雷公藤三萜成分研究

自福建产雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook-f)的去皮根部分离得到七种三萜成份。经鉴定T_i和T₂分别为雷公藤内酯甲和乙;T₃为3β,22α-二羟基-△¹²-齐墩果烯-29-羧酸;T₄为3-Epikatonic acid;T₅为Salaspermic acid;T₆为一新的三萜酸,3,24-二氧代-木栓烷-29-羧酸;T₇为南蛇藤素。T₅和T₆推测可能是卫矛科植物体内合成南蛇藤素的中间体。免疫学实验证明T₇对由Con A引起的淋巴细胞增殖有显著的抑制作用。     

雷公藤三萜成分

目的：研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)根心部分化学成分。方法：采用硅胶柱色谱法进行分离,运用现代波谱技术分析鉴定了8个三萜。结果：经光谱鉴定化合物为：雷公藤内酯甲(wilforlide A 1),雷公藤内酯乙(wilforlide B 2),3-epikatonic acid (3),cangoronine (4),regelin (5),salaspermic acid (6),3-hydroxy-2-oxo-3-fridelen-20α-carboxylic acid (7)以及新化合物3β-hydroxy-D∶B-friedoolean-5∶6 epoxy-29-oic acid (8),后者命名为triptotin C。结论：化合物8为新化合物。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△⁴-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED₅₀分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。     

大花红景天化学成分的研究

从大花红景天(Rhodiola crenulata)根中分离出六个成分(Ⅰ～Ⅳ)。应用与已知品对照理化常数和光谱数据,鉴定Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅴ分别为红景天苷(salidroside Ⅰ)、酪醇(p-tyrosolⅡ)、焦棓酸、没食子酸和β-谷甾醇。Ⅵ(大花红天素crenulatin)为一新的△¹-异戊烯-3-氧-β-D-葡萄糖苷(△¹-isopentenyl-3-O-β-D-glucopyranoside),由光谱法证明其结构为Ⅵ。     

佛手柑化学成分的研究

从干燥的佛手柑中分离到两种新的天然。产物,3,5,6-三羟基-4′,7-二甲氧基黄酮和3,5,6-三羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮。     

疟疾防治药物的研究——Ⅹ.2,4-二氨基-6-N1,N2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道了2,4-二氨基-6-N¹,N²-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基6-(N¹-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初筛表明有少数具有一定的效果。有11个化合物经约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统病因性初筛有效。其中化合物Ⅱ_1,7,8,11,15和Ⅲ₁口服2.5mg/kg,连续3天,可使受试小鼠全部得到保护。     

中国辽宁栽培西洋参化学成分的研究

中国辽宁栽培西洋参(Panax quinquefolius Linn)的总皂甙用低压硅胶柱和反相Rp18Labar柱层析分离得到18种化合物,用IR,MS(FD-MS,FAB-MS),¹³C-NMR及化学方法鉴定了16种化合物的化学结构;分别为棕榈酸(1),齐墩果酸(2),胡萝卜甙(daucosterin 3),人参皂甙-Rh₁(4),—Rg₃(5),—Rg₂(6),—Rg₁(7),—Rf(8),—Re(9),—Rd(10),—Rb₂(11),—Rb₁(12)、—R₀(13),蔗糖(14),人参三糖(15)及一种新皂甙(16),结构为:20(s)原人参二醇-3-[-O-β-D-吡喃糖基(1→2)β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)β-D-葡萄吡喃糖基],20-[-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)β-D-葡萄吡喃糖甙,命名为人参皂甙-RAO(ginsenoside-RA₀)。化合物(4)和(5)系首次从西洋参中分离出的已知皂甙。     

雷公藤提取物在神经免疫性疾病中的药理效应和机制研究进展

雷公藤提取物具有显著的抗炎和免疫抑制活性，临床上被广泛用于类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗，在抗肿瘤和抗器官移植排斥方面也有很强的作用。随着免疫炎症机制在阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化等神经变性疾病中的研究进展，抗炎和免疫调节也成为延缓这些疾病病程的重要策略。新近研究发现，雷公藤提取物能促进神经元的存活和轴突伸展，促使受损的脑功能恢复，从而延缓多种神经变性疾病的病理生理进展。药理研究表明，雷公藤提取物的药理效应与其抑制过度活化的胶质细胞产生的神经炎性毒性、抗氧化、调节神经钙通道、调节T细胞功能及其神经营养作用有关。分子水平的研究显示，对NF-κB信号的抑制是雷公藤提取物主要的靶点。因而，雷公藤提取物在神经免疫炎症性疾病中具有很好的开发价值和临床应用前景。     

羊红膻根的化学成分研究

羊红膻根为伞形科植物缺刻叶茴芹(Pimpinella thellungiana Wolff。)的根,从中分得3个化合物,经鉴定为(Ⅰ)β-谷甾醇,(Ⅱ)γ-谷甾醇(Ⅲ)一个新天然化合物,其结构为3-甲氧基-5-(1′-乙氧基-2′-羟基丙基)-苯酚,命名为羊红膻根素。     

丹参中抑制血小板聚集的活性成分

从中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的根中获得5种成分,经鉴定3种为已知物即丹参新酮、铁锈醇及Ro-090680,另2种为新化合物,命名为△¹丹参新酮与△¹-丹参酮Ⅱ_A并观察了它们抑制血小板的聚集活性。     

中药赤芍中化学成分的研究

Two new monoterpene glycosides were isolated from the ethanolic extract of the root of Paeonia laetiflora Pall. The structure of compound (Ⅰ) has been identified as (Z)-(1S, 5R)-β-pinen-10-yl β-vicianoside; Compound (Ⅱ) is named lactiflorin and tentatively assigned as (Ⅱ).Compound (Ⅰ) is the glycoside of the enol form of an aldehyde. In compound (Ⅱ), the sugar moiety is attached to the aglycone by two ether-like linkages. Both seem to be unprecedented.     

大戟根化学成分的研究

从中药大戟(Euphorbia pekinensis)根中分得9个化合物,经理化常数和波谱数据分析,分别鉴定为羊毛甾醇(I),3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(II),β-谷甾醇(III),伞形花内酯(IV),2,2′-二甲氧基-3,3′二羟基-5,5′-氧-6,6′-联苯二甲酸酐(V),d-松脂素(VI),槲皮素(VII),3,4-二甲氧基苯甲酸(VII)和3,4-二羟基苯甲酸(IX)。其中II和V为两个未见文献报道的新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到,VI为首次从该属植物中分得的木脂素类化合物。     

13C核磁共振技术测定鱼肝油中ω-3脂肪酸α(1,3)-酰基和β(2)-酰基的位次分布

目的 应用¹³C核磁共振（¹³C-NMR）光谱测定鱼肝油中ω-3脂肪酸[十八碳四烯酸（C18：4 n-3,moroctic acid,MA）、二十碳五烯酸（C20：5 n-3,eicosapentaenoic acid,EPA）、二十二碳六烯酸（C22：6 n-3,docosahexaenoic acid,DHA）]形成的甘油三脂中α（1,3）-酰基、β（2）-酰基的位次分布。方法 用CDCl₃溶解样品,利用高分辨核磁共振光谱直接测定。结果 鱼肝油中MA、EPA和DHA α（1,3）-酰基、β（2）-酰基在δ 171.5~173.5 ppm的化学位移与文献报道基本一致。2批次鱼肝油未发现上述ω-3脂肪酸特征峰,4批次鱼肝油有特征峰检出,但是β（2）-酰基的位次分布不同。按照β（2）-酰基的比例,4批鱼肝油来源于家养鱼类提取的可能性较大。结论 应用该¹³C核磁共振技术可以鉴别鱼肝油的优劣,方法简单、快捷。     

3,4-二氯-N-甲基-N-[反式-2-(1-△3-吡咯啉基)环己基]-苯乙酰胺盐酸盐的合成及其镇痛活性的研究

3, 4-Dichloro-N-methyl-N-[trans-2- (1-△³-pyrrolinyl)-cyclohexyl]-benzenacetamide hydrochloride (K-Ⅱ) was synthesized from N-methyl-7-azabicyclo [4.1.0] heptane by treatment with 2,5-dihydropyrrole to give N-[trans-2(1-△³-pyrrolinyl)-cyclohexyl]-N-methylamine which was amidated with 3,4-dichlorophenyl-acetic acid. K-Ⅱ is an analogue of U-50488 H(K-Ⅰ), a known kappa receptor agonist.The results of animal tests showed that K-Ⅱ is 3 times as potent as K-Ⅰ as an analgesic in the mouse hot plate test and 5 times in the mouse writhing test and that the affinity of K-Ⅱ for kappa receptor may be higher than that of K-Ⅰ. The general behavioural effects of these two agents are similar in mice.     

11-酮基-△9-炔诺酮的合成

We have introduced a carbonyl group at the 11-position and a double bond at the 9-position of norethisterone in order to increase its antifertility potency. The starting material for the preparation of 11-keto-Δ⁹-noret-histerone(9) was 19-hydroxy-Δ⁴-androstene-3,17-dione(1), which was converted to the title compound by partial synthesis through the sequence of reactions:(1)→(9).11-Keto-Δ⁹-norethisterone was found to possess very potent antifertility effect by preliminary screening tests.     

石椒草的化学成分研究

石椒草为民间药用植物,本文从中分离到伞形花内酯(晶1),东莨菪内酯(晶2),7,7′-二甲氧基-6,8′-双香豆素(晶3),5,8-二甲氧基-2′,2′-二甲基吡喃并[5′,6′:6,7]香豆素(晶4)和芦丁(晶5)。前三个化合物在体外抑菌试验中,对枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有一定抑制作用。     

天然麝香养香和原香的HPLC分析

天然麝香中麝香酮的含量是评价麝香质量的重要指标之一。我们对人工养殖麝鹿的初香(即原香,为灰白色液体)及人工养殖麝香(简称养香)中麝香酮含量进行含量测定,并与天然麝香中麝香酮含量进行比较;同时对麝香中具有药理活性的两种主要激素——△~5-雄烯-3β-     

红芽大戟化学成分的研究

红芽大戟(Knoxia valerianoides Thorel ex Pitard)为茜草科植物,药用根部,别名红大戟、柴大戟、广大戟、云南大戟和南大戟,主产于广西、广东和云南等地。以大戟为名称的药材来源,根据文献记载和商品调查,共有四科六属八种不同植物,但商品习惯使用红芽大戟,并为1977年版中华人民共和国药典收载为正品。功能泻水、解毒散结,用于胸水,腹     

刺异叶花椒化学成分研究

目的　研究刺异叶花椒(Zanthoxylum dimorphophyllum Hemsl. var spinifolum Rhed . et Wils)的化学成分。方法　采用现代色谱技术进行化学成分的分离,运用光谱方法确定所分离化合物的结构。结果　分离得到5个化合物,分别鉴定为6-(3′-甲基2′,3′-丁二醇基)-7-乙酰氧基香豆素(I) ,6-(3′-甲基-2′,3′-丁二醇基) 香豆素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(II) ,正二十六烷酸(III) ,葡萄内酯(IV) ,5 ,3′-二羟基-4-甲氧基-二氢黄酮-7-[O-β-D-吡喃葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李糖]苷(V)。结论　化合物I -V均为首次从该植物中分得,其中I为新化合物