重视。丹参酮(tanshinone)是中药丹参中的脂溶性有效成分，不仅具有天然抗氧化性、心血管药理作用以及抗菌消炎作用，还具有明显的抗肿瘤作用。然而，丹参酮在     

尼莫地平胶囊的处方筛选

尼莫地平(1)为钙通道拮抗剂,主要用于防治缺血性脑血管疾病[1]、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、突发性耳聋及轻中度高血压病。其常用剂型有片剂、胶囊剂、缓释剂等。但该药为脂溶性,口服生物利用度低。我厂采用混合分散载体[2]研制出溶出速率快、生物利用?..     

绿茶中茶多酚的分析方法研究进展

茶多酚是茶叶中一类具有强抗氧化作用的多酚类化合物的总称,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗辐射、抗病毒等多种药理作用,其含量对茶叶的品质有非常重要的影响。但是,茶多酚结构复杂,不易准确测定,制约着对茶多酚的深入研究。综述近年来国内外对茶多酚的分析测定方法,重点阐述滴定法、红外光谱法、分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等研究方法的应用和进展,为进一步研究提供参考。     

联苯双酸多羟基酯的合成

联苯双酯(简称BDD)是根据中药五味子的有效成分之一丙素的合成中间体,经筛选而得到的。BDD的药理作用是能降低血清丙谷酶(SGPT)的活性,能促进部分切除肝脏的小鼠肝驻的再生,加速肝脏对戊巴比妥的代谢,具有保肝解毒作用。。由于BDD的脂溶性强,较易于通过血脑屏障进入大脑产生中枢抑制作用,长期服用出现头晕、嗜睡等症状。另外,BDD的生物利用度汉为30%—39%。为减少BDD的中枢抑制作用,提高生物利用度,考虑降低它的     

不同酯化程度的脂溶性茶多酚抗氧化和抗脂质过氧化研究

目的探讨不同酯化程度的脂溶性茶多酚抗氧化和抗脂质过氧化研究及质控指标。方法利用化学发光法测定脂溶性茶多酚(LTP)的氧自由基抑制率和过氧化脂质(LPO)抑制率,用rancimat油脂氧化稳定仪测定诱导时间,并考察其与总酯化物和总多酚的相关性。结果总酯化物及总多酚含量可以作为判别LTP性能优劣的指标。通过优化方法筛选制备的LTP,其总多酚和总酯化物含量分别为50.52%和50.2%。结论该产品在25℃下利用化学发光法测定的抗脂质过氧化性能优于等质量的TBHQ。     

茶多酚分析研究进展

茶在我国有数千年的饮用历史，我国历代药书中也有茶叶人药的记载。茶之所以具有药用价值，主要是由于茶叶中含有茶多酚这种生物活性成分。现代医学和分子生物学已经证明茶多酚具有抗衰老、抗癌变、杀菌等功能。在医药方面，以茶多酚为主要原料的“心脑健胶囊”已列入国家中药保护品种。茶多酚在预防和治疗世界三大人类多发病一龋齿、心血管疾病和癌症等方面，不仅潜力巨大，对某些疑难病症如肾疾患的防治也有独到之处。     

茶多酚的抗肿瘤作用研究进展

茶叶系山茶科植物茶树的干燥嫩叶或叶芽,是一种传统的药食同源的天然保健饮品。茶叶中含有咖啡碱、茶多酚、维生素类、矿物质、氨基酸和脂多糖等物质。其中茶多酚(Tea polyp-henol,TP)是茶叶的主要活性成分,具有     

茶多酚提取方法与药理作用研究进展

中国是世界上最大的茶叶产地之一,以茶叶为原料生产茶多酚具有广阔的市场前景.在中国医药典籍中已记载茶有61种保健作用和20余种药用功能,并得到现代科学的证实.本文综述国内外有关茶多酚的6种提取方法,简述各种方法的基本原理、基本流程及各自的优缺点.并简要论述茶多酚作为茶叶具有重要生理活性的多种有效成分混合物的药理作用及其在食品、医药、化妆品等多个领域的应用,以期对荼多酚的研究提供借鉴.     

天然抗氧剂茶多酚的化学和应用

我国人民具有饮茶的悠久历史，茶区分布广泛，品种繁多，因加工工艺而各具特色。茶叶中化学成份多达300多种，其中最主要的是茶多酚，此外尚有生物碱、蛋白质、矿物质、多种维生素等。各种茶叶具有很好的保健功能［1］，其中茶多酚具有很强的抗氧化能力。1988年卫生部在天津召开的全国食品添加剂卫生标准协作会会议上确认了茶叶天然氧化剂为我国食品添加剂之一，它是一种安全性高无副作用的天然抗氧化剂。本文仪就茶叶中含量最多的天然抗氧剂茶多酚的化学及其在防病治病和食品工业中的应用作一简单的介绍。1．茶多酚的化学结构及测定：茶多…     

联苯双酯多羟基酯的合成

联苯双酯(简称BDD)是根据中药五味子的有效成分之一丙素的合成中间体,经筛选而得到的。BDD的药理作用是能降低血清丙谷酶(SGPT)的活性,能促进部分切除肝脏的小鼠肝脏的再生,加速肝脏对戊巴比妥的代谢,具有保肝解毒作用。由于BDD的脂溶性强,较易于通过血脑屏障进入大脑产生中枢抑制作用,长期服用出现头晕、嗜睡等症状。另外,BDD的生物利用度仅为30％～39％,为减少BDD的中枢抑制作用,提高生物利用度,考虑降低它的亲脂性。首先,将BDD水解成钠盐,结果它的