2[（4S,54）—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物，目标物前体结构经ＩＲ，ＰＭＲ，ＭＳ及元素分析验证；目标物经ＩＲ，ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ．     

2—[（4S,5R—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ、）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床的２０株致病菌有不同程度的抗菌活性。     

Lactivicin衍生物的化学结构与抗菌活性的研究

本文根据３０个Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物体外抑菌活性测定结果，分析讨论了这类化合物的化学结构与抗菌活性的关系，研究结果表明，Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物具有广谱抗菌活性；其抗菌强度和抗菌谐主要决于４－位酰胺侧链的结构，对４－位酰胺侧链的进一步改造，将可能筛选出高效，低毒的优良品种。     

2─［（4S，5R）─4─酰胺基─5─甲基─3─氧代─2─异口恶唑烷基］─5─氧代─2─四氢呋喃甲酸钠的抑酶和抗菌活性研究

用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ１）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床分离的２０株致病菌有不同程度的抗菌活性。     

2-Amino-5-oxo-2-tetrahydrofuran carboxylic acids,novel γ-lactone antibacterial agents

设计并合成了五种２－酰胺基－５－氧－２－四氢呋喃羧酸类新的抗菌剂。它们的化学结构经ＭＳ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ证实。合成的化合物对所试的２０株革兰氏阳性和阴性细菌中的大多数具有抗菌活性，化合物３ｅ对大多数菌的抗菌活性与头孢曲松相当。     

免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。     

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。     

四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。     

抗生素H4750-B的发酵、分离及结构鉴定

在新抗生素的筛选过程中，从小多孢菌Ｈ４７５０的培养物中分离到２个有抗菌活性的成分Ｈ４７５０－Ｂ和Ｈ４７５０－Ｄ２。其中Ｈ４７５０－Ｂ经理化特性和波谱分析（ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＨＭＲ、ＤＥＰＴ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ和１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ），证实属于开链多烯类抗生素，结构与ａｌｉｓａｍｙｃｉｎ相同     

含5－氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物的合成

为了探求高效低毒新的抗癌药物，作者设计并合成了１０个不同结构的含５－氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，ＵＶ和元素分析等证实。初步动物实验表明：某些化合物具有一定抗癌活性。     

2-〔4(s)-4-酚胺基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成

以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6～8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。     

5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成及其抗菌作用

目的设计合成1-位为5-氟-2-吡啶基的吡酮酸衍生物,并对其抗菌活性进行初步评价.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料,经多步反应合成8个5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物.结果共合成15个新化合物,经¹HNMR和MS确证其结构,其中8个(8-15)为目标物.结论8个目标物对金黄色葡萄球菌-16、大肠埃希氏菌-26和铜绿假单孢菌-17的体外活性均低于环丙沙星.     

选择性保护合成2-〔4(S)-4-酰氨基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸类化合物及其体外抑菌活性

采用两种新选择性保护方法由L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料经几步合成了8个目标化合物。体外抑菌该验表明除TMV外,对金葡球菌209P和大肠杆菌44822具有中等到强的活性。     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-对硝基苯甲酰基-1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸及其类似物的合成

Syntheses of thirteen new compounds of 1-ethyl-6-flouro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-[(4-p-nitrobenzoyl)1-piperazinyl] quinoline-3-carboxylic acid and its analogues are reported. The structures were determined by IR, 1HNMR and elemental analysis. Four compounds have been subjected to antibacterial activity tests in vitro. Compound I1 was shown to have significant activity.     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-对硝基苯甲酰基-1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸及其类似物的合成

氟哌酸(norfloxacin)是吡酮酸类药物的优秀代表之一,其特点是抗菌谱广,抗菌作用强,该药对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强,并远优于萘啶酸和吡哌酸,但美中不足的是易于代谢和体内生物利用度及血浓度较低,从而影响了实际效果。为了改善疗效,根据药物在体内作用和代谢以及口服给药的特点,设计合成了系列氟哌酸的新类似物,以期通过改造化合物结构来改变化合物的理化性质,体内代谢途径,获得血浓度和活性高、毒副作用小,疗效更好的抗菌药物。合成路线如下:     

对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱(含氟席夫碱)对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药.方法采用国际药典通用的管碟法.首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象.将对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/Ml一系列溶液,加样后革兰阴性细菌(发荧光Q67)在25℃培养箱里培养24h,其余均在室温下培养24h,实验中以蒸馏水作为对照.结果蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该含氟席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用.结论 抑菌活性实验表明该含氟席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌均有较好的抑菌作用.     

Synthesis, antibacterial activity and structure-activity relationships of N-substituted 4-diazo-pyrazole-5-carboxamides. 2.

A series of 4-diazopyrazole-5-carboxamides 1 d-n has been synthesized and their antibacterial activity against a number of Gram-negative and Gram-positive strains has been tested. Some of the compounds resulted quite active and the whole set allowed to further study the SAR of the class. Substituents in position 5 affect Gram-negative and Gram-positive activities via bulk and electronic properties respectively; position 3 mostly affects the Gram-negative activity, while the presence of the charged diazo group in position 4 is crucial for both antibacterial activities.     

3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。     

Synthesis and in vitro antimicrobial evaluation of 5-(1-methyl-5-nitro-2-imidazolyl)-4H-1,2,4-triazoles

The increasing clinical importance of drug-resistant pathogens has lent additional urgency to antimicrobial research. Various 5-(1-methyl-5-nitro-2-imidazolyl)-4H-1,2,4-triazoles (4a-6f) were synthesized and tested in vitro for their antibacterial and antifungal activities. Compounds 4a and 4b exhibited significant effects against Bacillus subtilis at MIC ranges of 0.5-1 microg/mL and moderate effects against Staphylococcus aureus.